公开(公告)号：KR1019940005566A

公开(公告)日：1994-03-21

申请号：KR1019930007901

申请日：1993-05-08

Applicant: 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 ,  아사히 가라스 가부시키가이샤

Inventor： 이노우에요시히사 ,  에비스하지메 ,  이시다나오미치 ,  나카무라노리후미 ,  사사키쥰 ,  오카조에다카시 ,  모리자와요시토미 ,  야스다아라타

IPC: C07D215/00 ,  C07D215/04 ,  A61K31/44

Abstract: 본 발명은 안지오텐신Ⅱ 길항활성 및 고혈압 치료 활성을 가지며, 고혈압 및 심기능부전 등과 같은 심장혈관계 질환을 예방하거나 치료하는 약제로서 유용한 다음 일반식(1)의 퀴놀린 화합물 또는 이의 염에 관한 것이다.

헤테로사이클릭 유도체 잔기 〔여기서, R
1 은 저급 알킬, 할로 저급 알킬, 사이클로 저급 알길, 알케닐, 알콕실,저급 알킬 또는 알킬티오 그룹이고, R
2 및 R
3 은 동일하거나 상이하며 각각 수소원자. 할로겐 원자. 저급 알킬, 할로 저급 알킬, 사이클로 저급 알킬, 알케닐 또는 알콕실 그룹, C
m F
2m+1
- ,또는 -(CH
2 )
p COR
10 이고, X 및 Y는 동일하거나 상이하며 각각 CH 또는 질소원자이다)이고, R
4 는 수소원자, 할로겐 원자. 저급 알킬 또는 알콕실 그룹 또는 C
m F
2m+1
- ,이며, R
5 는 수소원자이거나 -C00H -COOR
11 , -CONH
2 및 -CN중에서 선택된 그룹이고, R
6 은 -COOH, -COOR
12 , -CONH
2 , -CN및 -NHS0
2 CF
3 중에서 선택된 그룹이거나 탄소와 결합한 테트라졸릴 그룹이며, R
7 및 R
8 은 동일하거나 상이하며 수소원자, 할로겐 원자, 저급 알킬 또는 알콕실 그룹 또는 C
m F
2m+1
- ,이 고, R
9 는 하이드록실 그룹 또는 알콕실 그룹이고, R
10 은 수소원자 또는 하이드록실, 저급 알킬 또는 알콕실 그룹이며, R
11 및 R
12 는 동일하거나 상이하며 각각 저급 알킬, 알케닐, 사이클로 저급 알킬, 아릴 또는 아르알킬 그룹이고, m은 1 내지 6의 정수이며, n은 1 내지 4의 정수이고, p는 7내지 4의 정수이다.

公开(公告)号：KR100227437B1

公开(公告)日：1999-11-01

申请号：KR1019930007901

申请日：1993-05-08

Applicant: 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 ,  아사히 가라스 가부시키가이샤

Inventor： 이노우에요시히사 ,  에비스하지메 ,  이시다나오미치 ,  나카무라노리후미 ,  사사키쥰 ,  오카조에다카시 ,  모리자와요시토미 ,  야스다아라타

IPC: C07D215/00 ,  C07D215/04 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/52 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 본 발명은 안지오텐신 II길항활성 및 고혈압 치료 활성을 가지며, 고혈압 및 심기능부전 등과 같은 심장혈관계 질환을 에방하거나 치료하는 약제로서 유용한 다음 일반식(1)의 퀴놀린 화합물 또는 이의 염에 관한 것이다.

상기식에서, Q는 일반식 (2) 또는 (3)의 헤테로사이클릭 유도체 잔기[여기서, R
1 은 저급 알킬, 할로 저급 알킬, 사이클로 저급 알킬, 알케닐, 알콕실, 알콕실 저급 알킬 또는 알킬티오 그룹이고, R
2 및 R
3 은 동일하거나 상이하며 각각 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬, 할로 저급 알킬, 사이클로 저급 알킬, 알케닐 또는 알콕실 그룹, CmF
2m+1 , -(CH
2 )
n R
9 또는 -(CH
2 )
p COR
10 이고, X 및 Y는 동일하거나 상이하며 각각 CH 또는 질소원자이다]이고, R
4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬 또는 알콕실 그룹 또는 C
m F
2m+1 -이며, R
5 는 수소원자이거나 -COOH, COOR
11 , -CONH
2 및 -CN 중에서 선택된 그룹이고, R
6 은 -COOH, -COOR
12 , -CONH
2 , -CN 및 -NHSO
2 CF
3 중에서 선택된 그룹이거나 탄소와 결합한 테트라졸릴 그룹이며, R
7 및 R
8 은 동일하거나 상이하며 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬 또는 알콕실 그룹 또는 C
m F
2m+1 이고, R
9 는 하이드록실 그룹 또는 알콕실 그룹이고, R
10 은 수소원자 또는 하이드록실, 저급 알킬 또는 알콕실 그룹이며, R
11 및 R
12 는 동일하거나 상이하며 각각 저급 알킬, 알케닐, 사이클로 저급 알킬, 아릴 또는 아크알킬 그룹이고, m은 1 내지 6의 정수이며, n은 1 내지 4의 정수이고, p는 0 내지 4의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019940701007A

公开(公告)日：1994-04-22

申请号：KR1019930703589

申请日：1993-03-25

Applicant: 가부시키 가이샤 미도리 쥬지 ,  아사히 가라스 가부시키가이샤

Inventor： 이노우에요시히사 ,  에비스하지메 ,  나까무라노리후미 ,  모리자와요시또미 ,  오까조에다까시 ,  야스다아라따

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  C07D471/04

公开(公告)号：KR100156948B1

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019930703589

申请日：1993-03-25

Applicant: 가부시키 가이샤 미도리 쥬지 ,  아사히 가라스 가부시키가이샤

Inventor： 이노우에요시히사 ,  에비스하지메 ,  나까무라노리후미 ,  모리자와요시또미 ,  오까조에다까시 ,  야스다아라따

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

Abstract: 하기 일반식 (1)의 이소인다졸 화합물 또는 그의 염 ; 그의 제조방법 ; 및 특히 안지오텐신 Ⅱ 길항제 및 순환기계 질환(특히 고혈압증 및 심부전)의 예방 및 치료제로서의 상기 화합물 치 그의 염의 약학적 용도 ;

[식중, Q는 하기 일반식 (2) 또는 (3)의 헤테로고리 유도체이다.]


(식중, 상기 일반식의 그외의 기호는 명세서에 정의된 바와 같다)
상기 화합물 및 그의 염은 우수한 안지오텐신 Ⅱ 길항작용을 나타내며 독성이 낮다. 즉, 이들은 고혈압증(예 : 본태성 고혈압증, 신성고혈압증) 및 심부전과 같은 안지오텐신 Ⅱ 개재성 질환의 치료 또는 예방을 위한 안지오텐신 Ⅱ 길항제로서 유용하다.