公开(公告)号：US5227370A

公开(公告)日：1993-07-13

申请号：US802020

申请日：1991-12-03

申请人： Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Satsuki Okuyama ,  Shimpei Aburaki ,  Takayuki Naito ,  Yasutsugu Ueda ,  Leonard B. Crast, Jr. ,  Amarendra B. Mikkilineni

发明人： Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Satsuki Okuyama ,  Shimpei Aburaki ,  Takayuki Naito ,  Yasutsugu Ueda ,  Leonard B. Crast, Jr. ,  Amarendra B. Mikkilineni

IPC分类号： C07H15/244

CPC分类号： C07H15/244

摘要： The present invention provides pradimicin analogs which exhibit improved water solubility relative to parent compounds. These novel agents are useful in treatment of fungal infections.

摘要翻译： 本发明提供了相对于母体化合物表现出改善的水溶性的普拉迪霉素类似物。 这些新型药剂可用于治疗真菌感染。

公开(公告)号：US4935508A

公开(公告)日：1990-06-19

申请号：US235133

申请日：1988-08-23

申请人： Hajime Kamachi ,  Takaaki Okita ,  Satsuki Okuyama ,  Takayuki Naito

发明人： Hajime Kamachi ,  Takaaki Okita ,  Satsuki Okuyama ,  Takayuki Naito

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/545 ,  C07D277/56 ,  C07D277/593 ,  C07D417/12 ,  C07D501/04 ,  C07D501/22

CPC分类号： C07D501/22 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the selective formation of oximino o-protected derivatives of lower alkyl 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-oximinoacetates, and their use in the acylation of 7-amino-cephalosporin compounds is disclosed.

公开(公告)号：US5326867A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US914908

申请日：1992-07-16

申请人： Satsuki Okuyama ,  Takaaki Okita ,  Hajime Kamachi

发明人： Satsuki Okuyama ,  Takaaki Okita ,  Hajime Kamachi

IPC分类号： C07C65/40 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07C235/84 ,  C07H15/24 ,  C07H15/244 ,  C07C13/00

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07H15/244 ,  C07C2103/52 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to intermediates, pradimic acids and pradimic acid amides of the formula (II) ##STR1## wherein R is OH or NH.sub.2 ; R.sup.1 is hydrogen or a group of the formula ##STR2## with the proviso that when R is OH, R.sup.1 is not hydrogen; Y is OH or NR.sup.2 R.sup.3 ; R.sup.2 is hydrogen or methyl; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-5 alkyl, or an amino protecting group; R.sup.4 is hydrogen, hydroxy protecting group, or .beta.-D-xylosyl. The invention relates also to novel processes for the preparation of pradimic acids and pradimic acid amides, as well as novel pradimicin derivatives prepared therefrom.

摘要翻译： 本发明涉及式（II）其中R是OH或NH 2的式（II）的中间体pradimic acid和pradimic acid酰胺; R 1是氢或式（IV）的基团： Y是OH或NR2R3; R2是氢或甲基; R3是氢，C1-5烷基或氨基保护基; R4是氢，羟基保护基或β-D-木糖基。 本发明还涉及用于制备偏二酸和游离酰胺的新方法，以及由其制备的新的普拉明霉素衍生物。

公开(公告)号：US5414073A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US285327

申请日：1994-08-03

申请人： Satsuki Okuyama ,  Takaaki Okita ,  Hajime Kamachi

发明人： Satsuki Okuyama ,  Takaaki Okita ,  Hajime Kamachi

IPC分类号： C07C65/40 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07C235/84 ,  C07H15/24 ,  C07H15/244

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07H15/244 ,  C07C2103/52 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to intermediates, pradimic acids and pradimic acid amides of the formula (II) ##STR1## wherein R is OH or NH.sub.2 ; R.sup.1 is hydrogen or a group of the formula ##STR2## with the proviso that when R is OH, R.sup.1 is not hydrogen; Y is OH or NR.sup.2 R.sup.3 ; R.sup.2 is hydrogen or methyl; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-5 alkyl, or an amino protecting group; R.sup.4 is hydrogen, hydroxy protecting group, or .beta.-D-xylosyl. The invention relates also to novel processes for the preparation of pradimic acids and pradimic acid amides, as well as novel pradimicin derivatives prepared therefrom.

摘要翻译： 本发明涉及式（II）其中R是OH或NH 2的式（II）的中间体pradimic acid和pradimic acid酰胺; R 1是氢或式（IV）的基团： Y是OH或NR2R3; R2是氢或甲基; R3是氢，C1-5烷基或氨基保护基; R4是氢，羟基保护基或β-D-木糖基。 本发明还涉及用于制备偏二酸和游离酰胺的新方法，以及由其制备的新的普拉明霉素衍生物。

公开(公告)号：US5608044A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US385021

申请日：1995-02-07

申请人： Satsuki Okuyama ,  Takaaki Okita ,  Hajime Kamachi

发明人： Satsuki Okuyama ,  Takaaki Okita ,  Hajime Kamachi

IPC分类号： C07C65/40 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07C235/84 ,  C07H15/24 ,  C07H15/244

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07H15/244 ,  C07C2103/52 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to intermediates, pradimic acids and pradimic acid amides of the formula (II) ##STR1## wherein R is OH or NH.sub.2 ; R.sup.1 is hydrogen or a group of the formula ##STR2## with the proviso that when R is OH, R.sup.1 is not hydrogen; Y is OH or NR.sup.2 R.sup.3 ; R.sup.2 is hydrogen or methyl; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-5 alkyl, or an amino protecting group; R.sup.4 is hydrogen, hydroxy protecting group, or .beta.-D-xylosyl.The invention relates also to novel processes for the preparation of pradimic acids and pradimic acid amides, as well as novel pradimicin derivatives prepared therefrom.

摘要翻译： 本发明涉及式（II）其中R是OH或NH 2的式（II）的中间体pradimic acid和pradimic acid酰胺; R 1是氢或式（IV）的基团： Y是OH或NR2R3; R2是氢或甲基; R3是氢，C1-5烷基或氨基保护基; R4是氢，羟基保护基或β-D-木糖基。 本发明还涉及用于制备偏二酸和游离酰胺的新方法，以及由其制备的新的普拉明霉素衍生物。