公开(公告)号：US20110172200A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12864671

申请日：2009-01-28

申请人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Gregr Vilfan

发明人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Gregr Vilfan

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/397 ,  A61K31/546 ,  C07D477/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D477/00 ,  A61K31/397

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition with broad-spectrum of activity against class A, class C and D enzymes comprising an antibiotic and a pharmaceutically effective amount of a compound of Formula (I), compounds of Formula (I), the use of a therapeutically effective amount of one or more compounds of Formula (I) as a broad-spectrum beta-lactamase inhibitor and the use of such a pharmaceutical composition for the treatment of an infection in humans or animals caused by bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及具有针对A类，C类和D类的广谱活性的药物组合物，其包含抗生素和药学有效量的式（I）化合物，式（I）化合物，使用 治疗有效量的一种或多种式（I）化合物作为广谱β-内酰胺酶抑制剂，以及这种药物组合物用于治疗由细菌引起的人或动物感染的用途。

公开(公告)号：US20050165034A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10497328

申请日：2002-12-03

申请人： Lucija Marsic ,  Danijel Kikelj ,  Andreja Jurca ,  Petra Marinko ,  Alenka Trampus Bakija ,  Mojca Stegnar ,  Dejan Delovic ,  Andrej Prezelj ,  Slavko Pecar

发明人： Lucija Marsic ,  Danijel Kikelj ,  Andreja Jurca ,  Petra Marinko ,  Alenka Trampus Bakija ,  Mojca Stegnar ,  Dejan Delovic ,  Andrej Prezelj ,  Slavko Pecar

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61P7/02 ,  C07D213/00 ,  C07D231/00 ,  C07D239/00 ,  C07D277/00 ,  C07D401/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/04

摘要： Novel thrombin inhibitors of the formula I (I)and pharmaceutically acceptable salts thereof are described wherein the substituents in the description have the specific meanings. The compounds are useful as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 描述了式I（I）的新型凝血酶抑制剂及其药学上可接受的盐，其中描述中的取代基具有具体含义。 该化合物可用作凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US20110166118A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12999078

申请日：2009-06-18

申请人： Ivan Plantan ,  Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Barbara Mohar ,  Michel Stephan

发明人： Ivan Plantan ,  Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Barbara Mohar ,  Michel Stephan

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/08 ,  C07D487/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D477/14

摘要： The present invention relates to a compound of Formula (I) in particular compounds of formula (Ia), the use of a therapeutically effective amount of one or more compounds of formula (I) or (Ia) as a broad-spectrum antibiotic and the use of a pharmaceutical composition comprising said compounds for the treatment of bacterial infections in humans or animals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，特别是式（Ia）化合物，使用治疗有效量的一种或多种式（I）或（Ia）化合物作为广谱抗生素， 使用包含所述化合物的药物组合物来治疗人或动物中的细菌感染。

公开(公告)号：US20100029604A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12525739

申请日：2008-02-13

申请人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

发明人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

IPC分类号： A61K31/431 ,  A61K31/407 ,  A61K31/546 ,  C07D477/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/403 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising an ethylene derivatives of tricyclic carbapenems of the general Formula (I) in the form of pure diastereoisomers and in the form of pure geometric isomers or a salt, ester or amide derivate thereof and an antibiotic and the use of this composition as a broad band spectrum β-lactamase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含纯非对映异构体形式的通式（I）的三环碳青霉烯的乙烯衍生物和纯几何异构体的形式，或其盐，酯或酰胺衍生物和抗生素以及使用 的该组合物作为宽带光谱β-内酰胺酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090247516A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12442970

申请日：2007-10-08

申请人： Miha Kotnik ,  Marko Oblak ,  Petra Stefanic Anderluh ,  Andrej Prezelj ,  Jan Humljan ,  Ivan Plantan ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

发明人： Miha Kotnik ,  Marko Oblak ,  Petra Stefanic Anderluh ,  Andrej Prezelj ,  Jan Humljan ,  Ivan Plantan ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention concerns novel azolidine compounds of Formula (I) wherein X denotes S, NH, CH2 or O, Y and W denotes each independently S or O, Q denotes CH or N, n and m are an integer from 0 to 2, and R1 and R2 denote independently from each other hydrogen, optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl, or an optionally substituted (C1-10) aliphatic group, R3 denotes hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy, nitro, and R4 and R5 denote independently from each other hydrogen, halogen or alkyl, with the proviso that if one of R1 and R2 is hydrogen then the respective other one of R1 and R2 does not denote substituted or unsubstituted 2-furyland their salts, that are useful as pharmaceutical agents, e.g. as antibacterial agents, and to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的唑烷化合物，其中X表示S，NH，CH 2或O，Y和W各自独立地为S或O，Q表示CH或N，n和m为0至2的整数， 并且R 1和R 2彼此独立地表示氢，任选取代的芳基，任选取代的杂环基或任选取代的（C 1-10）脂族基，R 3表示氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，硝基，R 4和R 5表示 独立地为氢，卤素或烷基，条件是如果R 1和R 2之一为氢，则R 1和R 2中的相应另一个不表示可用作药剂的取代或未取代的2-呋喃基及其盐， 例如 作为抗菌剂，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07524871B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10497328

申请日：2002-12-03

申请人： Lucija Peterlin Mar{hacek over (s)}i{hacek over (c)} ,  Danijel Kikelj ,  Andreja Jurca ,  Petra Marinko ,  Alenka Trampu{hacek over (s)} Bakija ,  Mojca Stegnar ,  Dejan Delovi{hacek over (c)} ,  Andrej Prezelj ,  Slavko Pe{hacek over (c)}ar

发明人： Lucija Peterlin Mar{hacek over (s)}i{hacek over (c)} ,  Danijel Kikelj ,  Andreja Jurca ,  Petra Marinko ,  Alenka Trampu{hacek over (s)} Bakija ,  Mojca Stegnar ,  Dejan Delovi{hacek over (c)} ,  Andrej Prezelj ,  Slavko Pe{hacek over (c)}ar

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/04

摘要： Novel thrombin inhibitors of the formula I (I)and pharmaceutically acceptable salts thereof are described wherein the substituents in the description have the specific meanings. The compounds are useful as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 描述了式I（I）的新型凝血酶抑制剂及其药学上可接受的盐，其中描述中的取代基具有具体含义。 该化合物可用作凝血酶抑制剂。