화학치료제로서의 베타-치환된 베타-아미노산 및 유사체 및 이들의 용도
    5.
    发明公开
    화학치료제로서의 베타-치환된 베타-아미노산 및 유사체 및 이들의 용도 审中-公开
    β-取代的β-氨基酸和类似物作为化学治疗剂及其用途

    公开(公告)号:KR20180035894A

    公开(公告)日:2018-04-06

    申请号:KR20187006285

    申请日:2016-08-03

    Abstract: 본원에서는, β-치환된β-아미노산, β-치환된β-아미노산유도체, 및β-치환된β-아미노산유사체및 (생)동배체, 및화학치료제로서의이들의용도가개시된다. 상기β-치환된β-아미노산유도체및 β-치환된β-아미노산유사체및 (생)동배체는선택적 LAT1/4F2hc 기질이며, LAT1/4F2hc 전달체를발현시키는종양에서빠른흡인및 보유를나타낸다. 또한, β-치환된β-아미노산유도체및 β-치환된β-아미노산유사체의합성방법및 이들화합물을암치료에사용하는방법이개시된다. 상기β-치환된β-아미노산유도체및 β-치환된β-아미노산유사체는, 생체내에서개체에투여되는경우, LAT1/4F2hc 전달체를발현시키는종양세포에서선택적흡인성을나타내며암세포를축적시킨다. 상기β-치환된β-아미노산유도체및 β-치환된β-아미노산유사체및 (생)동배체는몇가지종양유형에대해세포독성을나타낸다.

    Abstract translation: 在本申请中,使用β-取代的β-氨基酸,β-取代的β-氨基酸衍生物,β-和β-取代的氨基酸类似物,和(生物)铜的单倍型,和化学治疗剂公开roseouiyi。 与β-的氨基酸类似物取代的β-取代的β-和β-氨基酸衍生物(生物)铜的单倍型是可选的LAT1 / 4F2hc基板,它显示了在表达LAT1 / 4F2hc载体肿瘤快速吸和保持。 还公开了合成β-取代的α-氨基酸衍生物和α-取代的α-氨基酸类似物的方法以及使用这些化合物治疗癌症的方法。 的β-取代的β-氨基酸类似物取代的β-和β-氨基酸衍生物,从而表示从当给予受试者体内的可选抽吸,表达LAT1 / 4F2hc载流子积累癌细胞的肿瘤细胞。 α-取代的α-氨基酸衍生物和α-取代的α-氨基酸类似物和(生物)铜币对几种肿瘤类型表现出细胞毒性。

    즉시 방출되고 용매 추출 방지된 변조 방지된 투여 형태
    9.
    发明公开
    즉시 방출되고 용매 추출 방지된 변조 방지된 투여 형태 审中-实审
    立即释放和反溶剂萃取调制剂型

    公开(公告)号:KR1020170139158A

    公开(公告)日:2017-12-18

    申请号:KR1020177034185

    申请日:2016-04-22

    Abstract: 본발명은, 약리학적으로활성인화합물, 폴리알킬렌옥사이드, 및붕해제를포함하는다수의입자들을포함하는변조방지된약제학적투여형태로서; 상기약리학적으로활성인화합물은상기폴리알킬렌옥사이드및 상기붕해제를포함하는매트릭스에분산되며; 상기붕해제의함량은상기약제학적투여형태의총 중량을기준으로하고/기준으로하거나상기입자들의총 중량을기준으로하여, 5.0wt% 초과이고; 상기폴리알킬렌옥사이드의함량은상기약제학적투여형태의총 중량을기준으로하고/기준으로하거나상기입자들의총 중량을기준으로하여, 25wt% 이상이고; 상기투여형태는시험관내조건하에서유럽약전(Ph. Eur.)에따른상기약리학적으로활성인화합물의즉시방출을제공하는, 약제학적투여형태에관한것이다.

    Abstract translation: 本发明提供了一种防篡改药物剂型,其包含多个包含药理活性化合物,聚环氧烷和崩解剂的颗粒; 药理活性化合物分散在包含聚环氧烷和崩解剂的基质中; 所述崩解剂的含量大于5.0重量%,基于所述药物剂型的总重量和/或基于所述颗粒的总重量计; 基于药物剂型的总重量和/或基于颗粒的总重量,聚环氧烷的含量为至少25重量% 其中所述剂型在体外条件下根据欧洲药典(Ph.Eur。)提供所述药理活性化合物的立即释放。

Patent Agency Ranking