公开(公告)号：EP2184272A1

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：EP08827984.9

申请日：2008-08-19

申请人： Shionogi&Co., Ltd.

发明人： MASUI, Moriyasu ,  TOMIDA, Minoru ,  KOBAYASHI, Naotake ,  ANAN, Kousuke ,  TAZAWA, Aya ,  HATA, Kayoko

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D215/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D215/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

摘要： A compound which specifically binds to a receptor of NR1/ NR2B, and is used as a NR2B receptor antagonist is provided.
It has been found out that a piperazine derivative represented by the formula (I) binds specifically to a receptor of NR1/NR2B, and is used as a NR2B receptor antagonist.
A compound represented by:

wherein R 1 is each independently C1-C3 alkyl or the like, m is an integer of 0 to 4, X is -N(R 4 )-C(=O)-C(=O)-, -N(R 4 )-(CR 5 R 6 ) p -C(=O)-, -N(R 4 )-C(-O)-(CR 7 R 8 ) q - or -C(=O)-N(R 4 )-(CR 7 R 8 ) q -, p and q are each independently an integer of 1 to 3, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or lower alkyl, A 1 is benzoxazolinone or the like, and A 2 is optionally substituted phenyl or the like, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供了特异性结合NR1 / NR2B的受体并用作NR2B受体拮抗剂的化合物。 已经发现，由式（I）表示的哌嗪衍生物与NR1 / NR2B的受体特异性结合，用作NR2B受体拮抗剂。 由下式表示的化合物：其中R 1各自独立地为C 1 -C 3烷基等，m为0〜4的整数，X为-N（R 4）-C（= O）-C（= O） - ， -N（R 4） - （CR 5 R 6）p -C（= O） - ， - N（R 4）-C（-O） - （CR 7 R 8）q - 或-C（= O） -N（R 4） - （CR 7 R 8）q - ，p和q各自独立地为1〜3的整数，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8各自独立地为氢原子或 低级烷基，A 1为苯并恶唑啉酮等，A 2为任选取代的苯基等，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。