公开(公告)号：EP3200792A2

公开(公告)日：2017-08-09

申请号：EP15847892.5

申请日：2015-09-30

申请人： The Institute for Cancer Research d/b/a The Research Institute of Fox Chase Cancer Center

发明人： TULIN, Alexei

IPC分类号： A61K31/4453 ,  A61P35/00 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  C07D207/06 ,  C07D263/04 ,  C07D295/15 ,  C07D317/28 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04

摘要： Compounds that are not related to NAD, and which target PARP1-histone H4 interaction are provided, as well as compositions of these compounds, and methods for specific inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP-1) using these compounds are provided. These PARP-1 inhibitors may be used to treat cancer in which PARP-1 activation or biologic activity plays a role, including prostate cancer, breast cancer, kidney cancer, ovarian cancer, lymphoma, leukemia, and glioblastoma, among others.

摘要翻译： 提供了与NAD无关并且靶向PARP1-组蛋白H4相互作用的化合物，以及这些化合物的组合物以及使用这些化合物特异性抑制聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP-1）的方法是 提供。 这些PARP-1抑制剂可用于治疗其中PARP-1活化或生物活性起作用的癌症，包括前列腺癌，乳腺癌，肾癌，卵巢癌，淋巴瘤，白血病和成胶质细胞瘤等。