FXR/TGR5 작용제로서의 담즙산 유도체 및 이의 이용 방법
    2.
    发明公开
    FXR/TGR5 작용제로서의 담즙산 유도체 및 이의 이용 방법 审中-实审
    作为FXR / TGR5激动剂的胆酸衍生物及其用途

    公开(公告)号:KR1020170087935A

    公开(公告)日:2017-07-31

    申请号:KR1020177017263

    申请日:2015-11-27

    IPC分类号: C07J41/00 C07J43/00 C07J51/00

    摘要: 본발명은아미노-치환담즙산유도체, 이러한화합물을포함하는약제학적조성물, 및 FXR-매개또는 TGR5-매개질환또는병태를예방또는치료하기위하여이러한화합물을사용하는방법을제공한다. 일실시형태에있어서, 본발명은치료적유효량의본 발명의화합물또는화합물들의조합물, 또는이의약제학적으로허용가능한염, 입체이성질체, 용매화물, 수화물또는이들의조합물을약제학적으로허용가능한담체또는부형제와병용하여포함하는약제학적조성물을제공한다..

    摘要翻译: 本发明提供氨基取代的胆汁酸衍生物,包含此类化合物的药物组合物,以及使用此类化合物预防或治疗FXR介导的或TGR5介导的疾病或病症的方法。 在一个实施方案中,本发明提供了药物组合物,其包含治疗有效量的本发明化合物或化合物组合或其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂合物,水合物或其组合, 和药学上可接受的载体或赋形剂。

    항균제
    3.
    发明授权
    항균제 有权
    反真菌药

    公开(公告)号:KR101686075B1

    公开(公告)日:2016-12-13

    申请号:KR1020117005837

    申请日:2009-08-07

    摘要: 신규한엔푸마푼진유도체가이의약제학적으로허용되는염, 수화물및 전구약물과함께본원에기술된다. 또한, 이러한화합물을포함하는조성물, 이러한화합물을제조하는방법, 및이러한화합물을진균제및/또는 (1,3)-β-D 글루칸신타제의억제제로서사용하는방법이기술된다. 기재된화합물, 이들의약제학적으로허용되는염, 수화물및 전구약물, 및이러한화합물, 염, 수화물및 전구약물을포함하는조성물은진균감염증및 이와관련된질병및 질환을치료하고/거나예방하는데유용하다.

    摘要翻译: 本文公开了enfumafungin的新型衍生物及其药学上可接受的盐,水合物和前药。 还公开了包含这种化合物的组合物,制备这些化合物的方法和使用这种化合物作为抗真菌剂和/或(1,3)-β-D-葡聚糖合酶抑制剂的方法。 所公开的化合物,其药学上可接受的盐,水合物和前药,以及包含这些化合物,盐,水合物和前药的组合物可用于治疗和/或预防真菌感染和相关疾病和病症。

    신규 C-17-헤테로아릴 스테로이드성 CYP17억제제/항안드로겐:합성, 시험관내 생물학적 활성,약물동태학 및 항종양 활성
    7.
    发明公开
    신규 C-17-헤테로아릴 스테로이드성 CYP17억제제/항안드로겐:합성, 시험관내 생물학적 활성,약물동태학 및 항종양 활성 有权
    新C-17-血栓素CYP17抑制剂/抗体:合成生物活性,药物动力学和抗肿瘤活性

    公开(公告)号:KR1020070120119A

    公开(公告)日:2007-12-21

    申请号:KR1020077022440

    申请日:2006-03-02

    IPC分类号: C07J43/00 A61K31/58

    CPC分类号: C07J43/003

    摘要: Described are steroidal C-17 benzoazoles, pyrimidinoazoles (azabenzoazoles) and diazines. Methods for their synthesis are also described, which include methods having a step of nucleophilic vinylic "addition-elimination" substitution reaction of 3beta-acetoxy-17-chloro-16-formylandrosta-5,16-diene or analogs thereof and benzoazole or pyrimidinoazole nucleophiles and methods having a palladium catalyzed cross-coupling reaction of 17-iodoandrosta-5,16-dien-3beta-ol or analogs thereof with tributylstannyl diazines. The compounds are potent inhibitors of human CYP 17 enzyme as well as potent antagonists of both wild type and mutant androgen receptors (AR). The compounds are useful for the treatment of human prostate cancer.

    摘要翻译: 描述的是甾体C-17苯并唑,嘧啶并唑(氮杂苯并唑)和二嗪。 还描述了它们的合成方法,其包括具有3β-乙酰氧基-17-氯-16-甲酰基雄甾-5,16-二烯或其类似物和苯并唑或嘧啶并唑亲核试剂的亲核乙烯基“加成 - 消除”取代反应步骤的方法 以及具有17-碘雄甾-5,16-二烯-3β-醇或其类似物与三丁基甲锡烷基二嗪的钯催化交叉偶联反应的方法。 这些化合物是人CYP17酶的有效抑制剂,以及野生型和突变体雄激素受体(AR)的有效拮抗剂。 该化合物可用于治疗人类前列腺癌。