公开(公告)号：EP1851188A1

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：EP06765604.1

申请日：2006-02-20

申请人： Teva Pharmaceutical Industries Limited

发明人： BOULTON, Lee, Terence ,  LENNON, Ian, Campbell ,  BAHAR, Eliezer

IPC分类号： C07C209/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/44 ,  C07C29/143 ,  C07C29/145

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C209/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C211/42 ,  C07C271/44 ,  C07C35/32

摘要： A process for manufacturing (R)-propynylaminoindans, and alternatively, a process for manufacturing (S)- propynylaminoindans. The chiral propynylaminoindans include alkoxy or alkylcarbamates derivatives. The process comprises transfer or pressure hydrogenation in the presence of an optically active catalyst to reduce 1-indanones. The chiral product, either (S)- or (R)- indanols undergo nucleophilic substitution to produce the named product. In an additional aspect, the invention relates to novel intermediates and compounds, namely, substituted indanones, substituted (S)- indanols and substituted (R)- indanols.

摘要翻译： 制备（R） - 丙炔基氨基茚满的方法，或者，制备（S） - 丙炔基氨基茚满的方法。 手性丙炔基氨基甘氨酸包括烷氧基或烷基氨基甲酸酯衍生物。 该方法包括在光学活性催化剂的存在下转移或加压氢化以还原1-茚满酮。 （S） - 或（R） - 茚满醇的手性产物经历亲核取代产生命名的产物。 在另一方面，本发明涉及新的中间体和化合物，即取代的茚满酮，取代的（S） - 茚满醇和取代的（R） - 茚满醇。