公开(公告)号：US07772411B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US10596732

申请日：2004-12-23

申请人： Nicolaas Martha Felix Goyvaerts ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck ,  Hartmut Burghard Zinser ,  Birgit M. Ebert

发明人： Nicolaas Martha Felix Goyvaerts ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck ,  Hartmut Burghard Zinser ,  Birgit M. Ebert

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate as well as intermediates for use in said process. More in particular the invention relates to processes for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate which make use of 4-amino-N-((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-(isobutyl)benzene sulfonamide intermediate, and to processes amenable to industrial scaling up. (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate is particularly useful as HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及制备（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基] 异丁基）氨基] -1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯以及用于所述方法的中间体。 更具体地，本发明涉及制备（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基] 使用4-氨基-N - （（2R，3S）-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-（异丁基）苯磺酰胺的（异丁基）氨基] -1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯 中间和适用于工业规模化的流程。 （3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基]（异丁基）氨基] -1-苄基-2- 羟丙基氨基甲酸酯特别可用作HIV蛋白酶抑制剂。