公开(公告)号：JP2011190238A

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：JP2010205640

申请日：2010-09-14

申请人： Santen Pharmaceut Co Ltd ,  参天製薬株式会社

发明人： HONDA TAKAHIRO ,  SETOGUCHI HIROKO ,  MOGI HIROYUKI ,  TSUJI FUMIO ,  AONO HIROYUKI ,  BAN MASAKAZU

IPC分类号： C07D245/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D267/22 ,  C07D281/18 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D245/04 ,  C07D267/22 ,  C07D281/18 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel cyclic squaric acid amide derivative or a salt thereof, and a prophylactic and/or therapeutic agent comprising at least one thereof as an active ingredient, which is particularly used for diseases against which a calcium antagonist is effective. SOLUTION: The compound represented by formula (1) (wherein A represents an aromatic hydrocarbon ring or aromatic heterocycle (with the ring and the heterocycle being optionally substituted); X 1 and X 2 may be the same or different and each represents oxygen atom, sulfur atom or NR 3 ; Y represents CO, CS, CNR 4 , -CR 5 R 6 -, -CR 5 R 6 CR 7 R 8 - or -CR 5 R 6 CR 7 R 8 CR 9 R 10 -; Z represents a chalcogen atom or NR 11 ; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 and R 11 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, mercapto group, amino group or organic group optionally substituted; R 1 and R 2 may be united to form a hydrocarbon ring or heterocycle (with the ring and the heterocycle may be optically substituted); one of R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 together with R 3 may form optionally substituted heterocycle; and the broken line represents single bond or double bond.) or a salt thereof is provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种新的环状方酸酰胺衍生物或其盐，以及包含其至少一种作为活性成分的预防和/或治疗剂，其特别用于疾病，其中钙 拮抗剂是有效的。 解决方案：由式（1）表示的化合物（其中A表示芳族烃环或芳族杂环（环和杂环任选被取代）; X 1 和X 2 可以相同或不同，各自表示氧原子，硫原子或NR 3; Y表示CO，CS，CNR 4 ，-CR 5 R 6 - ，-CR 5 R 6 CR - 或-CR 5 R 6 CR 7 R 8 CR SP> R 10; Z表示硫属原子或NR 11 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，R R SP＆lt; SP＆gt;＆lt; SP＆gt;，＆lt; SP＆gt;＆lt; SP＆gt;和R＆lt; SP 11＆gt;可以相同或不同，各自表示氢原子 ，卤素原子，羟基，巯基，氨基或任选取代的有机基团; R“SP”1和R“SP”2可以结合形成烃环或杂环（与 环和杂环可以是光学取代的 TED）; R 5 ，R 6 ，R 7 ，R 8 ，R 9

公开(公告)号：JP2011513293A

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：JP2010548204

申请日：2009-02-26

申请人： ベトクイノル エスエー

发明人： ジー． ワームス カミル ,  モリス クリストフィ ,  ロップ サンドライン ,  シアペティ パオラ ,  レブランク フランコイス ,  ジエスレン ブルノ ,  チェリー−モジコナッチ フローレンス ,  チネイダー マルコ

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5395 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/06

摘要： A subject of the invention is the compounds of formula (I): in which either R1 represents H, OH, NH2, —(CH2)m—NRaRb(m=0.1 or 2), Ra and Rb represent H, linear, branched or cyclic (C1-C6) alkyl, (C3-C6) cycloalkyl-(C3-C6)— alkyl, Rc, S(O)2Rc, C(O)Rc, S(O)2Rd or C(O)Rd; or Ra and Rb with N form an Rc radical; Rc represents a saturated, unsaturated or 5- or 6-members aromatic ring, containing 1 to 4 heteroatoms chosen from N, O and S, optionally substituted; Rd represents a linear, branched or cyclic (C1-C6) alkyl, optionally substituted by 1 to 4 halogens; or R1 represents Rc or CHReRc or CHReRd; Re represents H, OH, NH2, NH—(C1-C6)-alk or N-(C1-C6)-alk2, or NH—(C1-C7)-acyl or NHRc; R2 represents H, (CH2)m—NRaRb, Rc, CHReRc or CHReRd, and R′2 represents H.

公开(公告)号：JP4537710B2

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：JP2003552764

申请日：2002-12-11

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： アンジボー，パトリク・ルネ ,  ブネ，マルク・ガストン

IPC分类号： C07D221/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/14 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/47

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein r, s, A, X, Y 1 , Y 2 , R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 have defined meanings, having farnesyl transferase inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

公开(公告)号：JPWO2008126384A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：JP2009508904

申请日：2008-03-31

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 佐藤　耕司 ,  耕司 佐藤 ,  憲司 櫻谷 ,  憲司 櫻谷

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07B61/00 ,  C07D215/56 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D498/06

摘要： 本発明は、抗菌活性および安全性の高いキノロン化合物の簡便かつ高収率な製造方法に関する。溶媒中、塩基存在下、化合物(2)と、環状アミン(3)の塩と、ホウ素誘導体とを反応させることにより、ワンポットで目的とするキノロンカルボン酸誘導体(1)を製造する。

公开(公告)号：JP4436460B2

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：JP53738098

申请日：1998-02-26

申请人： アベンテイス・フアルマ・ソシエテ・アノニム

发明人： アルー，ジヤン−クロード ,  アルデイ，ジヤン−クロード ,  ネメセク，パトリク ,  ブーケレル，ジヤン ,  ペロネル，ジヤン−フランソワ ,  ミニヤニ，セルジユ

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D513/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/542 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D215/16 ,  C07D241/44 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D293/12 ,  C07D401/04 ,  C07D498/06 ,  C07D517/06

CPC分类号： C07D513/06

公开(公告)号：JP2010006814A

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：JP2009186296

申请日：2009-08-11

申请人： Morphochem Ag Fuer Kombinatorische Chemie ,  モルホケム アクツィエンゲゼルシャフト フューア コンビナートリッシュ ヒェミー

发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN ,  SPECKLIN JEAN-LUC

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antimicrobial agent effective against a variety of multi-drug resistant bacteria.
SOLUTION: A compound represented by formula (I) is provided (in the formula, R1 represents H or an amino group; R2 represents H or F; R3 represents an ethyl group or the like; R4 represents an acetylamino group or the like; R5 represents H or the like; X and Y represent each N or the like; n represents 0; A represents a chemical bond). The compound is a new compound in which pharmacophores of quinolone and oxazolidinone are chemically bonded through a stable linker under a physiological condition, and is also the antimicrobial agent effective against staphylococci, streptococci and the like.
COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供对多种耐药性细菌有效的抗微生物剂。 解决方案：提供由式（I）表示的化合物（在该式中，R1表示H或氨基; R2表示H或F; R3表示乙基等; R4表示乙酰氨基或 R 5表示H等; X和Y表示各N等，n表示0，A表示化学键）。 该化合物是一种新的化合物，其中喹诺酮和恶唑烷酮的药效学在生理条件下通过稳定的接头化学键合，并且也是对葡萄球菌，链球菌等有效的抗微生物剂。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009235077A

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：JP2009120140

申请日：2009-05-18

申请人： Daiichi Sankyo Co Ltd ,  第一三共株式会社

发明人： SATO KOJI ,  TAKAYANAGI YOSHIHIRO ,  OKANO KATSUHIKO ,  NAKAYAMA TAKASHI ,  IMURA AKIHIRO ,  ITO MIKIHIRO ,  YAGI TSUTOMU ,  KOBAYASHI YUKINARI ,  NAGAI TOMOYUKI

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61P31/04 ,  C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/16 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/00 ,  C12P17/18 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an industrially advantageous method for producing an antibacterial agent (levofloxacin). SOLUTION: The new method for producing the levofloxacin represented by chemical formula 1 uses a compound represented by formula (VI-a) as the intermediate. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供用于生产抗菌剂（左氧氟沙星）的工业上有利的方法。 解决方案：用化学式1表示的左氧氟沙星的新方法使用式（VI-a）表示的化合物作为中间体。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009533441A

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：JP2009505412

申请日：2007-04-09

申请人： ワイスWyeth

发明人： ハッサン マハムード エロクダー， ,  アレクサンダー アレクセイ グリーンフィールド， ,  クリスティーナ グロサヌー， ,  アルバート ジーン ロビショー，

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D498/06

摘要： 本発明は、以下の式Ｉの化合物、ならびに５‐ＨＴ６受容体と関連があるか、またはその影響を受ける中枢神経系疾患の治療への前記化合物の使用を提供する。 本発明はまた、代表的な実施形態において、５‐ＨＴ６受容体と関連があるか、またはその影響を受ける中枢神経系疾患の治療に有用な治療法および医薬組成物を提供する。 本発明の特徴は、提供する化合物が５‐ＨＴ６受容体のさらなる試験や解明にも使用される場合があることである。

公开(公告)号：JP2009173665A

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：JP2009064974

申请日：2009-03-17

申请人： Daiichi Sankyo Co Ltd ,  第一三共株式会社

发明人： SATO KOJI ,  TAKAYANAGI YOSHIHIRO ,  OKANO KATSUHIKO ,  NAKAYAMA TAKASHI ,  IMURA AKIHIRO ,  ITO MIKIHIRO ,  YAGI TSUTOMU ,  KOBAYASHI YUKINARI ,  NAGAI TOMOYUKI

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61P31/04 ,  C07C213/00 ,  C07C215/16 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C07D498/06 ,  C12P13/00 ,  C12P17/18 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a benzoxazine derivative represented by chemical formula 1 (wherein X 1 is a halogen atom). SOLUTION: The method for producing the benzoxazine derivative used as an antibacterial medicine comprises treating a starting raw material with an enzyme, etc., having an ester asymmetric hydrolysis ability or reacting the starting raw material with an optically active organic base to give a carboxylic acid compound represented by formula (III-1-a) or converting the raw material to an azomethin derivative and then carrying out asymmetric reduction of the azomethin derivative to give the compound represented by formula (III-1-a) and then reducing the compound represented by formula (III-1-a) to give the corresponding alcohol substance and cyclizing the alcohol substance in the presence of a base to afford a compound having a [1,4]benzoxazine ring, reacting the compound with a dicarboxylic acid ester such as ethoxymethylene malonic acid diethyl ester, then treating the reaction product with boron trifluoride compound to give a boron chelate compound, binding 4-methylpiperazine to the chelate compound and cleaving and removing the boron chelate. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种由化学式1（其中X 1 是卤素原子）表示的苯并恶嗪衍生物的制备方法。 解决方案：用作抗菌药物的苯并恶嗪衍生物的制备方法包括用具有酯不对称水解能力的酶等处理起始原料或使起始原料与光学活性有机碱反应，得到 由式（III-1-a）表示的羧酸化合物或将原料转化为偶氮甲碱衍生物，然后进行偶氮甲碱衍生物的不对称还原，得到式（III-1-a）表示的化合物，然后还原 由式（III-1-a）表示的化合物，得到相应的醇物质，并在碱的存在下使醇物质环化，得到具有[1,4]苯并恶嗪环的化合物，使该化合物与二羧酸 酯如乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，然后用三氟化硼化合物处理反应产物得到硼螯合化合物，将4-甲基哌嗪与 螯合化合物和切割和去除硼螯合物。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4302350B2

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：JP2001522228

申请日：2000-09-07

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 敬司 中山 ,  明弘 井村 ,  幹広 伊藤 ,  耕司 佐藤 ,  努 八木 ,  幸業 小林 ,  克彦 岡野 ,  智之 長井 ,  佳弘 高柳

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61P31/04 ,  C07C213/00 ,  C07C215/16 ,  C07C227/06 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/00

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16