公开(公告)号：US07531529B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11020451

申请日：2004-12-22

申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Yu Zhong

发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Maria Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Hugh Philip Porter ,  Eric Vieira ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Yu Zhong

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/435 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to imidazole derivatives of formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are described hereinabove. These compounds can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders. These compounds are useful, inter alia, in the treatment of genitourinary diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如上所述。 这些化合物可用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病。 这些化合物尤其用于治疗泌尿生殖系疾病。

公开(公告)号：US06733982B1

公开(公告)日：2004-05-11

申请号：US09520584

申请日：2000-03-08

申请人： Anthony P. D. W. Ford ,  Timothy James Williams ,  Kathleen Ruth Gogas ,  Lupita O. Jacobson

发明人： Anthony P. D. W. Ford ,  Timothy James Williams ,  Kathleen Ruth Gogas ,  Lupita O. Jacobson

IPC分类号： C07K100

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07D263/42 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/9433 ,  G01N2500/04

摘要： A method for identifying compounds that can be useful for producing analgesia is disclosed. In particular, the method involves providing preparation of a cell, that expresses an alpha1B adrenergic receptor, combining a test compound with the cell preparation, measuring the effect of the test compound on the alpha1B receptor activity, and evaluating the compound thus identified for analgesic activity.

摘要翻译： 公开了一种用于鉴定可用于产生镇痛的化合物的方法。 特别地，该方法包括提供表达α1B肾上腺素能受体的细胞的制备，将测试化合物与细胞制剂组合，测量测试化合物对α1B受体活性的影响，以及评估所鉴定的化合物的止痛活性 。

公开(公告)号：US06515198B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09783067

申请日：2001-02-13

申请人： Debra Ann Cockayne ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Quan-Ming Zhu ,  Wilhelm G. Lachnit ,  Annika B. Malmberg

发明人： Debra Ann Cockayne ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Quan-Ming Zhu ,  Wilhelm G. Lachnit ,  Annika B. Malmberg

IPC分类号： A01K67027

CPC分类号： C12N15/8509 ,  A01K67/0276 ,  A01K2217/075 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A61K31/00 ,  C12N2800/30

摘要： The invention provides a method of treatment for an animal having a disease state associated with a genitourinary disorder with a purinergic receptor modulator. Also provided, is a transgenic animal having a disrupted purinergic receptor gene. The invention further provides for a method of screening using the transgenic animal as a positive control.

公开(公告)号：US08008313B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11509921

申请日：2006-08-25

申请人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Amy Geraldine Moore ,  Daniel Warren Parish

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Amy Geraldine Moore ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  Y10S514/826

摘要： Methods for treating respiratory and gastrointestinal diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的呼吸道和胃肠道疾病的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐， 其中D，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US08524725B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13186078

申请日：2011-07-19

申请人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Amy Geraldine Moore ,  Daniel Warren Parish

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Amy Geraldine Moore ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  Y10S514/826

摘要： Methods for treating respiratory and gastrointestinal diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的呼吸道和胃肠道疾病的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐， 其中D，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US06355641B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09521185

申请日：2000-03-08

申请人： David Llewellyn Coffen ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Zhe Li ,  Timothy James Williams

发明人： David Llewellyn Coffen ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Zhe Li ,  Timothy James Williams

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D263/42 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds which are generally alpha1B-receptor antagonists, and which are represented by Formula (I): wherein X, Y, and R1 are as defined in the specification, or individual isomers or racemic or non-racemic mixtures of isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及通常为α1B受体拮抗剂的化合物，其由式（I）表示：其中X，Y和R 1如本说明书中所定义，或各异构体或异构体的外消旋或非外消旋混合物， 或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其用作治疗剂的方法。