公开(公告)号：EP2345645A1

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：EP09180507.7

申请日：2009-12-22

申请人： Savior Lifetec Corporation

发明人： Tseng, Wei-Hong ,  Chuang, Shiuan-Ting ,  Hung, Zun-Yuan ,  Wu, Ching-I

IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/20

摘要： The present invention relates to a process for preparing (3R,4S)-3- [[[R]-1 ' -t-butyldimethylsilyloxy ]ethyl]-4-[(R)-1 "-carboxyethyl]-2-azetidinone (beta- methylazetidin-2-one; 4-BMA), a key intermediate for the synthesis of carbapenem and penem antibiotics. Specifically, the present invention relates to a process comprising first, the preparation of a chiral auxiliary from cheap L-Phenylalaninol, and then the preparation of 4-BMA in high yield and high selectivity, under industrially mild condition.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备（3R，4S）-3 - [[[R] -1 - 叔丁基二甲硅氧基]乙基] -4 - [（R）-1“羧乙基] -2-氮杂环丁酮（ 的β-甲基氮杂环丁烷-2-酮，4-BMA），对碳青霉烯类和青霉烯抗生素的合成中的关键中间体具体地，本发明涉及包括第一过程，从廉价的L-苯丙手性助剂，和制备。 然后4-BMA的以高产率和高选择性制备方法，在工业上温和条件下。