公开(公告)号：EP2712862A1

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：EP12186684.2

申请日：2012-09-28

申请人： Splicos ,  Centre National de la Recherche Scientifique ,  Institut Curie ,  Université Montpellier II

发明人： Roux, Pierre ,  Mahuteau, Florence ,  Najman, Romain ,  Gadea, Gilles ,  Tazi, Jamal ,  Scherrer, Didier ,  Brock, Carsten ,  Cahuzac, Nathalie, M.

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I):

wherein
A and A' independently represent a phenylene group or a pyridylene group; R 2 is a hydrogen atom or a (C 1 -C 4 )alkyl group; R 3 is a 2-pyridyl group, 3-pyridyl group, a 4-pyridyl group, a 2-pyrimidinyl group, a 4-pyrimidinyl group or a 5-pyrimidinyl group; R 4 is a carbonyl group or a sulfonyl group; and R 5 is a - NH-(CH 2 ) a -NR 6 R 7 group or a 4-methylpiperazinyl group, with a being an integer from 1 to 4, R 6 and R 7 representing independently a (C 1 -C 4 )alkyl group, or R 6 and R 7 together with the nitrogen atom to which they are linked forming a heterocycle group which is chosen among a 4-methylpiperazinyl group, a morpholino group, a pyrrolidinyl group and a piperidino group; or any one of its pharmaceutically acceptable salt.
The invention further relates to pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or any one of its pharmaceutically acceptable salt and a preparation process for obtaining the same. Said compounds (I) are useful for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中A和A'独立地表示亚苯基或亚吡啶基; R 2是氢原子或（C 1 -C 4）烷基; R 3为2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基或5-嘧啶基; R 4是羰基或磺酰基; 和R 5是-NH - （CH 2）a -NR 6 R 7基或4-甲基哌嗪基，其中1至4的整数，R 6和R 7独立地表示（C 1 -C 4） ）烷基，或R 6和R 7与它们所连接的氮原子一起形成选自4-甲基哌嗪基，吗啉代基，吡咯烷基和哌啶子基的杂环基; 或其药学上可接受的盐中的任何一种。 本发明还涉及含有式（I）化合物或其药学上可接受的盐中的任何一种的药物组合物及其制备方法。 所述化合物（I）可用于治疗癌症。

公开(公告)号：EP2505198A1

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：EP11305385.4

申请日：2011-04-01

申请人： Société Splicos ,  Centre National de la Recherche Scientifique ,  Institut Curie ,  Université de Montpellier 2

发明人： Roux, Pierre ,  Mahuteau, Florence ,  Najman, Romain ,  Tazi, Jamal ,  Scherrer, Didier

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compound (I)

wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a (C 1 -C 4 )alkoxy group, a fluoro(C 1 -C 4 )alkoxy group, a hydroxyl group, a benzyloxy group, a di(C 1 -C 4 )alkylamino group, a pyridyl-vinyl group, a pyrimidinyl-vinyl group, a styryl group, or a -NHCOphenyl group;
R3, R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, a (C 1 -C 4 )alkyl group, a CONHR6 group, a -CONR7R8 group, a -SO 2 NHR6 group, or a heteroaryl group optionally substituted by a halogen atom, a -(CH 2 ) n NR7R8 group or a hydroxy(C 1 -C 4 )alkyl group; R6 represents a hydrogen atom, a -(CHR9) m (CH 2 ) n NR7R8 group or a (C 1 -C 6 )alkyl group optionally substituted by a hydroxyl group; or anyone of its pharmaceutically acceptable salt, for use as an agent for preventing, inhibiting or treating a disease in a patient suffering thereof, said disease involving a deregulated p53.
Some of said compounds are new and also form part of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及化合物（I）其中R1和R2独立地表示氢原子，（C 1 -C 4）烷氧基，氟代（C 1 -C 4）烷氧基，羟基，苄氧基， 二（C 1 -C 4）烷基氨基，吡啶基乙烯基，嘧啶基乙烯基，苯乙烯基，或基团-NHCOphenyl; R3，R4和R5独立地表示氢原子，（C 1 -C 4）烷基，CONHR6基，-CONR 7 R 8基，-SO 2 NHR 6基团，或者被卤素原子任选取代的杂芳基，一个 - （CH 2）n的NR7R8基团或羟基（C 1 -C 4）烷基; R 6表示氢原子， - （CHR 9）M（CH 2）n的NR7R8基团或（C 1 -C 6）烷基，其任选由substituiertem羟基; 或其药学上可接受的盐中的任何一个，其用作用于预防，治疗的疾病抑制在一个或患者患有它们，所述疾病涉及失调的p53基因的试剂。 某些所述化合物是新的，因此构成本发明的一部分。

公开(公告)号：EP2272979A1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：EP09305633.1

申请日：2009-06-30

申请人： Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)

发明人： Roux, Pierre ,  Gadea, Gilles ,  Vinot, Stéphanie ,  Anguille, Chritelle ,  Bourdon, Jean-Christophe ,  Fernandes, Kenneth

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： G01N33/57484 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/112 ,  C12Q2600/118 ,  C12Q2600/136 ,  G01N2333/4748 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/52 ,  G01N2800/56

摘要： The present invention concerns a method of testing a subject thought to be predisposed to having cancer which comprises the step of i) analyzing a biological sample from said subject for detecting the presence, the expression level or the absence of a p53 isoform selected in the group consisting in Δ133p53, Δ133p53γ and Δ133p53β, the presence of said p53 isoform being indicative of a cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一种测试被认为具有癌症的受试者的方法，该方法包括以下步骤：i）分析来自所述受试者的生物样品，以检测在该组中选择的p53同种型的存在，表达水平或不存在 包括“133p53”，133p53,3和“133p53”，所述p53同种型的存在表示癌症。

公开(公告)号：EP1361437A1

公开(公告)日：2003-11-12

申请号：EP02291166.3

申请日：2002-05-07

申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

发明人： Roux, Pierre ,  Gadea, Gilles

IPC分类号： G01N33/574

CPC分类号： G01N33/57492

摘要： Use of the frequency value of filopodia generation in a sample cell population as a biological marker for determining the cancerous, metastatic cancerous or normal phenotype of said cell population.

摘要翻译： 在样品细胞群体使用丝状伪足生成的频率值作为用于确定性采矿所述细胞群的癌，转移性癌性或正常的表型的生物标记物。