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    Morpholine derivative
    1.
    发明授权
    Morpholine derivative 失效
    吗啉衍生物

    公开(公告)号：US5521180A

    公开(公告)日：1996-05-28

    申请号：US495619

    申请日：1995-08-03

    申请人： Mitsuo Fujii ,  Takayuki Suzuki ,  Satoshi Hayashibe ,  Shin-ichi Tsukamoto ,  Shin-ichi Yatsugi ,  Tokio Yamaguchi

    发明人： Mitsuo Fujii ,  Takayuki Suzuki ,  Satoshi Hayashibe ,  Shin-ichi Tsukamoto ,  Shin-ichi Yatsugi ,  Tokio Yamaguchi

    IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D265/30

    摘要： A morpholine derivative represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents a halogen atom; and the dotted line indicates an optional double bond. These compounds exhibit a selective 5-HT reuptake inhibitory activity and a selective 5-HT.sub.2 receptor antagonistic activity and useful as a therapeutic agent for depression, anxiety, etc. with reduced side effects.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00186 Sec。 371日期：1995年8月3日 102（e）日期1995年8月3日PCT 1994年2月8日PCT PCT。 公开号WO94 / 18182 日本美国专利申请公开说明书（公告）日本公开一般公开说明书（公开号）（Ⅰ）所示的吗啉衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1和R 3可以相同或不同，各自表示氢原子或低级 烷基; R2表示卤原子; 虚线表示可选的双键。 这些化合物表现出选择性的5-HT再摄取抑制活性和选择性的5-HT2受体拮抗活性，并且可用作抑制，焦虑等的治疗剂，副作用降低。

    Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole compounds
    9.
    发明授权
    Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole compounds 失效
    氨基甲基取代的噻唑并噻唑化合物

    公开(公告)号：US07250429B2

    公开(公告)日：2007-07-31

    申请号：US10508329

    申请日：2003-03-19

    申请人： Hirotsune Itahana ,  Jiro Fujiyasu ,  Satoshi Hayashibe ,  Toshihiro Watanabe ,  Masamichi Okada ,  Takashi Toya

    发明人： Hirotsune Itahana ,  Jiro Fujiyasu ,  Satoshi Hayashibe ,  Toshihiro Watanabe ,  Masamichi Okada ,  Takashi Toya

    IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/04

    CPC分类号： A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  C07D513/04

    摘要： This invention relates to the provision of novel aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivatives represented by the following general formula (I) or a salt thereof.The aforementioned derivative or a salt thereof has a metabotropic glutamate receptor action and excellent oral activity and is therefore useful as a medicament. (In the formula, R1: an oxygen-containing saturated hetero ring or the like, Alk1: a lower alkylene, m: 0 or 1, Alk2: a lower alkylene which may be substituted with oxo group, n: 0 or 1, X: a bond, O, S or NR5, R3: H or the like, and R2, R4, R5, R6 and R7: the same or different from one another and each represents H or the like. Provided that R3 does not represent a lower alkyl or a halogeno-lower alkyl when X is a bond and n is 1. Also, R4 represents a group other than Me when m is 1, R1 is OH or OMe and Alk1 is a C1-3 alkylene, and further 1) when X is a bond, n is 1 and R3 is H, or 2) when X is a bond, n is 0 and R3 is cyclohexane.)

    摘要翻译： 本发明涉及提供由以下通式（I）表示的新型氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐。 上述衍生物或其盐具有代谢型谷氨酸受体作用和优异的口服活性，因此可用作药物。 （式中，R 1：含氧饱和杂环等，Alk 1：低级亚烷基，m：0或1，Alk， 2：可以被氧代基取代的低级亚烷基，n：0或1，X：键，O，S或NR 5，R 3 O >：H等，R 2，R 4，R 5，R 6和R 6， 其中R 3彼此相同或不同，并且各自表示H等，条件是R 3不表示低级烷基或卤代低级烷基，当X为 键，n为1.另外，当m为1时，R 4表示除Me以外的基团，R 1是OH或OMe，Alk 1 是C 1-3亚烷基，进一步1）当X为键时，n为1且R 3为H，或2）当X为键时 ，n为0，R 3为环己烷）

    Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivative
    10.
    发明申请
    Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivative 失效
    氨基甲基取代的噻唑并噻唑衍生物

    公开(公告)号：US20050148642A1

    公开(公告)日：2005-07-07

    申请号：US10508329

    申请日：2003-03-19

    申请人： Hirotsune Itahana ,  Jiro Fujiyasu ,  Satoshi Hayashibe ,  Toshihiro Watanabe ,  Masamichi Okada ,  Takashi Toya

    发明人： Hirotsune Itahana ,  Jiro Fujiyasu ,  Satoshi Hayashibe ,  Toshihiro Watanabe ,  Masamichi Okada ,  Takashi Toya

    IPC分类号： A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D513/04 ,  A61K31/43 ,  C07D498/04

    CPC分类号： A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  C07D513/04

    摘要： This invention relates to the provision of novel aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivatives represented by the following general formula (I) or a salt thereof. The aforementioned derivative or a salt thereof has a metabotropic glutamate receptor action and excellent oral activity and is therefore useful as a medicament. (In the formula, R1: an oxygen-containing saturated hetero ring or the like, Alk1: a lower alkylene, m: 0 or 1, Alk2: a lower alkylene which may be substituted with oxo group, n: 0 or 1, X: a bond, O, S or NR5, R3: H or the like, and R2, R4, R5, R6 and R7: the same or different from one another and each represents H or the like. Provided that R3 does not represent a lower alkyl or a halogeno-lower alkyl when X is a bond and n is 1. Also, R4 represents a group other than Me when m is 1, R1 is OH or OMe and Alk1 is a C1-3 alkylene, and further 1) when X is a bond, n is 1 and R3 is H, or 2) when X is a bond, n is 0 and R3 is cyclohexane.)

    摘要翻译： 本发明涉及提供由以下通式（I）表示的新型氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐。 上述衍生物或其盐具有代谢型谷氨酸受体作用和优异的口服活性，因此可用作药物。 （式中，R 1：含氧饱和杂环等，Alk 1：低级亚烷基，m：0或1，Alk， 2：可以被氧代基取代的低级亚烷基，n：0或1，X：键，O，S或NR 5，R 3 O >：H等，R 2，R 4，R 5，R 6和R 6， 其中R 3彼此相同或不同，并且各自表示H等，条件是R 3不表示低级烷基或卤代低级烷基，当X为 键，n为1.另外，当m为1时，R 4表示除Me以外的基团，R 1是OH或OMe，Alk 1 是C 1-3亚烷基，进一步1）当X为键时，n为1且R 3为H，或2）当X为键时 ，n为0，R 3为环己烷）