公开(公告)号：JP2015522591A

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：JP2015521962

申请日：2013-07-16

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/81

Abstract: 【解決手段】本発明は、重水素化ω-ジメチル尿素またはその塩の多形物に関し、より具体的に、4-(4-{3-[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレイド]フェノキシ}-2-(N-1',1',1'-トリデューテロメチル)ピコリンアミドまたはその塩の多形物、即ち、式Iで表される化合物またはその塩の多形物に関する。前記多形物は、リン酸キナーゼ(例えばrafキナーゼ)を抑制する薬物組成物の製造に好適である。【化1】【選択図】なし

Abstract translation: 本发明涉及一种盐的氘化二甲基脲ω-或多晶型物，更具体地，4-（4- {3- [4-氯-3-（三氟甲基）苯基 盐）脲基]苯氧基} -2-（N-1”，1' ，1,1'-三氘代甲基甲基）吡啶酰胺或多晶型物，即，化合物的多晶型物由式I表示 对事物。 多晶型物是适合于制造药物的抑制组合物激酶磷酸（例如Raf激酶）。 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2013522245A

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：JP2012557396

申请日：2011-03-17

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  小勇 高 ,  ▲暁▼俊 代

IPC: C07C209/34 ,  C07B59/00 ,  C07B61/00 ,  C07C209/62 ,  C07C211/04

CPC classification number: C07B59/002 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/34 ,  C07C211/04

Abstract: Preparation methods of methyl- d3 -amine and salts thereof are provided, which contain the following steps: (i) nitromethane is subjected to react with deuterium oxide in the present of bases and phase-transfer catalysts to form nitromethane- d3 , which is subsequently subjected to reduction in an inert solvent to form methyl- d3 -amine, and optionally, methyl- d3 -amine reacts subsequently with acids to form salts of methyl- d3 -amine; or (ii) N-(1,1,1-trideuteriomethyl)phthalimide is subjected to react with acids to form salts of methyl- d3 -amine. The present methods are easy, high efficient, and low cost.

公开(公告)号：JP2013522243A

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：JP2012557394

申请日：2011-03-17

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  小勇 高 ,  ▲暁▼俊 代

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K51/0455 ,  C07B59/002 ,  C07C209/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81

Abstract: 【解決手段】本発明は、重水素化ω-ジフェニル尿素の合成及び製造方法並びにプロセスを開示する。 特に、リン酸キナーゼを阻害できる重水素化ω-ジフェニル尿素及びＮ-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-Ν'-(4-(2-(Ν-1',1',1'-トリデューテロメチルアミノホルミル)-4-ピリジルオキシ)フェニル)尿素の製造方法を公開した。 前記重水素化ω-ジフェニル尿素化合物は腫瘍及び関連疾患の治療・予防に有用である。

公开(公告)号：JP5671558B2

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：JP2012557395

申请日：2011-03-17

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  小勇 高 ,  小勇 高 ,  ▲暁▼俊 代 ,  ▲暁▼俊 代

IPC: C07D213/81 ,  C07C273/18 ,  C07C275/34

CPC classification number: A61K51/0455 ,  C07B59/002 ,  C07C209/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81

公开(公告)号：JP5433087B2

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：JP2012557396

申请日：2011-03-17

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  小勇 高 ,  ▲暁▼俊 代

IPC: C07C209/62 ,  C07B59/00 ,  C07B61/00 ,  C07C211/04

CPC classification number: C07B59/002 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/34 ,  C07C211/04

公开(公告)号：JP5676656B2

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：JP2012557394

申请日：2011-03-17

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  小勇 高 ,  小勇 高 ,  ▲暁▼俊 代 ,  ▲暁▼俊 代

IPC: C07D213/81

CPC classification number: A61K51/0455 ,  C07B59/002 ,  C07C209/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81

公开(公告)号：JP2013522244A

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：JP2012557395

申请日：2011-03-17

Applicant: ▲蘇▼州▲澤▼▲ジン▼生物制▲薬▼有限公司

Inventor： ▲衛▼▲東▼ ▲ファン▼ ,  小勇 高 ,  ▲暁▼俊 代

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07B59/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/34

CPC classification number: A61K51/0455 ,  C07B59/002 ,  C07C209/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81

Abstract: 【解決手段】フッソ含有重水素化ジフェニル尿素、特に4-(4-(3-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレイド)-3-フルオロフェノキシ)-Ｎ-(1',1',1'-トリデューテロメチル)ピコリンアミド、その製造方法並びに癌及び関連疾患の治療・予防における用途。