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    PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF 2-ISOCEPHEM DERIVATIVES
    2.
    发明授权
    PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF 2-ISOCEPHEM DERIVATIVES 失效
    工艺制备2-异头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：EP0759437B1

    公开(公告)日：2003-06-04

    申请号：EP96905005.3

    申请日：1996-03-06

    申请人： OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA

    发明人： SASAOKA, Michio, Otsuka Kagabu KK Tokushima Lab. ,  SUZUKI, Daisuke, Otsuka Kagaku KK Tokushima Lab. ,  SUH, Delsoo, Otsuka Kagaku KK Tokushima Lab. ,  TOKUMARU, Y., Otsuka Kagaku KK Tokushima Lab.

    IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D507/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for producing a 2-isocephem derivative which comprises treating, in a water-containing organic solvent, a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by general formula (1) with a thioacetic acid derivative showing basicity per se or a mixture of a base with a thioacetic acid derivative to thereby give a 3-halomethyl-2-isocephem derivative represented by general formula (2); and a process for producing a 2-oxaisocephem derivative which comprises treating, in a water-containing organic solvent, a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by general formula (1) with a base to thereby give a 3-halomethyl-2-oxaisocephem derivative represented by general formula (3); in formula (1), R1 represents hydrogen or optionally protected amino; R2 represents hydrogen or lower alkoxy, or R?1 and R2¿ may form together a cyclic amino protecting group; R3 represents hydrogen or a carboxyl protecting group; W represents a leaving group; and X and Y may be the same or different and each represents halogeno; in formula (2), R?1, R2, R3¿ and X are each as defined above; in formula (3), R?1, R2, R3¿ and X are each as defined above.

    PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF 2-ISOCEPHEM DERIVATIVES
    3.
    发明公开
    PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF 2-ISOCEPHEM DERIVATIVES 失效
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ISOCEPHEM-DERIVATEN

    公开(公告)号：EP0759437A4

    公开(公告)日：1997-06-11

    申请号：EP96905005

    申请日：1996-03-06

    申请人： OTSUKA KAGAKU KK

    发明人： SASAOKA MICHIO ,  SUZUKI DAISUKE ,  SUH DELSOO ,  TOKUMARU Y

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04 ,  C07D501/00 ,  C07D507/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for producing a 2-isocephem derivative which comprises treating, in a water-containing organic solvent, a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by general formula (1) with a thioacetic acid derivative showing basicity per se or a mixture of a base with a thioacetic acid derivative to thereby give a 3-halomethyl-2-isocephem derivative represented by general formula (2); and a process for producing a 2-oxaisocephem derivative which comprises treating, in a water-containing organic solvent, a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by general formula (1) with a base to thereby give a 3-halomethyl-2-oxaisocephem derivative represented by general formula (3); in formula (1), R1 represents hydrogen or optionally protected amino; R2 represents hydrogen or lower alkoxy, or R?1 and R2¿ may form together a cyclic amino protecting group; R3 represents hydrogen or a carboxyl protecting group; W represents a leaving group; and X and Y may be the same or different and each represents halogeno; in formula (2), R?1, R2, R3¿ and X are each as defined above; in formula (3), R?1, R2, R3¿ and X are each as defined above.

    摘要翻译： 通过以下方法制备结构式（3）的2-氧代奥西辛衍生物，其中使碱在含水有机溶剂中作用于结构（1）的2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸化合物 得到3-卤代甲基2-氧代硫代衍生物。

    Beta-Lactame
    5.
    发明公开
    Beta-Lactame 失效
    β-内酰胺。

    公开(公告)号：EP0671401A1

    公开(公告)日：1995-09-13

    申请号：EP95102819.0

    申请日：1995-02-28

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Hubschwerlen, Christian ,  Böhringer, Markus ,  Hubschwerlen, Christian ,  Pflieger, Philippe ,  Specklin, Jean-Luc

    IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D507/08 ,  C07D498/14 ,  C07D463/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

    CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

    摘要： Es werden β-Lactame beschrieben, und zwar der allgemeinen Formel

       in der Z Methylen, Sauerstoff oder Schwefel und R Wasserstoff, ggfs. durch Carboxy, niederes Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, niederes Alkylcarbamoyl, Phenylcarbamoyl oder Hydroxyphenylcarbamoyl substituiertes niederes (Cyclo)alkyl, niederes Alkenylmethyl, niederes Alkenylmethoxycarbonyl, Formyl, ggfs. durch Halogen, Cyan, Carbamoyl-niederes Alkoxy, Carbamoyl-niederes Alkylthio oder Carbamoyl-niederes Alkylamino substituiertes niederes (Cyclo)alkanoyl bzw. (Cyclo)alkylsulfonyl, ggfs. durch niederes (Cyclo)alkyl, niederes Alkoxycarbonyl-niederes Alkyl, Benzyloxycarbonyl-niederes Alkyl oder Carboxy-niederes Alkyl substituiertes Carbamoyl oder eine Ringstruktur der allgemeinen Formeln



            Q-X-CO-   (a1)





            Q-X-SO₂-   (a2)



       bedeutet, worin Q einen 5- oder 6-gliedrigen, ggfs. stickstoff-, schwefel- und/oder sauerstoffhaltigen Ring und X eine direkte Bindung oder eine der Gruppen -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH=CH-, -NH-, -NHCH₂-, -CH₂NH-, -CH(NH₂)-, -CH₂CH₂NH-, -C(=NOCH₃)-, -OCH₂- und -SCH₂- darstellt; und worin ferner A niederes Alkyl, Hydroxy-niederes Alkyl, Vinyl, Cyanvinyl, niederes Alkoxy, ggfs. phenylsubstituiertes nieder-(cyclo)alkanoyloxy bzw. (Cyclo)alkylsulfonyloxy, ggfs. niederes (Cyclo)alkyl-substituiertes Benzoyloxy bzw. Phenylsulfonyloxy, einen Rest -S-Het oder -S-CH₂-Het, worin Het einen 5- oder 6-gliedrigen, stickstoff-, schwefel- und/oder sauerstoffhaltigen Heterocyclus darstellt, oder einen Rest -CH₂-L bedeutet, worin L ggfs. phenylsubstituiertes niederes (Cyclo)alkanoyloxy bzw. (Cyclo)alkylsulfonyloxy, ggfs. nieder-(cyclo)alkyl-substituiertes Benzoyloxy bzw. Phenylsulfonyloxy, Carbamoyloxy, niederes (Cyclo)alkoxycarbonyl, Carboxy, Azido, Amino, niederes (Cyclo)alkanoylamino, niederes (Cyclo)alkylsulfonylamino, niederes (Cyclo)alkylamino, di-niederes (Cyclo)alkylamino, einen 5- oder 6-gliedrigen, an einem Stickstoffatom gebundenen Ring oder einen Rest -S-Het oder -S-CH₂-Het, worin Het die obige Bedeutung hat, darstellt,
    und pharmazeutisch verträgliche, leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen.
    Ebenfalls beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung der oben definierten β-Lactame sowie dabei anfallende Zwischenprodukte, des weiteren auch entsprechende Arzneimittel.
    Die Produkte besitzen β-Lactamase hemmende Eigenschaften und sind nützlich bei der Bekämpfung von β-Lactamase bildenden Krankheitserregern in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika. Sie zeigen ebenfalls eigene antibakterielle Wirkung und können demnach für sich allein bei der Bekämpfung von Infektionskrankheiten eingesetzt werden.

    摘要翻译： β-内酰胺 式（I）的化合物及其盐和易水解的酯是新的：Z = CH 2，O或S; R = H，低级烯基甲基，低级烯基甲氧基羰基，CHO，Q-X-CO，Q-X-SO2或选择性。 substd。 低级（环）烷基，氨基甲酰基，（环）烷酰基或（环）烷基磺酰基; Q =选择的5-6元环。 含有N，O和/或S原子; X =直接键，CH2，CH2CH2，CH = CH，NH，NHCH2，CH2NH，CH（NH2），CH2CH2NH，C（= NOMe），OCH2或SCH2; A =低级烷基，羟基 - 低级烷基，乙烯基，氰基乙烯基，低级烷氧基或选择性。 substd。 低级（环）烷酰氧基，低级（环）烷基磺酰氧基，苯甲酰氧基，苯基磺酰氧基等。还要求的是式（II）和（III）的中间体：P =氨基保护基，或可以是gp。 R在cpds。 （II）; P 2 =羧基保护基; J =（cpds。（II））a gp。 A（低级烷氧基除外），或（cp。（III）a gp。（CH 2）t OH; t = 0或1。