公开(公告)号：US20180050995A1

公开(公告)日：2018-02-22

申请号：US15552782

申请日：2016-02-19

申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Jason W.J. KENNEDY ,  Sascha VON MORGENSTERN

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/80 ,  C07C259/14 ,  C07D271/06 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07C259/14 ,  C07D213/80 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention discloses the efficient preparation of 2-substituted-4-amido-1,2,3-triazoles.

公开(公告)号：US20160185737A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14977249

申请日：2015-12-21

申请人： Lantheus Medical Imaging, Inc.

发明人： Richard R. Cesati ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Richard J. Looby ,  Edward H. Cheesman ,  Padmaja Yalamanchili ,  David S. Casebier

IPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/10 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07C259/06 ,  C07C53/18

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/103 ,  A61K49/106 ,  A61K51/04 ,  C07C53/18 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D403/12

摘要： The present disclosure is directed to compounds, diagnostic agents, and related methods. In some cases, methods for treating patients are provided. More specifically, the disclosure provides compounds, diagnostic agents, and kits for detecting and/or imaging and/or monitoring elastin rich tissues. In addition, the disclosure provides methods of detecting and/or imaging and/or monitoring the presence of coronary plaque, carotid plaque, iliac/femoral plaque, aortic plaque, renal artery plaque, plaque of any arterial vessel, aneurism, vasculitis, other diseases of the arterial wall, and/or damage or structural changes in ligaments, uterus, lungs or skin, as indicated by changes in total vessel wall area, internal lumen size, and exterior arterial perimeter.

公开(公告)号：US09044013B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US14360527

申请日：2012-11-19

申请人： KUMIAI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. ,  IHARA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.

发明人： Shunichirou Fukumoto ,  Daisuke Shikama ,  Toshihiro Nagata ,  Katsuya Kato ,  Kei Kawamoto ,  Masaaki Komatsu ,  Takeshi Matsuda ,  Seisuke Ito

IPC分类号： C07C251/34 ,  C07C251/50 ,  A01N47/40 ,  A01N37/52 ,  C07C259/14 ,  A01N37/18

CPC分类号： A01N37/52 ,  A01N37/18 ,  C07C259/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention provides a glyoxime derivative displaying excellent pesticidal effect or a salt thereof and a pesticide containing the same as an active ingredient. This pesticide is characterized by containing as an active ingredient, a glyoxime derivative expressed by the general formula [I] (in which X represents a cyano group or a carbamoyl group, R1 represents a C1˜C8 alkyl group, a C3˜C6 cycloalkyl C1˜C6 alkyl group, etc, and R2 represents a hydrogen atom, a C1˜C8 alkyl group, a C3˜C6 cycloalkyl C1˜C6 alkyl group, etc.) or an agriculturally acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供显示出优异的杀虫作用的乙二醛衍生物或其盐和含有活性成分的农药。 该农药的特征在于含有作为活性成分的由通式[I]表示的乙二醛衍生物（其中X表示氰基或氨基甲酰基，R1表示C1〜C8烷基，C3〜C6环烷基C1 C 6烷基等，R 2表示氢原子，C 1〜C 8烷基，C 3〜C 6环烷基C 1-6烷基等）或其农业上可接受的盐。

公开(公告)号：US09029592B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13761434

申请日：2013-02-07

申请人： Keith R. Fandrick ,  Joe Ju Gao ,  Jason Alan Mulder ,  Nitinchandra D. Patel ,  Xingzhong Zeng

发明人： Keith R. Fandrick ,  Joe Ju Gao ,  Jason Alan Mulder ,  Nitinchandra D. Patel ,  Xingzhong Zeng

IPC分类号： C07C269/00 ,  C07C259/14 ,  C07C251/40 ,  C07C47/24 ,  C07C271/12 ,  C07C29/143 ,  C07C45/27 ,  C07C249/08 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07C259/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C45/27 ,  C07C47/24 ,  C07C249/08 ,  C07C251/40 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07F5/025 ,  C07C33/46

摘要： The present invention relates to a process of making a compound of formula (I): Wherein, R1, R2, R4 and X are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法：其中R1，R2，R4和X如本文所定义。

公开(公告)号：US20130338116A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13968906

申请日：2013-08-16

申请人： Irving Sucholeiki

发明人： Irving Sucholeiki

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/405 ,  A61K31/38 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4166

CPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/45 ,  C07C235/82 ,  C07C237/26 ,  C07C259/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07D207/337 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D233/76 ,  C07D235/22 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08

摘要： The present invention relates generally to pharmaceutical agents, and in particular, to metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of dual acting MMP-2 and MMP-9 inhibiting compounds that exhibit increased potency, metabolic stability and/or reduced toxicity in relation to currently known MMP-2 and MMP-9 inhibitors for the treatment of pain and other diseases. Additionally, the present invention relates to methods for treating pain, addiction and/or withdrawal symptoms in a patient comprising administering to the patient a pain-reducing effective amount of a present compound.

摘要翻译： 本发明一般涉及药剂，尤其涉及金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新的双作用MMP-2和MMP-9抑制化合物，其相对于目前已知的用于治疗的MMP-2和MMP-9抑制剂表现出增加的效力，代谢稳定性和/或降低的毒性 的疼痛等疾病。 另外，本发明涉及用于治疗患者的疼痛，成瘾和/或戒断症状的方法，包括向患者施用减少疼痛的有效量的本发明化合物。

公开(公告)号：US20130211130A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13761434

申请日：2013-02-07

申请人： Keith R. FANDRICK ,  Joe Ju GAO ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Xingzhong ZENG

发明人： Keith R. FANDRICK ,  Joe Ju GAO ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Xingzhong ZENG

IPC分类号： C07C259/14 ,  C07C47/24 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12

CPC分类号： C07C259/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C45/27 ,  C07C47/24 ,  C07C249/08 ,  C07C251/40 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07F5/025 ,  C07C33/46

摘要： The present invention relates to a process of making a compound of formula (I): Wherein, R1, R2, R4 and X are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法：其中R1，R2，R4和X如本文所定义。

公开(公告)号：US20090252676A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12350628

申请日：2009-01-08

申请人： Richard R. Cesati ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Richard J. Looby ,  Edward H. Cheesman ,  Padmaja Yalamanchili ,  David S. Casebier

发明人： Richard R. Cesati ,  Thomas D. Harris ,  Simon P. Robinson ,  Richard J. Looby ,  Edward H. Cheesman ,  Padmaja Yalamanchili ,  David S. Casebier

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07C229/36 ,  C07D257/02 ,  C07D213/56 ,  A61K51/04 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/103 ,  A61K49/106 ,  A61K51/04 ,  C07C53/18 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D403/12

摘要： The present disclosure is directed to compounds, diagnostic agents, and related methods. In some cases, methods for treating patients are provided. More specifically, the disclosure provides compounds, diagnostic agents, and kits for detecting and/or imaging and/or monitoring elastin rich tissues. In addition, the disclosure provides methods of detecting and/or imaging and/or monitoring the presence of coronary plaque, carotid plaque, iliac/femoral plaque, aortic plaque, renal artery plaque, plaque of any arterial vessel, aneurism, vasculitis, other diseases of the arterial wall, and/or damage or structural changes in ligaments, uterus, lungs or skin, as indicated by changes in total vessel wall area, internal lumen size, and exterior arterial perimeter.

摘要翻译： 本公开涉及化合物，诊断剂和相关方法。 在某些情况下，提供了治疗患者的方法。 更具体地，本公开提供了用于检测和/或成像和/或监测富含弹性蛋白的组织的化合物，诊断剂和试剂盒。 此外，本公开提供了检测和/或成像和/或监测冠状动脉斑块，颈动脉斑块，髂骨/股骨斑块，主动脉斑块，肾动脉斑块，任何动脉血管的斑块，动脉瘤，血管炎，其他疾病的存在的方法 的动脉壁，和/或韧带，子宫，肺或皮肤的损伤或结构变化，如总血管壁面积，内腔大小和外动脉周长的变化所示。

公开(公告)号：US07214694B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10731707

申请日：2003-12-09

申请人： Usa Datta ,  Paul Vincent Fish ,  Kim James ,  Gavin Alistair Whitlock

发明人： Usa Datta ,  Paul Vincent Fish ,  Kim James ,  Gavin Alistair Whitlock

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/16 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07C235/74 ,  C07C259/14 ,  C07C311/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of formula (I): wherein the substituents are as defined herein, and their salt, solvates, and prodrugs are procollagen C-proteinase (PCP) inhibitors useful in treating conditions mediated by PCP.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中取代基如本文所定义，其盐，溶剂合物和前药是用于治疗由PCP介导的病症的前胶原C-蛋白酶（PCP）抑制剂。

公开(公告)号：US5935985A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US925587

申请日：1997-09-08

申请人： Nobuyuki Hamanaka ,  Kanji Takahashi ,  Hidekado Tokumoto

发明人： Nobuyuki Hamanaka ,  Kanji Takahashi ,  Hidekado Tokumoto

IPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C49/255 ,  C07C59/68 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07C69/716 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C239/20 ,  C07C243/18 ,  C07C243/32 ,  C07C251/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/74 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07C255/37 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/25 ,  C07C311/27 ,  C07C335/04 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C239/20 ,  C07C243/32 ,  C07C251/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/86 ,  C07C255/37 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C311/27 ,  C07C59/68 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D401/06

摘要： We proposed a novel compound having an activity of PGI.sub.2 receptor agonist.A phenoxyacetic acid derivative of the formula ##STR1## A is --C(R.sup.1).dbd.N.about.OR.sup.2, --CH(R)NH--OR.sup.2, --COE, --SO.sub.2 E, --CH.sub.2 --NR.sup.3 --Y, --Z--NR.sup.3 --CONR.sup.4 R.sup.5, --CH.sub.2 --OR.sup.6, --CO.sub.2 R.sup.6, --CH.sub.2 --O.about.N.dbd.CR.sup.7 R.sup.8, --CH.sub.2 --O--NHCHR.sup.7 R.sup.8, substituted by imidazolyl(methyl), pyrazolylmethyl, oxazolyl(methyl), thioxazolyl, isoxazolyl, isothiazolyl, oxadiazolyl, triazolylmethyl;T is alkylene, alkenylene, etc.;D is --CO.sub.2 R.sup.10, --CONR.sup.11 R.sup.12 ;E is (substitution) amino, hydradino;Y is substituted (thio) carbonyl, substituted sulfonyl;Z is --CH.dbd.N--, --CH.sub.2 NR.sup.3 --;R.sup.1, R.sup.3, R.sup.10 --R.sup.13 is each H or alkyl, etc.;R.sup.2, R.sup.4 --R.sup.9 is each H, alkyl or alkyl substituted by phenyl or hetero ring ,etc. and non-toxic salts thereof, non-toxic acid addition salts thereof, possess an agonistic on PGI.sub.2 receptor, so it is useful for prevention and/or treatment of thrombosis, arteriosclosis, ischemic heart diseases, gastric ulcer and hypertention.

摘要翻译： 我们提出了一种具有PGI2受体激动剂活性的新化合物。 式A的苯氧基乙酸衍生物是-C（R 1）= N分子式OR 2，-CH（R）NH-OR 2，-COE，-SO 2 E，-CH 2 -NR 3 -Y，-Z-NR 3 -CONR 4 R 5，-CH 2 取代的咪唑基（甲基），吡唑基甲基，恶唑基（甲基），噻唑基，异恶唑基，异噻唑基，恶二唑基，三唑基甲基等的取代基的-OR 6，-CO 2 R 6，-CH 2 -O-异构体N = CR 7 R 8，-CH 2 -O-NHCHR 7 R 8。 T是亚烷基，亚烯基等; D是-CO 2 R 10，-CONR 11 R 12; E是（取代）氨基，羟氨基; Y是取代的（硫代）羰基，取代的磺酰基; Z是-CH = N-，-CH 2 NR 3 - ; R1，R3，R10-R13各自为H或烷基等; R2，R4-R9各自为H，被苯基或杂环取代的烷基或烷基等。 其无毒性盐，其无毒性酸加成盐对PGI2受体具有激动作用，因此可用于预防和/或治疗血栓形成，动脉壁炎，缺血性心脏病，胃溃疡和高血压。

公开(公告)号：US5536736A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US293218

申请日：1994-08-19

申请人： Nobuyuki Hamanaka ,  Kanji Takahashi ,  Hidekado Tokumoto

发明人： Nobuyuki Hamanaka ,  Kanji Takahashi ,  Hidekado Tokumoto

IPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C49/255 ,  C07C59/68 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07C69/716 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C239/20 ,  C07C243/18 ,  C07C243/32 ,  C07C251/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/74 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07C255/37 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/25 ,  C07C311/27 ,  C07C335/04 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C239/20 ,  C07C243/32 ,  C07C251/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/86 ,  C07C255/37 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C311/27 ,  C07C59/68 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D401/06

摘要： We proposed a novel compound having an activity of PGI.sub.2 receptor agonist.A phenoxyacetic acid derivative of the formula ##STR1## A is --C(R.sup.1).dbd.N.about.OR.sup.2, --CH(R)NH--OR.sup.2, --COE, --SO.sub.2 E, --CH.sub.2 --NR.sup.3 --Y, --Z--NR.sup.3 --CONR.sup.4 R.sup.5, --CH.sub.2 --OR.sup.6, --CO.sub.2 R.sup.6, --CH.sub.2 --O.about.N.dbd.CR.sup.7 R.sup.8, --CH.sub.2 --O--NHCHR.sup.7 R.sup.8, substituted by imidazolyl(methyl), pyrazolylmethyl, oxazolyl(methyl), thioxazolyl, isoxazolyl, isothiazolyl, oxadiazolyl, triazolylmethyl;T is alkylene, alkenylene, etc.;D is --CO.sub.2 R.sup.10, --CONR.sup.11 R.sup.12 ;E is (substitution) amino, hydradino;Y is substituted (thio) carbonyl, substituted sulfonyl;Z is --CH.dbd.N--, --CH.sub.2 NR.sup.3 --;R.sup.1, R.sup.3, R.sup. -R.sup.13 is each H or alkyl, etc.;R.sup.2, R.sup.4 -R.sup.9 is each H, alkyl or alkyl substituted by phenyl or hetero ring, etc. and non-toxic salts thereof, non-toxic acid addition salts thereof, possess an agonistic on PGI.sub.2 receptor, so it is useful for prevention and/or treatment of thrombosis, arteriosclosis, ischemic heart diseases, gastric ulcer and hypertention.

摘要翻译： 我们提出了一种具有PGI2受体激动剂活性的新化合物。 式（A）的苯氧基乙酸衍生物是-C（R 1）= N分子式OR 2，-CH（R）NH-OR 2，-COE，-SO 2 E，-CH 2 -NR 3 -Y，-Z-NR 3 CONR 4 R 5 （甲基），吡唑基甲基，恶唑基（甲基），噻唑基，异恶唑基，异噻唑基，恶二唑基，三唑基甲基等的取代的-CH2-OR6，-CO2R6，-CH2-O-取代的N = CR7R8，-CH2-O-NHCHR7R8。 T是亚烷基，亚烯基等; D是-CO 2 R 10，-CONR 11 R 12; E是（取代）氨基，羟氨基; Y是取代的（硫代）羰基，取代的磺酰基; Z是-CH = N-，-CH 2 NR 3 - ; R 1，R 3，R -R 13各自为H或烷基等; R2，R4-R9各自为H，被苯基或杂环取代的烷基或烷基等，其无毒性盐，其无毒性酸加成盐对PGI2受体具有激动作用，因此可用于预防和 /或治疗血栓形成，动脉炎，缺血性心脏病，胃溃疡和高血压。