公开(公告)号：JP6926254B2

公开(公告)日：2021-08-25

申请号：JP2020010838

申请日：2020-01-27

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

发明人： フランシス ゴセリン ,  チョン ハン ,  ハンス イディング ,  ラインハルト レーンツ ,  スコット サベージ ,  ビート ウィルツ

IPC分类号： C07D239/54 ,  C12P17/12 ,  C07D239/70

公开(公告)号：JP2020059762A

公开(公告)日：2020-04-16

申请号：JP2020010838

申请日：2020-01-27

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

发明人： フランシス ゴセリン ,  チョン ハン ,  ハンス イディング ,  ラインハルト レーンツ ,  スコット サベージ ,  ビート ウィルツ

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/553 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70

摘要： 【課題】AKT阻害剤を調製する方法を提供すること。 【解決手段】本開示は、(シクロペンチル[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジン化合物を調製する方法に関し、より特定すれば、(R)−4−(5−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジンおよびそのN−保護誘導体を調製する方法に関し、これらは、イパタセルチブ(すなわち、(S)−2−(4−クロロフェニル)−1−(4−((5R,7R)−7−ヒドロキシ−5−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジン−1−イル)−3−(イソプロピルアミノ)−プロパン−1−オン)の合成に中間体として使用できる。本開示は、これらの方法に用いられる中間体である様々な化合物にさらに関する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021169535A

公开(公告)日：2021-10-28

申请号：JP2021127998

申请日：2021-08-04

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

发明人： フランシス ゴセリン ,  チョン ハン ,  ハンス イディング ,  ラインハルト レーンツ ,  スコット サベージ ,  ビート ウィルツ

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/553 ,  C07D239/70

摘要： 【課題】AKT阻害剤を調製する方法を提供すること。 【解決手段】本開示は、(シクロペンチル[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジン化合物を調製する方法に関し、より特定すれば、(R)−4−(5−メチル−7−オキソ−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジンおよびそのN−保護誘導体を調製する方法に関し、これらは、イパタセルチブ(すなわち、(S)−2−(4−クロロフェニル)−1−(4−((5R,7R)−7−ヒドロキシ−5−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジン−1−イル)−3−(イソプロピルアミノ)−プロパン−1−オン)の合成に中間体として使用できる。本開示は、これらの方法に用いられる中間体である様々な化合物にさらに関する。 【選択図】なし