公开(公告)号：JP2012530739A

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：JP2012516570

申请日：2010-06-24

申请人： プライム ユーロピアン テラペウティカルズ ソシエタ ペル アチオニPrime European Therapeuticals S.P.A.

发明人： ロベルト スクロッチ、 ,  パルマ フェデーリ、 ,  マリア アルジェーセ、 ,  ジュセッペ グアッツィ、

IPC分类号： C07D213/48 ,  C07B61/00 ,  C07D213/42

CPC分类号： C07D213/48 ,  C07D213/42

摘要： 触媒量の亜鉛塩および触媒量の二座ホスフィンとのパラジウム錯体の存在下に行われるハロピリジンとハロゲン化アリールマグネシウムとの間のアリール−アリールクロスカップリング反応によりアリールピリジン化合物を調製する方法が記載される。 亜鉛塩は、好ましくは、ＺｎＣｌ
２ 、ＺｎＢｒ
２ および／またはＺｎ(ＯＡｃ)
２ から選択され、二座ホスフィンとのパラジウム錯体は、好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)、塩化(１,３−ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン)パラジウム（ＩＩ）および塩化(１,４−ビス(ジフェニルホスフィノ)ブタン)パラジウム(ＩＩ)からなる群より選択される。 最も好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)である。 すなわち、ハロゲン化アリールマグネシウムに基づいて計算された９５％を超えるモル収率、および１：１５００未満の触媒性を得ることができる。 この方法は、後にＮ１−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｎ２−(４−(２'ピリジル)ベンジル)ヒドラジンに効果的に転化され得る４−(２'−ピリジル)ベンズアルデヒドの調製に特に適している。