公开(公告)号：EP1481966A1

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：EP03743600.3

申请日：2003-03-04

申请人： TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

发明人： HAYASHI, Kazuya ,  OJIMA, Katsuji ,  HORI, Kozo ,  OKUJO, Hiroyuki ,  MITSUYAMA, Junichi ,  KUNITANI, Kazuto ,  TOHDO, Keisuke

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07D241/08 ,  A61K31/155 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/551 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C323/62 ,  C07D207/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D213/85 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D261/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： An arylamidine derivative represented by a general formula described below or a salt thereof has an excellent antifungal action and high safety, and it is useful as an antifungal agent with good pharmacokinetics and pharmacodynamic properties:
wherein X represents an unsubstituted or substituted lower alkylene or alkenylene group; G 1 represents an oxygen atom, a sulfur atom, or an imino group; G 2 represents a carbon atom or a nitrogen atom; R a represents at least one group selected from the group consisting of a hydrogen atom, a halogen atom, and unsubstituted or substituted alkyl, cycloalkyl and alkoxy groups; R 1 represents an unprotected or protected or unsubstituted or substituted amidino group; and R 2 represents a substituted amino or substituted cyclic amino group, or the like.

摘要翻译： 由下述通式表示的芳基脒衍生物或其盐具有优异的抗真菌作用和高安全性，并且其可用作具有良好药代动力学和药效学性质的抗真菌剂：其中X表示未取代或取代的低级亚烷基或亚烯基 ; G1代表氧原子，硫原子或亚氨基; G2代表碳原子或氮原子; Ra表示至少一个选自氢原子，卤素原子和未取代或取代的烷基，环烷基和烷氧基的基团; R1表示未被保护或被保护或未被取代或被取代的脒基; 并且R2表示取代的氨基或取代的环状氨基等。