Tumorhemmende (1,2-Diphenyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexe
    3.
    发明公开
    Tumorhemmende (1,2-Diphenyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexe 失效
    肿瘤阻燃剂(1,2-二苯基 - 乙二胺)合铂(II)配合物。

    公开(公告)号:EP0193055A1

    公开(公告)日:1986-09-03

    申请号:EP86101940.4

    申请日:1986-02-15

    申请人: ASTA Pharma AG

    IPC分类号: C07F15/00 A61K31/28

    摘要: Antitumorwirksame (1,2-Diphenyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexe der allgemeinen Formel
    worin R 7 Wasserstoff oder C,-C 6 -Alkyl bedeutet und R 2 entweder ein Halogenatom ist und die Reste R 1 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Halogen, Trihalogenmethyl, C 1 -C 6 -Alkyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy oder eine gegebenenfalls durch Halogen oder C 1 -C 4 -Alkansulfonyloxy substituierte C 2 -C 6 -Alkanoyloxygruppe bedeuten oder worin R 2 eine Hydroxygruppe, eine C 1 -C 6 -Alkoxygruppe oder eine gegebenenfalls durch Halogen oder C 1 -C 4 -Alkansulfonyloxy substituierte C 2 -C 6 -Alkanoyloxygruppe in 4-Stelluna ist und in diesem Falle die Reste R, und R 3 die gleich oder verschieden sind in 2- und 6-Stellung des Phenylrestes stehen und Halogen, Trihalogenmethyl, C 1 -C 6 -Alkyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy oder eine gegebenenfalls durch Halogen oder C,-C 4 -Alkansulfonyloxy substituierte-C 2 -C 6 -Alkanoyloxygruppe bedeuten, wobei R 1 auch Wasserstoff sein kann, falls R 3 Halogen, Trihalogenmethyl oder C 1 -C 6 -Alkyl ist, und die Reste R 4 , R 5 und R 6 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Halogen, Trihalogenmethyl, C 1 -C 6 -Alkyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy oder eine gegebenenfalls durch Halogen oder C 1 -C 4 -Alkansulfonyloxy substituierte C 2 -C 6 -Alkanoyloxygruppe bedeuten, und X für das Äquivalent eines physiologisch verträglichen Anions steht.

    摘要翻译: 抗肿瘤(1,2-二苯基 - 乙二胺) - 铂(II)的通式的络合物其中R7是氢或C1-C6烷基,和R 2或者代表卤原子,基团R1,R3,R4,R5,和 R6是相同的或不同的,并且,任选地,氢,卤素,三卤代甲基,C1-C6烷基,羟基,C1-C6烷氧基或卤素或C1-C4链烷磺酰基取代的C 2 -C 6 - 烷酰氧基,或其中R 2是羟基,一个 C1-C6烷氧基或任选被卤素或C1-C4取代的链烷磺酰C 2 -C 6烷酰氧基中的4位,并且在这种情况下,基团R 1和R 3相同或不同,是在苯基的2位和6位 站和卤素,三卤代甲基,C1-C6烷基,羟基,C1-C6烷氧基或任选被卤素或C1-C4链烷磺酰基取代的C 2 -C 6 - 烷酰氧基,其中R 1还可以是氢,如果R 3为卤素,三卤代甲基 或C1- C6烷基,且基团R 4,R 5和R 6相同或不同,并且是氢,卤素,三卤代甲基,C1-C6烷基,羟基,C1-C6烷氧基或任选被卤素或C1-C4链烷磺酰基取代的C2 C6链烷酰氧基平均值,且X是生理学上可接受的阴离子的当量。

    Neue 4-Benzyl-1-(2H)-phthalazinon-Derivate mit einem Aminosäurerest
    4.
    发明公开
    Neue 4-Benzyl-1-(2H)-phthalazinon-Derivate mit einem Aminosäurerest 失效
    具有氨基酸残基的新4-苄基-1-(2H) - 酞嗪酮衍生物。

    公开(公告)号:EP0289939A1

    公开(公告)日:1988-11-09

    申请号:EP88106802.7

    申请日:1988-04-28

    申请人: ASTA Pharma AG

    CPC分类号: C07D403/04

    摘要: Antiasthmatisch wirkende Verbindungen der Formel
    worin R₁ Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom, Trifluor­methyl, C₁-C₆-Alkyl oder C₁-C₆-Alkoxy bedeuted, und der Rest A die Gruppe
    darstellt, worin R₃ Wasserstoff, einen Phenylrest, einen Indolyl-(3)-methylrest, Imidazolyl-(4)-methyl­rest, eine C₁-C₁₀-Alkylgruppe bedeutet oder worin R₃ eine C₁-C₁₀-Alkylgruppe bedeutet, welche durch eine Carboxygruppe, eine C₁-C₆-Alkoxycarbonylgruppe, eine Aminocarbonylgruppe, eine Hydroxygruppe, eine C₁-C₆-Alkoxygruppe, eine C₂-C₆-Alkanoyloxygruppe, eine Mercaptogruppe, eine C₁-C₆-Alkylthiogruppe, eine C₂-C₆-Alkanoylmercaptogruppe, eine Phenylgruppe, eine Hydroxyphenylgruppe, eine Dihydroxyphenylgruppe, eine Amino-C₁-C₆-alkylthiogruppe, eine Amino-C₁-C₆ alkyloxygruppe, eine Aminogruppe, eine Ureidogruppe (H₂NCONH-) oder eine Guanidinogruppe substituiert ist, oder worin R₃ zusammen mit dem Strukturteil CH(NHR₄) den Pyrrolidin-2-yl-rest (Prolinrest) oder den 4-Hydroxy-pyrrolidin-2-yl-rest darstellt, R₄ Wasserstoff, Benzyl oder einen C₁-C₆-Alkylrest, R₅ Wasserstoff, Benzyl einen C₁-C₆-Alkylrest, einen C₂-C₆-Alkanoylrest oder die Gruppe
    bedeutet, und R₆ Wasserstoff, Benzyl oder C₂-C₆-Alkanoyl ist, und Verfahren zu deren Herstellung.

    摘要翻译: 下式的化合物抗哮喘作用其中R 1是氢,氟,氯,溴,三氟甲基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基装置,并且基团A代表基团其中R3是氢,苯基自由基 ,-methylrest吲哚基(3)咪唑基,(4)-methylrest指C1-C10的烷基或其中R 3是被羧基基团,C1-C6烷氧基羰基,氨基羰表示的C1-C10烷基 ,一个羟基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烷酰氧基,巯基,C1-C6烷硫基,C2-C6-Alkanoylmercaptogruppe,苯基,羟基苯基,二羟基苯基,氨基C1-C6 烷硫基,氨基C1-C6烷氧基,氨基,脲基(H2NCONH-)或胍基被取代时,或其中R 3连同结构部分2 CH(NHR 4)的吡咯烷-2-基自由基(脯氨酸),或 4-羟基 - 吡咯烷-2-基自由基:呈现 吨,R 4是氢,苄基或C1-C6烷基,R5是氢,苄基的C1-C6烷基,C2-C6链烷酰基或基团基,并且R6是氢,苄基,或C2-C6链烷酰基 和它们的制备方法。

    4-Benzyl-1-(2H)-phthalazinon-Derivate
    6.
    发明公开
    4-Benzyl-1-(2H)-phthalazinon-Derivate 失效
    4-苄基-1-(2H) - 酞嗪酮 - 衍生物。

    公开(公告)号:EP0222191A1

    公开(公告)日:1987-05-20

    申请号:EP86114241.2

    申请日:1986-10-15

    申请人: ASTA Pharma AG

    摘要: Antiallergisch wirksame 4-Benzyl-1-(2H)-phthalazinon-Derivate der Formel
    worin R, Fluor, Chlor, Brom, Trifluormethyl, C,-C 6 -Alkyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy, C 2 -C 6 -Alkanoyloxy, Amino, C 1 -C 6 -Alkylamino, Di-C 1 -C 6 -alkylamino, C 2 -C e -Alkanoylamino, C 2 -C 6 -Alkanoyl-C 1 -C 6 -alkylamino oder eine Nitrogruppe bedeutet, R 2 Wasserstoff ist oder eine der für R, angegebenen Bedeutungen hat, wobei R, und R 2 gleich oder verschieden sein können, die Reste R 3 und R 4 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Halogen, C 1 -C 6 -Alkyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy, Benzoyloxy oder C 2 -C 6 -Alkanoyloxy bedeuten und A ein Azacycloalkanylrest ist, dessen Azastickstoff eine C 1 -C 6 -Alkylgruppe enthält, die durch verschiedene Reste substituiert ist, und Verfahren zu deren Herstellung.

    摘要翻译: 有效抗过敏4-苄基-1-(2H)下式的酞嗪酮衍生物其中R 1,氟,氯,溴,三氟甲基,C1-C6烷基,羟基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烷酰 基,氨基,C1-C6-烷基氨基,二C1-C6烷基氨基,C2-C6烷酰基氨基,C 2 -C 6烷酰基-C 1 -C 6 - 烷基氨基或具有硝基,R 2是氢或R 1给出的含义之一 其中可以相同或不同的R1和R2,R3和R4是相同或不同,并代表氢,卤素,C1-C6烷基,羟基,C1-C6烷氧基,苯甲酰氧基或C 2 -C 6 - 烷酰氧基和一 是Azacycloalkanylrest其氮杂含氮取代有各种基团,以及它们的制备方法的C1-C6烷基。

    Tumorhemmende (1-Arylmethyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexe
    7.
    发明公开
    Tumorhemmende (1-Arylmethyl-ethylendiamin)-platin(II)-Komplexe 失效
    肿瘤抑制(1-芳甲基乙二胺)合铂(II)配合物。

    公开(公告)号:EP0193083A1

    公开(公告)日:1986-09-03

    申请号:EP86102092.3

    申请日:1986-02-18

    申请人: ASTA Pharma AG

    IPC分类号: C07F15/00 A61K31/28

    CPC分类号: C07F15/0093

    摘要: Tumorhemmende (1-Benzyl-ethylendiamin)-platin (II)-Komplexe der allgemeinen Formel
    worin die Reste R 1 , R 2 , R 3 und R 4 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, eine C 1 -C 6 -Alkylgruppe, eine Benzylgruppe oder eine Phenylethylgruppe bedeuten, und B ein Thienylrest, ein Indolylrest, ein Imidazolylrest oder ein durch die Reste R 5 , R 6 und R 7 substituierter Phenylrest ist und die Reste R 5 , R 6 und R 7 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Halogen, Trihalogenmethyl, C 1 -C 6 -Alkyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy, Phenoxy, Benzyloxy, C 1 -C 6 -Alkanoyl- oxy, Benzoyloxy, C 1 -C 6 -Alkansulfonyloxy, Carboxy, C 1 -C 6 -Carbalkoxy, Cyano, Aminocarbonyl, Aminocarbonyl, welches einen oder zwei C 1 -C 6 -Alkylreste enthält, C 1 -C 6 -Alkylcarbonyl, Nitro, Amino, C 1 -C 6 -Alkylamino, Di-C 1 -C 6 - alkylamino, (C 1 -C 6 -Alkyl) 3 N⊕,C 1 -C 6 -Alkanoylamino, C 1 -C 6 -Alkyl-C 1 -C 6 -alkanoylamino, C 1 -C 6 -Alkansulfonylamino, C 1 -C 6 -Alkyl-C 1 -C 6 -alkansulfonylamino, Aminosulfonyl, Aminosulfonyl, weiches einen oder zwei C 1 -C 6 -Alkylreste enthält, C 1 -C 6 -Alkoxyxulfonyl (-SO 2 O-C 1 -C 6 -Alkyl), Sulfo (-S0 3 H) oder C 1 -C 6 -Alkansulfonyl bedeuten und zwei dieser Reste auch die Methylendioxygruppe sein können und X für das Äquivalent eines physiologisch verträglichen Anions steht, sowie gegebenenfalls deren Salze mit physiologisch verträglichen Kationen oder Anionen und deren Herstellung.

    摘要翻译: 肿瘤抑制(1-苄基乙二胺)合铂(II)通式其中基团R1,R2,R3和R4是相同的或不同的并且是氢,C1-C6烷基,苄基或苯乙基的络合物 是平均值,而B是噻吩基,吲哚基,基团或取代的基团R5,R6和R7的苯基和基团R5,R6和R7咪唑是相同的或不同的并且是氢,卤素,三卤代甲基,C1-C6烷基, 羟基,C1-C6烷氧基,苯氧基,苄氧基,C1-C6烷酰氧基,苯甲酰氧基,C1-C6烷基磺酰基,羧基,C1-C6-烷氧羰基,氰基,氨基羰基,氨基羰基含有一个或两个C1-C6烷基 ,C1-C6-烷基羰基,硝基,氨基,C1-C6-烷基氨基,二C1-C6烷基氨基,(C1-C6烷基)3N <⊕>,C1-C6烷酰基,C1-C6烷基 - C1 C1-C6烷基 - C1-C6- alkanesulphonylamino氨基磺酰基,氨基磺酰基含有C6-烷酰基氨基,C1-C6 alkanesulfonylamino,一个或两个C1-C6烷基基团, C1-C6烷氧基磺酰基(-SO 2-O-C1-C6烷基),磺基(-SO 3 H)或C 1 -C 6 - 烷磺酰意味着和两个这些基团也可以是亚甲二氧基,和X是生理上耐受的阴离子的当量, 和任选其盐与生理上可接受的阳离子或阴离子和它们的制备。

    TUMORHEMMEND WIRKENDE RUTHENIUMVERBINDUNGEN
    8.
    发明授权
    TUMORHEMMEND WIRKENDE RUTHENIUMVERBINDUNGEN 失效
    具有肿瘤抑制活性的RUMENIUM化合物

    公开(公告)号:EP0191096B1

    公开(公告)日:1989-09-13

    申请号:EP85904433.1

    申请日:1985-07-24

    申请人: ASTA Pharma AG

    IPC分类号: C07F15/00 A61K31/28

    CPC分类号: C07F15/0053

    摘要: Compounds having the general formula (I) (BHn)m ADRuX3+nm-q-r(OH)r(BHp)3-nm+q BD1+p+q wherein B is a mononucleous or polynucleous basic heterocycle containing one or a plurality of nitrogen atoms, X is chlorine or bromine, m is 1 or 2, n is 1 or 2, the sum of n + m not exceeding 3, p is 0 or 1, but not 1 if n is 1, q is 0 or 1 but not 1 if p is 1 and r is 0 or 1, presenting a tumor inhibiting activity and thus useable in chemiotherapy for the treatment of cancer.