公开(公告)号：US5521180A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US495619

申请日：1995-08-03

申请人： Mitsuo Fujii ,  Takayuki Suzuki ,  Satoshi Hayashibe ,  Shin-ichi Tsukamoto ,  Shin-ichi Yatsugi ,  Tokio Yamaguchi

发明人： Mitsuo Fujii ,  Takayuki Suzuki ,  Satoshi Hayashibe ,  Shin-ichi Tsukamoto ,  Shin-ichi Yatsugi ,  Tokio Yamaguchi

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30

摘要： A morpholine derivative represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents a halogen atom; and the dotted line indicates an optional double bond. These compounds exhibit a selective 5-HT reuptake inhibitory activity and a selective 5-HT.sub.2 receptor antagonistic activity and useful as a therapeutic agent for depression, anxiety, etc. with reduced side effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00186 Sec。 371日期：1995年8月3日 102（e）日期1995年8月3日PCT 1994年2月8日PCT PCT。 公开号WO94 / 18182 日本美国专利申请公开说明书（公告）日本公开一般公开说明书（公开号）（Ⅰ）所示的吗啉衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1和R 3可以相同或不同，各自表示氢原子或低级 烷基; R2表示卤原子; 虚线表示可选的双键。 这些化合物表现出选择性的5-HT再摄取抑制活性和选择性的5-HT2受体拮抗活性，并且可用作抑制，焦虑等的治疗剂，副作用降低。