公开(公告)号：EP2324042B1

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：EP09791228.1

申请日：2009-08-06

申请人： Sicor, Inc.

发明人： BIGATTI, Ettore ,  LUX, Giovanna ,  PAIOCCHI, Maurizio ,  GIOLITO, Andrea ,  TOSI, Simone

IPC分类号： C07H19/12 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/12 ,  Y10T436/147777

公开(公告)号：EP2324042A1

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：EP09791228.1

申请日：2009-08-06

申请人： Sicor, Inc.

发明人： BIGATTI, Ettore ,  LUX, Giovanna ,  PAIOCCHI, Maurizio ,  GIOLITO, Andrea ,  TOSI, Simone

IPC分类号： C07H19/12 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/12 ,  Y10T436/147777

摘要： The present invention provides a processes for preparing 5 -Azacytidine, and intermediates thereof, said process Comprising reacting a silylated 5-azacytosine of the formula (II), a sugar moiety having of the formula (III): and a protic acid; wherein R is a substituted or non substituted C
1 -C
20 acyl moiety, R
1 , R
2 and R
3 are each independently H or an alkyl group, and X is a halogen. The present invention further provides an analytical method for determining the purity of 5-Azacytidine in a sample.

摘要翻译： 本发明提供了用于制备5-氮杂胞苷及其中间体的方法，所述方法包括使式（II）的甲硅烷基化5-氮杂胞嘧啶，具有式（III）的糖部分和质子酸反应; 其中R为取代或未取代的C 1 -C 20酰基部分，R 1，R 2和R 3各自独立地为H或烷基，并且X为卤素。 本发明进一步提供了确定样品中5-氮杂胞苷纯度的分析方法。