公开(公告)号：JP2020152726A

公开(公告)日：2020-09-24

申请号：JP2020078046

申请日：2020-04-27

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： アーウィン・アール・ボガート ,  スコット・エル・アックラー ,  ジー−フー・タオ ,  シールー・ワン ,  ジョージ・ドハーティ ,  ビオレッタ・エル・マリン ,  ジェラード・エム・サリバン ,  シャオホン・ソン ,  アーロン・アール・クンザー ,  デニー・エス・ウェルチ ,  ミラン・ブランコ ,  アンドリュー・エス・ジャッド ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/68 ,  A61K31/4725 ,  A61K39/395 ,  C07K16/00

摘要： 【課題】低分子Bcl−xL阻害剤、および低分子Bcl−xL阻害剤を含む抗体薬物コンジュゲート(ADC)の提供。 【解決手段】リンカーによって抗体に連結されている薬物を含む抗体薬物コンジュゲート(ADC)であって、薬物が、構造式(IIa)であるADCを提供する。該ADCは、調節不全のアポトーシス経路を伴う疾患の処置に対する治療的手法として、抗アポトーシスBcl xLタンパク質を阻害するのに有用である。 【選択図】図1A

公开(公告)号：JP2020143062A

公开(公告)日：2020-09-10

申请号：JP2020072166

申请日：2020-04-14

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： ジー−フー・タオ ,  ジョージ・ドハーティ ,  シールー・ワン ,  ジェラード・エム・サリバン ,  シャオホン・ソン ,  アーロン・アール・クンザー ,  マイケル・ディー・ウェント ,  ビオレッタ・エル・マリン ,  ロビン・アール・フレイ ,  スティーブ・シー・カレン ,  デニー・エス・ウェルチ ,  シャオチャン・シェン ,  ネイサン・ビー・ベネット ,  アンソニー・アール・へイト ,  スコット・エル・アックラー ,  アーウィン・アール・ボガート ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ ,  アンドリュー・エス・ジャッド

IPC分类号： C07D417/14

摘要： 【課題】低細胞透過性を有するBcl−xL阻害剤の提供。 【解決手段】6−[8−(1,3−ベンゾチアゾール−2−イルカルバモイル)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル]−3−[1−({3−[2−[2−(カルボキシメトキシ)エトキシ]エチル}アミノ]エトキシ}−5,7−ジメチルトリシクロ[3.3.1.13,7]デカ−1−イル}メチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]ピリジン−2−カルボン酸等のヘテロ環置換アダマンタン誘導体。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2020180145A

公开(公告)日：2020-11-05

申请号：JP2020118278

申请日：2020-07-09

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： ジー−フー・タオ ,  シールー・ワン ,  マイケル・ディー・ウェント ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ ,  アンドリュー・エス・ジャッド ,  アーロン・クンザー ,  ジェラード・サリバン

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

摘要： 【課題】抗アポトーシスBcl−2蛋白質の活性を阻害する化合物、前記化合物を含有する組成物、及び前記化合物を使用した疾病の治療方法の提供。 【解決手段】4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキス−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドに代表される化合物、並びにその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩及び代謝物。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021167330A

公开(公告)日：2021-10-21

申请号：JP2021109903

申请日：2021-07-01

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： ジー−フー・タオ ,  シールー・ワン ,  マイケル・ディー・ウェント ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ ,  アンドリュー・エス・ジャッド ,  アーロン・クンザー ,  ジェラード・サリバン

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

摘要： 【課題】抗アポトーシスBcl−2蛋白質の活性を阻害する化合物、前記化合物を含有する組成物、及び前記化合物を使用した疾病の治療方法を提供する。 【解決手段】4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキス−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミドに代表される、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体を適用する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021006527A

公开(公告)日：2021-01-21

申请号：JP2020136177

申请日：2020-08-12

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： ロレンゾ・ベナトゥイル ,  ミラン・ブランコ ,  デブラ・チャオ ,  カメル・イゼラドジェン ,  アンドリュー・エス・ジャッド ,  アンドリュー・シー・フィリップス ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ ,  アルチャナー・タークル

IPC分类号： C12N15/13 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61K39/395 ,  A61K38/05 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  C07K16/28

摘要： 【課題】がんの処置において治療目的のため使用され得る抗B7相同性3タンパク質(B7−H3)抗体又はその抗原結合部位、及び抗B7−H3抗体薬物コンジュゲートの提供。 【解決手段】ヒトB7−H3に結合する特定の配列を有する抗B7−H3抗体又はその抗原結合部位、ヒト化された抗B7−H3抗体又はその抗原結合部位、及び抗B7−H3抗体薬物コンジュゲート、Bci−xL阻害剤をB7−H3発現細胞に選択的に送達することができる抗体薬物コンジュゲートの提供。 【選択図】図1

公开(公告)号：JP2020128378A

公开(公告)日：2020-08-27

申请号：JP2020072142

申请日：2020-04-14

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： ジー−フー・タオ ,  ジョージ・ドハーティ ,  シールー・ワン ,  ジェラード・エム・サリバン ,  シャオホン・ソン ,  アーロン・アール・クンザー ,  マイケル・ディー・ウェント ,  ロビン・アール・フレイ ,  スティーブ・シー・カレン ,  デニー・エス・ウェルチ ,  シャオチャン・シェン ,  ネイサン・ビー・ベネット ,  アンソニー・アール・へイト ,  スコット・エル・アックラー ,  アーウィン・アール・ボガート ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ ,  アンドリュー・エス・ジャッド

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4439

摘要： 【課題】Bcl−xL抗アポトーシスタンパク質の活性を阻害する化合物の提供。 【解決手段】特定の構造を有する、調節不全のアポトーシス経路を伴う疾患の処置に対する治療的手法として、抗アポトーシス性Bcl−xLタンパク質を阻害するのに有用な、Bcl−xLの阻害剤を含むイムノコンジュゲート。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2019038820A

公开(公告)日：2019-03-14

申请号：JP2018196401

申请日：2018-10-18

申请人： アッヴィ・インコーポレイテッド

发明人： ジー−フー・タオ ,  シールー・ワン ,  マイケル・ディー・ウェント ,  アンドリュー・ジェイ・サワーズ ,  アンドリュー・エス・ジャッド ,  アーロン・クンザー ,  ジェラード・サリバン

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

摘要： 【課題】抗アポトーシスBcl−2蛋白質の活性を阻害する化合物の提供。 【解決手段】4−(4−{[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロヘキス−1−エン−1−イル]メチル}ピペラジン−1−イル)−N−[(4−{[(2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル]アミノ}−3−ニトロフェニル)スルホニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルオキシ)ベンズアミド等と、その医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、代謝物又はプロドラッグの塩。 【選択図】なし