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    케토말론산 화합물 또는 그 수화물의 제조방법
    7.
    发明公开
    케토말론산 화합물 또는 그 수화물의 제조방법 有权
    生产酮二酸化合物或其水合物的方法

    公开(公告)号：KR1020120030035A

    公开(公告)日：2012-03-27

    申请号：KR1020117021997

    申请日：2010-06-25

    申请人： 이하라케미칼 고교가부시키가이샤

    发明人： 타니,신키

    IPC分类号： C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C69/704 ,  C07C69/72

    CPC分类号： C07C69/716 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C69/675 ,  C07C69/704 ,  C07C69/72

    摘要： 본 발명은 말론산 화합물을, 아염소산 또는 아염소산염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 아염소산 화합물을 반응시켜, 말론산 화합물의 메틸렌기가 산화된 케토말론산 화합물 또는 그 수화물의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법은 독성이 높은 시약이나 안전성이 낮은 시약을 필요로 하지 않고, 특수한 반응제를 필요로 하지 않고, 특별한 반응 장치를 필요로 하지 않고, 고가의 시약을 필요로 하지 않고, 고가의 촉매를 필요로 하지 않고, 또는 귀금속과 같은 천이 금속을 필요로 하지 않고, 온화한 반응 조건을 선택할 수 있어 조작성이 좋고, 공업화에 적절한 간편한 조건에서, 케토말론산 디에스테르 등의 케토말론산 화합물을 효율적으로 간편하게 제조할 수 있다.

    불소치환된 알칸산의 에스테르 조성물
    8.
    发明公开
    불소치환된 알칸산의 에스테르 조성물 无效
    氟代氨基酸酯的组成

    公开(公告)号：KR1020110122188A

    公开(公告)日：2011-11-09

    申请号：KR1020117021588

    申请日：2010-02-18

    申请人： 솔베이 플루오르 게엠베하

    发明人： 브라운,막스

    IPC分类号： C07C69/716 ,  C07C69/73 ,  C07C69/62 ,  C07C67/54

    CPC分类号： C07C67/317 ,  C07C67/46 ,  C07C67/54 ,  C07C69/67 ,  C07C69/716 ,  C07C69/73

    摘要： 본 발명은 RCFClC(OAc)=CHC(O)OR
    1 (II); RCFHC(O)CH
    2 C(O)OR
    1
    (IV); RCFHC(OAc)=CHC(O)OR
    1 (V); 및 RCFHCH(OAc)CH
    2 C(O)OR
    1 (VI)로 이루어진 군에서 선택된 한 화학식의 화합물; 또는 화학식(I) RCFClC(O)CH
    2 C(O)OR
    1 및 화학식(II)의 화합물들; 화학식(IV) 및 (V)의 화합물들; 또는 화학식(IV) 및 (VI)의 화합물들을 포함하거나 또는 이(들)로 본질적으로 이루어진 불소치환된 알칸산의 에스테르 조성물에 관한 것이며, 식 중에서 R은 C
    2 F
    5 , CF
    3 또는 F이고, R
    1 은 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기이거나 또는 1개 이상의 불소 원자로 치환되는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기이다.
    본 발명은 화학식(I) 및/또는 화학식(II)의 화합물을 환원시키는 방법, 및 이러한 환원의 결과로 얻어지는 조성물에 관한 것이다.
    본 발명은 화학식(II)의 화합물로부터 화학식(I)의 화합물을 분리시키는 방법이며, 상기 방법은 이러한 화합물을 포함하는 조성물을 증류조작시키는 단계를 포함한다.

    New preparation of rosuvastatin, the useful intermediates thereof and preparation of the same
    9.
    发明公开
    New preparation of rosuvastatin, the useful intermediates thereof and preparation of the same 无效
    罗维沙星的新制剂，其有用的中间体及其制备

    公开(公告)号：KR20100131245A

    公开(公告)日：2010-12-15

    申请号：KR20090050044

    申请日：2009-06-05

    申请人： CHONG KUN DANG PHARM CORP

    发明人： LEE HONG WOO ,  PARK DAE JONG ,  YOO CHOONG LEOL ,  NAM DONG HYUK ,  RYU HO HYUNG ,  KIM DONG JIN

    IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C69/675 ,  C07C69/716 ,  C07D317/30 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

    摘要： PURPOSE: A method for preparing a novel intermediate compound used for rosuvastatin is provided to obtain rosuvastatin hemicalcium salt. CONSTITUTION: A compound of chemical formula 3 is prepared by reacting a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 1 under the presence of base. The base is lithium(trimethylsilyl)amide, sodium bis(trimethylsilyl)amide or potassium(trimethylsilyl)amide. A method for preparing a compound of chemical formula 4 comprises: a step of removing dihydroxy group from 2-methyl-1-phenylpropane-2-yl 2-((4R,6S)-6-((E)-2-(4- (4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl methyl sulfonamido)pyrimidine-5-yl)vinyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetate; a step of decomposing alpha,alpha-dimethylphenylethyl ester group of the product under the presence of base; a step of neutralizing under the presence of acid to obtain (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidine-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid; and a step of reacting the resultant with alkyl amine and pharmaceutically acceptable salt-producing reactant to obtain a compound of chemical formula 4.

    摘要翻译： 目的：提供一种制备用于瑞舒伐他汀的新型中间体化合物的方法，以获得瑞舒伐他汀半钙盐。 构成：化学式3的化合物通过化学式2的化合物与化学式1的化合物在碱的存在下反应来制备。 碱为锂（三甲基甲硅烷基）酰胺，双（三甲基甲硅烷基）氨基钠或（三甲基甲硅烷基）氨基钾。 制备化学式4的化合物的方法包括：从2-甲基-1-苯基丙烷-2-基2 - （（4R，6S）-6 - （（E）-2-（4 - （4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基甲基亚磺酰氨基）嘧啶-5-基）乙烯基）-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸乙酯; 在碱存在下分解产物中的α，α-二甲基苯乙基酯基的步骤; 得到（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2- [甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]（3R，5S）的步骤在酸存在下中和， -3,5-二羟基庚-6-烯酸; 以及使所得物与烷基胺和药学上可接受的产生盐的反应物反应以获得化学式4的化合物的步骤。