公开(公告)号：KR102265049B1

公开(公告)日：2021-06-09

申请号：KR1020167014721

申请日：2014-11-04

Applicant: 브라코 이미징 에스.피.에이.

Inventor： 바티스티니엘리사 ,  본산티페데리카 ,  임페리오다니엘라 ,  라투아다루시아노 ,  나폴리타노로베르타

IPC: C07C231/02 ,  C07C237/06 ,  C07F5/05

公开(公告)号：KR1020160081965A

公开(公告)日：2016-07-08

申请号：KR1020167014721

申请日：2014-11-04

Applicant: 브라코 이미징 에스.피.에이.

Inventor： 바티스티니엘리사 ,  본산티페데리카 ,  임페리오다니엘라 ,  라투아다루시아노 ,  나폴리타노로베르타

IPC: C07C231/02 ,  C07C237/06 ,  C07F5/05

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C201/12 ,  C07C227/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07F5/05 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582 ,  C07C237/06 ,  C07C237/46

Abstract: 본발명은식 (II)의이오파미돌의제조를위한방법을개시하며,이것은다음의단계들을포함한다: a) 화합물 (I)(여기서 X는 OR또는 R이고, R및 R은, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, sec-부틸, t-부틸및 페닐로구성되는군으로부터선택된기로선택적으로치환된, C-C선형또는분지형알킬, C-C시클로알킬, C아릴이다)를반응매질에서아실화제 (S)-2-(아세틸옥시)프로파노일클로라이드와반응시켜화합물 (I)의아세틸옥시유도체를제공하는단계; b) 물또는수산화나트륨이나수산화칼륨과같은희석알칼리용액을첨가함으로써단계 a)로부터의중간체를 pH 0 내지 7의수용액으로가수분해하고, 붕소-함유보호기로부터하이드록실을유리하고, 화합물 (II)의 N-(S)-2-(아세틸옥시)프로파노일유도체를획득하는단계; c) 알칼리가수분해에의해 (S)-2-(하이드록시)프로파노일기를회복시키고이오파미돌(II)을획득하며, 단계 b)에서얻어진용액으로부터붕소유도체를선택적으로회수하는단계. 붕소-함유보호기는다기능이며효과적이고재순환가능하다. 중간체분리가없는원-포트합성이제공되며, 이것은회수되고재순환되는용매의감소와수율의상당한증가를가져오고, 전체과정의비용-효율및 환경의식에있어서상당한이점을나타낸다.