公开(公告)号：US20080319206A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11816998

申请日：2006-02-22

申请人： Firas Al-Saffar ,  Stefan Berlin ,  Tibor Musil ,  Sivaprasad Sivadasan

发明人： Firas Al-Saffar ,  Stefan Berlin ,  Tibor Musil ,  Sivaprasad Sivadasan

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07C257/10

CPC分类号： C07C259/14 ,  C07C259/18 ,  C07D205/04 ,  C07D209/18

摘要： A process for preparing a protected amidine group of formula (I): wherein R6 represents, for example, C1-10 alkyl (optionally substituted), aryl, C1-3 alkylaryl or C1-3 alkyloxyaryl; which comprises reacting a nitrile containing compound with an oxyamine of formula (II): R6ONH2 wherein R6 is as defined above for (I); in the presence of a thio-keto activating agent of formula (III): HS—Ry, —C(O)-Z wherein Z is -(1-4C)alkyl, —OH, —O-(1-4C)alkyl, —SH, —S(1-4C)alkyl, —NH2, —NH(1-4C)alkyl or —N[(1-4C)alkyl]2; Ry is (1-2C)alkyl (optionally substituted); or Z and Ry are linked so as to form a 5- or 6-membered ring of formula (IV): wherein X is —CH2—, —O—, —NH— or —N(1-4C)alkyl; p is 1 or 2; m is 1 or 2 and Rz is independently selected from H, (1-4C)alkyl, halo and amino.

摘要翻译： 制备式（I）的保护的脒基的方法：其中R 6表示例如C 1-10烷基（任选取代的），芳基，C 1-3烷基芳基或C 1-3烷氧基芳基; 其包括使含腈化合物与式（II）的氧胺反应：R6ONH2，其中R6如对于（I）所定义; 在式（III）的硫代酮活化剂存在下：HS-Ry，-C（O）-Z其中Z是 - （1-4C）烷基，-OH，-O-（1-4C）烷基 ，-SH，-S（1-4C）烷基，-NH 2，-NH（1-4C）烷基或-N [（1-4C）烷基] 2; Ry是（1-2C）烷基（任选取代的）; 或Z和Ry连接形成式（Ⅳ）的5-或6-元环：其中X是-CH 2 - ， - O - ， - NH-或-N（1-4C）烷基; p为1或2; m为1或2，Rz独立地选自H，（1-4C）烷基，卤素和氨基。