公开(公告)号：EP3055030A4

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：EP14853012

申请日：2014-10-06

申请人： UNIV ILLINOIS

发明人： BURKE MARTIN D ,  DAVIS STEPHEN ,  UNO BRICE E ,  STRUBLE JUSTIN ,  DAILEY IAN ,  GRAY KAITLYN C ,  KNAPP DAVID M ,  WANG PULIN ,  PALYAM NAGARJUNA

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90

摘要： Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti-fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives of AmB. Certain of the derivatives are C3, C5, C8, C9, C11, C13, or C15 deoxy derivatives of AmB. Certain of the derivatives include C3′ or C4′ modifications of the mycosamine appendage of AmB. Also provided are methods of making AmB derivatives of the invention, pharmaceutical compositions comprising AmB derivatives of the invention, and methods of use of AmB derivatives of the invention.

摘要翻译： 提供两性霉素B（AmB）的某些衍生物，其特征在于毒性降低并保留抗真菌活性。 某些衍生物是AmB的C16脲衍生物。 某些衍生物是AmB的C3，C5，C8，C9，C11，C13或C15脱氧衍生物。 某些衍生物包括AmB的霉菌胺附属物的C3'或C4'修饰物。 还提供了制备本发明的AmB衍生物的方法，包含本发明的AmB衍生物的药物组合物和本发明的AmB衍生物的使用方法。

公开(公告)号：EP3242554A4

公开(公告)日：2018-06-06

申请号：EP16735456

申请日：2016-01-08

申请人： UNIV ILLINOIS

发明人： BURKE MARTIN D ,  DAVIS STEPHEN

IPC分类号： A01N43/04 ,  A01P3/00 ,  C07H17/08

CPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/18 ,  A01N47/22 ,  A01N47/36 ,  A01N47/42 ,  A01N55/00 ,  C07H17/08

摘要： Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti -fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives and C16 carbamate derivatives of AmB. Also provided are methods of making the AmB derivatives.