公开(公告)号：JP2020189862A

公开(公告)日：2020-11-26

申请号：JP2020134430

申请日：2020-08-07

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ,  VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： コーリー アンダーソン ,  サラ サビナ ハディダ−ルアー ,  ジュリアン マリアン チャールズ ゴレック ,  ベイリ ザン ,  ベンジャミン ジョセフ リトラー ,  アリ ケシャバルツ−ショクリ ,  ティム エドワード アルカシオ ,  ダニエル ティー. ベルモント

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/661 ,  A61P25/04 ,  C07F9/09

摘要： 【課題】ナトリウムチャネルの調節剤として有用なピリドンアミドのプロドラッグの提供。 【解決手段】ハロゲン原子をリン酸エステルに置換する工程を含む、式20の化合物を調製するためのプロセス。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2019055974A

公开(公告)日：2019-04-11

申请号：JP2018221093

申请日：2018-11-27

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ,  VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： コーリー アンダーソン ,  サラ サビナ ハディダ−ルアー ,  ジュリアン マリアン チャールズ ゴレック ,  ベイリ ザン ,  ベンジャミン ジョセフ リトラー ,  アリ ケシャバルツ−ショクリ ,  ティム エドワード アルカシオ ,  ダニエル ティー. ベルモント

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/14 ,  A61P9/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/675 ,  C07F9/59

摘要： 【課題】ナトリウムチャネル調節剤として有用なピリドンアミドのプロドラッグの提供。 【解決手段】式Iで示されるピリドンアミドのプロドラッグ。 [R 2 及びR 3 は、夫々独立に、H、ハロゲン、無置換又はハロゲン置換のC1〜C6アルキル;R 5 は、H、ハロゲン、OH等;R 7 は、H、ハロゲン等;Xは、−PO(OH) 2 、−PO(OH)O − M + 、−PO(O − ) 2 ・2M + 、又は−PO(O − ) 2 ・D 2+ ;M + は、薬学的に受容可能な一価陽イオン;D 2+ は、薬学的に受容可能な二価陽イオン] 【選択図】なし