公开(公告)号：JP2015523404A

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：JP2015524747

申请日：2013-07-29

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド

发明人： ベルント ノゼ ,  ベルント ノゼ ,  マティアス エックハルト ,  マティアス エックハルト ,  ヒンメルスバッハ　フランク ,  フランク ヒンメルスバッハ ,  エルケ ランクコープフ ,  エルケ ランクコープフ ,  ニール ジェイ アシュウィーク ,  ニール ジェイ アシュウィーク ,  ニコル ハリオット ,  ニコル ハリオット

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、一般式(I)[式中、R1、LP、HetAr1、(Het)Ar2およびnは出願の中で定義された通りである]の化合物に関し、この化合物は、有益な薬理学的特性を有し、特にGPR119受容体に結合し、その活性をモジュレートする。

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物[其中，R1，LP中，hetAr 1，（杂）Ar 2和n如在应用程序中定义的]，将化合物的化合物具有有价值的药理学 具有这样的特性，特别是结合于GPR119受体并调节其活性。

公开(公告)号：JP2015527379A

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：JP2015530363

申请日：2013-09-03

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド

发明人： ベルント ノゼ ,  ベルント ノゼ ,  アンドレアス ブルム ,  アンドレアス ブルム ,  ヘッケル　アルミン ,  アルミン ヘッケル ,  ヒンメルスバッハ　フランク ,  フランク ヒンメルスバッハ ,  ニール ジェイ アシュウィーク ,  ニール ジェイ アシュウィーク ,  ニコル ハリオット ,  ニコル ハリオット

IPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明は、一般式(I)[式中、R1、LP、LQ、(Het)Ar、mおよびnは出願の中で定義された通りである]の化合物に関し、この化合物は、有益な薬理学的特性を有し、特にGPR119受容体に結合し、その活性をモジュレートする。

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物[其中，R1，LP，LQ，（杂）中的Ar，m和n如在应用程序中定义的]，将化合物的化合物具有有价值的药 它具有药理学性质，特别是结合GPR119受体并调节其活性。

公开(公告)号：JP2015522633A

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：JP2015523500

申请日：2013-07-18

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド

发明人： ヒンメルスバッハ　フランク ,  フランク ヒンメルスバッハ ,  エルケ ランクコープフ ,  エルケ ランクコープフ ,  ニール ジェイ アッシュウィーク ,  ニール ジェイ アッシュウィーク ,  ニコル ハリオット ,  ニコル ハリオット

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 本発明は、一般式I[式中、R1は、−CH2−Ra(式中、Raは、フッ素で一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6−アルキルまたはフッ素で一置換もしくは多置換されていてもよく、CH3、CF3およびCHF2の中から選択される基で置換されていてもよいC3−6−シクロアルキルを意味する)からなる基から選択され、LP、(Het)Ar1、(Het)Ar2およびnは出願の中で定義された通りである]の化合物に関し、この化合物は、有益な薬理学的特性を有し、特にGPR119受容体に結合し、その活性をモジュレートする。

摘要翻译： 本发明具有通式I [式中，R 1 -CH 2期间-RA（式中，Ra，单取代或多取代的单 - 或多取代的任选被取代的C 1-6 - 烷基或氟氟 可以是CH 3，CF 3和任选地由选自也有C 3-6 - 是指环烷基）的组中选择CHF 2中选择的基团取代，LP，（杂）AR1，（ 它涉及的Ar @ 2杂的化合物）和n如在应用程序中定义的，该化合物具有有价值的药理学性质，特别是结合于GPR119受体并调节其活性。

公开(公告)号：JP2014516070A

公开(公告)日：2014-07-07

申请号：JP2014514056

申请日：2012-06-06

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド

发明人： アルミン ヘケル ,  フランク ヒンメルスバッハ ,  エルケ ランクコープフ ,  ベルント ノゼ ,  ニール ジェイ アシュウィーク ,  ニコル ハリオット

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： 本発明は、有益な薬理学的特性を有し、特にＧＰＲ１１９受容体に結合し、その活性をモジュレートする、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ
1 、Ｌ
P 、ＨｅｔＡｒ、Ａｒおよびｎは、本願で定義される通りである］の化合物に関する。
(I)

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ化合物，其中R1，LP，HetAr，Ar和n如申请中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR119受体结合并调节其活性。

公开(公告)号：JP2020531477A

公开(公告)日：2020-11-05

申请号：JP2020509108

申请日：2018-08-20

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド

发明人： ジャヤンス,ジャヤンシー ,  スペンス,ケビン・シー ,  マクレランド,グレゴリー・エイ ,  ステパネンコ,アンナ・ブイ ,  フバリス,クリストフ ,  オーウェンズ,シャーロット・ディー ,  トーマス,ジェームズ・ダブリュ ,  カステッリ−ヘイリー,ジェーン ,  ゴードン,キース ,  スナブス,マイケル・シー ,  ソリマン,アーメッド・エム ,  ジャン,ジェフ ,  メッツガー,デイビッド ,  リー,イエンシア ,  ジュ,ツーチー・アール ,  シャオ,シー ,  フロレス,オスカー・アントゥネス ,  ジェイン,リタ ,  ン,ウィング−ケウン・ジューキ ,  ノース,ジャニン・ディー ,  パラック,ハンナ ,  ペロソ,ポール・エム ,  ウィリアムズ,ローラ・エイ

IPC分类号： A61P15/08 ,  A61P5/32 ,  A61K47/02 ,  A61K47/18 ,  A61K47/26 ,  A61K9/20 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/12 ,  A61K9/28 ,  A61K31/513

摘要： 本開示は、性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)アンタゴニストを含む医薬組成物、並びにこのような組成物を調製及び使用する方法に関する。本開示はまた、医薬組成物からのGnRHアンタゴニストの放出を促進する方法に関する。

公开(公告)号：JP2014509600A

公开(公告)日：2014-04-21

申请号：JP2013558409

申请日：2012-03-13

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ニューロクライン バイオサイエンシス インコーポレイテッド

发明人： アルミン ヘケル ,  アンドレアス ブラム ,  シュテファン ブライトフェルダー ,  フランク ヒンメルスバッハ ,  エルケ ランクコープフ ,  ベルント ノゼ ,  ベルント ヴェレンツォーン ,  ニール ジェイ アシュウィーク ,  ニコル ハリオット

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： 本発明は、有益な薬理学的特性を有し、特にＧＰＲ１１９受容体に結合し、その活性をモジュレートする、一般式Ｉ［式中、基Ｒ
１ 、Ｌ
Ｐ 、Ｌ
Ｑ 、Ａｒ、ｍおよびｎは、本願で定義される通りである］の化合物に関する。