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    フェンフルラミン組成物およびその調製法
    2.
    发明专利
    フェンフルラミン組成物およびその調製法 审中-公开

    公开(公告)号：JP2019501173A

    公开(公告)日：2019-01-17

    申请号：JP2018532740

    申请日：2016-12-20

    申请人： ゾゲニクス インターナショナル リミテッド

    发明人： ロンデスボロー デレク ,  アンデルセン マーク ダブリュー.

    IPC分类号： C07C211/29 ,  C07C209/88 ,  C07C209/84 ,  A61K31/137 ,  C07C209/28

    摘要： フェンフルラミン活性薬学的成分の調製法が提供される。本方法の局面は、(a)2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトニトリル組成物を加水分解して、2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を生成する段階;(b)2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を無水酢酸および触媒と反応させて、1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物を生成する段階;ならびに(c)1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物をエチルアミンにより水素化ホウ素還元剤を用いて還元的アミノ化して、フェンフルラミン組成物を生成する段階を含む。同様に、フェンフルラミンの薬学的に許容される塩を含み且つ合計0.2重量%未満のトリフルオロメチル位置異性体を有する、本方法に従って調製された組成物および薬学的成分が提供される。

    フェンフルラミン組成物およびその調製法
    3.
    发明专利
    フェンフルラミン組成物およびその調製法 审中-公开

    公开(公告)号：JP2021054831A

    公开(公告)日：2021-04-08

    申请号：JP2020199969

    申请日：2020-12-02

    申请人： ゾゲニクス インターナショナル リミテッド

    发明人： ロンデスボロー デレク ,  アンデルセン マーク ダブリュー.

    IPC分类号： C07C211/29 ,  A61P3/04 ,  A61K31/137 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  C07C209/28

    摘要： 【課題】不純物または反応副生成物などの低減されたフェンフルラミン活性薬学的成分の調製法を提供する。 【解決手段】フェンフルラミン活性薬学的成分の調製法であって、以下の段階を含む方法:(a)2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトニトリル組成物を加水分解して、2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を生成する段階;(b)2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を無水酢酸および触媒と反応させて、1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物を生成する段階;ならびに(c)1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物をエチルアミンにより水素化ホウ素還元剤を用いて還元的アミノ化して、フェンフルラミン組成物を生成する段階。 【選択図】図1