公开(公告)号：EP2321311B1

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：EP09777171.1

申请日：2009-07-10

申请人： Synthon B.V.

发明人： BARTL, Jiri ,  BENOVSKY, Petr

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP2321311A1

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP09777171.1

申请日：2009-07-10

申请人： Synthon B.V.

发明人： BARTL, Jiri ,  BENOVSKY, Petr

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of formula (6) or an acid addition salt thereof in which G is (i) a leaving group A selected from a halo group and a sulfonyloxy group, or (ii) a group of the formula (20) is useful in processes of making paliperidone and related compounds.

公开(公告)号：EP1954679B1

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：EP06818694.9

申请日：2006-11-20

申请人： Synthon B.V.

发明人： OVEREEM, Arjanne ,  THIJS, Lambertus ,  BENOVSKY, Petr ,  CASTULIK, Jakub ,  ZHU, Jie ,  BARTOS, Petr ,  SKOUMAL, Radomir

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07C309/73

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07C309/75 ,  C07C2601/02 ,  C07D409/10

摘要： A process for making montelukast, a pharmaceutically useful compound of the following formula and salts and derivatives thereof: using a compound of formula (5b) is provided.

摘要翻译： 一种用于制备孟鲁司特的方法，下式及其盐的化合物或其药学上有用的化合物：使用式（11）的化合物提供。

公开(公告)号：EP2235009A1

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：EP08860056.4

申请日：2008-12-10

申请人： Synthon B.V.

发明人： BARTI, Jiri ,  BENOVSKY, Petr ,  KRAJCOVIC, Jozef

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61P25/24 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D413/14

摘要： A 9-hydroxy or 9-acyloxy group can be added to a pyridopyrimidinone ring structure by a process comprising acylating a compound of formula (5) under Vilsmeier-Haack or Friedel-Crafts conditions to form a compound (6); and transforming with a peroxo-compound to obtain the compound (I). R represents hydrogen or a C1-C20 acyl group. The process is useful in the synthesis of paliperidone and derivatives.

公开(公告)号：EP2231161A1

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：EP08863911.7

申请日：2008-12-18

申请人： Synthon B.V.

发明人： CASTULIK, Jakub ,  BENOVSKY, Petr

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D251/34

摘要： The invention relates to a process which comprises reacting, in a solvent, the compound of formula (2) with a compound of formula (3) or a salt thereof in the presence of a 1,3,5-triazine coupling agent, to form imatinib of formula (1) or a salt thereof, and to the use of 1, 3, 5-triazine compounds in making imatinib.

摘要翻译： 本发明涉及一种方法，其包括在溶剂中使式（2）化合物与式（3）化合物或其盐在1,3,5-三嗪偶联剂存在下反应以形成 式（1）的伊马替尼或其盐，以及1,3,5-三嗪化合物在制造伊马替尼中的用途。

公开(公告)号：EP1960362A1

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：EP06818693.1

申请日：2006-11-20

申请人： Synthon B.V.

发明人： OVEREEM, Arjanne ,  THIJS, Lambertus ,  BENOVSKY, Petr ,  CASTULIK, Jakub ,  ZHU, Jie ,  BARTOS, Petr ,  SKOUMAL, Radomir

IPC分类号： C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07C309/75 ,  C07C2601/02 ,  C07D409/10

摘要： A process for making montelukast, a pharmaceutically useful compound of the following formula and salts thereof: using a compound of formula (11) is provided.

摘要翻译： 制备孟鲁司特的药物有用化合物及其盐的制备方法：使用式（11）化合物。

公开(公告)号：EP2235009B1

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：EP08860056.4

申请日：2008-12-10

申请人： Synthon B.V.

发明人： BARTI, Jiri ,  BENOVSKY, Petr ,  KRAJCOVIC, Jozef

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  A61K31/505 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP2318405A2

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP09777172.9

申请日：2009-07-10

申请人： Synthon B.V.

发明人： BARTL, Jiri ,  BENOVSKY, Petr ,  KRAJCOVIC, Jozef

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (7.2) or an acid addition salt thereof in an isolated state having a purity of greater than 50%, the use thereof in a reference standard for monitoring the presence thereof in a paliperidone sample, and the use thereof in a paliperidone purification process.

摘要翻译： 本发明涉及纯度大于50％的分离状态的式（7.2）化合物或其酸加成盐，其在用于监测其在帕潘立酮样品中的存在的参考标准中的用途以及用途 在帕潘立酮纯化过程中进行。

公开(公告)号：EP1954679A1

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：EP06818694.9

申请日：2006-11-20

申请人： Synthon B.V.

发明人： OVEREEM, Arjanne ,  THIJS, Lambertus ,  BENOVSKY, Petr ,  CASTULIK, Jakub ,  ZHU, Jie ,  BARTOS, Petr ,  SKOUMAL, Radomir

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07C309/73

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07C309/75 ,  C07C2601/02 ,  C07D409/10

摘要： A process for making montelukast, a pharmaceutically useful compound of the following formula and salts and derivatives thereof: using a compound of formula (5b) is provided.

公开(公告)号：EP1948610A2

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：EP06818691.5

申请日：2006-11-20

申请人： Synthon B.V.

发明人： OVEREEM, Arjanne ,  THIJS, Lambertus ,  BENOVSKY, Petr ,  CASTULIK, Jakub ,  ZHU, Jie ,  BARTOS, Petr ,  SKOUMAL, Radomir

IPC分类号： C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07C309/75 ,  C07C2601/02 ,  C07D409/10

摘要： A process for making montelukast, a pharmaceutically useful compound of the following formula and salts thereof: (1) using a compound of formula (11) is provided.

摘要翻译： 制备孟鲁司特的药物有用化合物及其盐的制备方法：使用式（11）化合物。