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    NON-BETA LACTAM ANTIBIOTICS
    2.
    发明公开
    NON-BETA LACTAM ANTIBIOTICS 审中-公开
    非β-内酰胺类抗生素

    公开(公告)号：EP3197888A2

    公开(公告)日：2017-08-02

    申请号：EP15843566.9

    申请日：2015-09-25

    申请人： University of Notre Dame du Lac

    发明人： CHANG, Mayland ,  MOBASHERY, Shahriar ,  SPINK, Edward ,  DING, Derong ,  TESTERO, Sebastian ,  LEEMANS, Erika ,  BOUDREAU, Mark A.

    IPC分类号： C07D413/04

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D471/04

    摘要： The invention provides a newly discovered oxadiazole class of antibiotics. The oxadiazoles impair cell-wall biosynthesis and exhibit activities against the Gram-positive bacteria such as the bacterium Staphylococcus aureus, including methicillin-resistant S. aureus (MRSA) and vancomycin-resistant and linezolid-resistant S. aureus. For example, 5-(1H-indol-5-yl)-3-(4-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole (antibiotic 75b) was efficacious in a mouse model of MRSA infection, exhibiting a long half-life, a high volume of distribution, and low clearance. Antibiotic 75b antibiotic is bactericidal and is orally bioavailable. This class of antibiotics can be used as a therapeutic agent against infections by Gram-positive bacteria such as MRSA.

    摘要翻译： 本发明提供了一种新发现的恶二唑类抗生素。 恶二唑损害细胞壁生物合成并展现针对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和万古霉素耐药和耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌）的活性。 例如，5-（1H-吲哚-5-基）-3-（4-（4-（三氟甲基）苯氧基）苯基）-1,2,4-恶二唑（抗生素75b）在MRSA小鼠模型中有效 感染，表现出很长的半衰期，高分布和低清除率。 抗生素75b抗生素是杀菌的，可口服生物利用。 这类抗生素可用作抗革兰氏阳性细菌如MRSA感染的治疗剂。

    QUINAZOLINONE ANTIBIOTICS
    3.
    发明公开
    QUINAZOLINONE ANTIBIOTICS 有权
    喹唑啉酮抗生素

    公开(公告)号：EP2964618A1

    公开(公告)日：2016-01-13

    申请号：EP14760020.9

    申请日：2014-03-05

    申请人： University Of Notre Dame Du Lac

    发明人： CHANG, Mayland ,  MOBASHERY, Shahriar ,  BOULEY, Renee

    IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D407/06 ,  C07D413/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

    摘要： A new class of antibiotics effective against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is disclosed. Compounds of this class can impair cell-wall biosynthesis by binding to both the allosteric and the catalytic domains of penicillin-binding protein (PBP) 2a. This class of antibiotics holds promise in reversing obsolescence of staphylococcal PBPs as important targets for antibiotics. Embodiments of the invention thus provide novel antibacterial compounds that target penicillin-binding proteins and/or other important cellular targets. Methods for inhibiting the growth and/or replication of bacteria using the compounds described herein are also provided. Various embodiments exhibit activity against gram positive bacteria, including drug-resistant strains of Staphylococcus aureus.

    摘要翻译： 披露了一类新的有效抗甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗生素。 这类化合物可以通过与青霉素结合蛋白（PBP）2a的变构和催化结构域结合而削弱细胞壁生物合成。 这类抗生素在逆转葡萄球菌PBP的过时方面有望成为抗生素的重要靶点。 因此，本发明的实施方案提供了靶向青霉素结合蛋白和/或其他重要细胞靶标的新型抗菌化合物。 还提供了使用本文所述的化合物抑制细菌生长和/或复制的方法。 各种实施方案显示针对革兰氏阳性细菌的活性，包括金黄色葡萄球菌的耐药菌株。

    SELECTIVE MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
    5.
    发明公开
    SELECTIVE MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS 审中-公开
    SELEKTIVE MATRIX-METALLOPROTEINASEINHIBITOREN

    公开(公告)号：EP3107905A1

    公开(公告)日：2016-12-28

    申请号：EP15752642.7

    申请日：2015-02-20

    申请人： University of Notre Dame du Lac

    发明人： CHANG, Mayland ,  MOBASHERY, Shahriar

    IPC分类号： C07D331/02

    CPC分类号： C07D331/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4245 ,  C07D303/34 ,  C07D413/12

    摘要： The invention provides compounds, compositions, and methods for the treatment of diseases, disorders, or conditions that are modulated by matrix metalloproteinases (MMPs). The compounds can be selective MMP inhibitors, for example, selective inhibitors of MMP-2, MMP-9, and/or MMP-14. The disease, disorder, or condition can include, for example, stroke, neurological disorders, ophthalmological disorders, or wounds, such as chronic wounds or diabetic wounds.

    摘要翻译： 本发明提供了用于治疗由基质金属蛋白酶（MMP）调节的疾病，病症或病症的化合物，组合物和方法。 所述化合物可以是选择性MMP抑制剂，例如MMP-2，MMP-9和/或MMP-14的选择性抑制剂。 疾病，障碍或病症可包括例如中风，神经障碍，眼科疾病或伤口，例如慢性伤口或糖尿病性伤口。