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    Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives
    6.
    发明公开
    Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives 审中-公开
    嘧啶磺酰胺衍生物的制造方法

    公开(公告)号：EP2907811A1

    公开(公告)日：2015-08-19

    申请号：EP14155137.4

    申请日：2014-02-14

    申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd.

    发明人： Abele, Stefan ,  Funel, Jacques-Alexis ,  Schindelholz, Ivan

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/34 ,  C07D401/12

    摘要： The invention relates to a process for manufacturing the compound of formula I

    wherein R is H, (C 1 -C 6 )alkyl or benzyl, or a salt thereof, said process comprising the reaction of the compound of formula I-1

    wherein X is bromine, chlorine or fluorine, with the compound of formula I-2

    wherein R is H, (C 1 -C 6 )alkyl or benzyl, or a salt of said compound of formula I-2, in the presence of tetra-n-butyl ammonium fluoride hydrate and of a base. The invention further relates to the compound of formula I-1 and uses thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中R是H，（C1-C6）烷基或苄基的式I化合物或其盐的方法，所述方法包括使式I-1化合物（其中X是溴） 在氟化四正丁基铵水合物存在下，与式I-2化合物（其中R为H，（C 1 -C 6）烷基或苄基或所述式I-2化合物的盐） 和一个基地。 本发明进一步涉及式I-1的化合物及其用途。