公开(公告)号：EP3153496B1

公开(公告)日：2019-05-01

申请号：EP15805807.3

申请日：2015-06-05

申请人： Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： BAI, Hua ,  ZHAO, Xuyang ,  ZHANG, Yuncai ,  LI, Xufei ,  ZHANG, Yong ,  XU, Dezhou ,  ZHANG, Li ,  XU, Xiaojie ,  ZHU, Qifeng ,  WANG, Xiaoming ,  YANG, Zhiqing ,  ZHONG, Zehua ,  ZHANG, Jian

IPC分类号： C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

公开(公告)号：EP3153496A1

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：EP15805807.3

申请日：2015-06-05

申请人： Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： BAI, Hua ,  ZHAO, Xuyang ,  ZHANG, Yuncai ,  LI, Xufei ,  ZHANG, Yong ,  XU, Dezhou ,  ZHANG, Li ,  XU, Xiaojie ,  ZHU, Qifeng ,  WANG, Xiaoming ,  YANG, Zhiqing ,  ZHONG, Zehua ,  ZHANG, Jian

IPC分类号： C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07C51/367 ,  C07C59/56 ,  C07C67/30 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732

摘要： Disclosed is a new method for preparing an azetidinone compound represented by formula (I). The carboxylic ketoester represented by formula (II) serves as the raw material and is subjected to Grignard addition, stereoselective dehydration, ester group reduction, hydroxyl group protection, addition with imine after condensation with a chiral auxiliary, cyclization and deprotection to obtain the compound represented by formula (I). The present invention has advantages of easily available raw material, a few synthetic steps, simple operation, high yield, good stereoselectivity and low cost, and can be used for industrial production.

摘要翻译： 公开了一种制备由式（I）表示的氮杂环丁酮化合物的新方法。 由式（II）表示的羧酸酮酯作为原料，进行格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，用手性助剂缩合后加入亚胺，环化和脱保护，得到所述化合物 由式（I）表示。 本发明具有容易获得的原料，几个合成步骤，操作简单，产率高，立体选择性好，成本低的优点，可用于工业生产。