公开(公告)号：US20130289276A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13823300

申请日：2011-10-10

申请人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

发明人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C12N9/0004 ,  C12P17/182 ,  C12P41/002 ,  C12R1/19

摘要： The invention provides a process for preparing 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one (Formula I), into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms comprising: a) reacting 4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-one of formula (III) with a suitable oxidoreductase enzymes or its suitable variants in the presence of suitable conditions and co-factor; and b) isolating 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one, into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms.

摘要翻译： 本发明提供了制备3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基） -4-（2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮（式I）转化成其外消旋（R / S）形式或其任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物 任何形式包括：a）使4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基 ] - （2,4,5-三氟苯基）丁-2-酮与合适的氧化还原酶或其合适的变体在合适的条件和辅因子存在下反应; 和b）分离3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基）-4- （2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮转化为其外消旋（R / S）形式或其任何形式的任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物。