公开(公告)号：US4981858A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US339888

申请日：1989-04-18

申请人： Abraham Fisher ,  Ishal Karton ,  Eliahu Heidman ,  Yona Grunfeld ,  Aharon Levy

发明人： Abraham Fisher ,  Ishal Karton ,  Eliahu Heidman ,  Yona Grunfeld ,  Aharon Levy

IPC分类号： C07D497/20

CPC分类号： C07D497/20

摘要： The (+)-cis-, (-)-cis-, (+)-trans- and (-)-trans- forms of 2-methylspiro(1,3-oxathiolan-5,3')quinuclidine are prepared by optical resolution of each of the (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-isomers. These compounds find application in treating diseases of the central nervous system in mammals, especially diseases due to a deficiency in the central cholinergic system. Biological tests indicate that the (-)-cis-form, as well as the (.+-.)-cis-isomer, shows particular promise for treating senile dementia of Alzheimer's type.

摘要翻译： 2-甲基螺（1,3-氧硫杂环戊烷-5,3'）奎宁环的（+） - 顺 - ，（ - ） - 顺 - ，（+） - 反 - 和（ - ） - 每个（+/-） - 顺式和（+/-） - 反式异构体的分辨率。 这些化合物可用于治疗哺乳动物中枢神经系统疾病，特别是由于中枢胆碱能系统缺乏引起的疾病。 生物试验表明（ - ） - 顺式和（+/-）顺式异构体显示出治疗老年痴呆症老年痴呆症的特殊希望。