公开(公告)号：US4094884A

公开(公告)日：1978-06-13

申请号：US784173

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B2（11a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US20050059612A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10663962

申请日：2003-09-16

申请人： Benedikt Sas ,  Johan hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Eycken ,  Steven Hoof

发明人： Benedikt Sas ,  Johan hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Eycken ,  Steven Hoof

IPC分类号： C07D493/02 ,  C07H15/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D493/02 ,  C07H15/04

摘要： Novel bicyclic carbohydrate compounds are effective for the prophylaxis and treatment of diseases caused by infections of the alphaherpesvirinae HSV-1 and HSV-2. The invention includes the compound wherein X1, X2, and X3 are selected from the group consisting of O, N, and S; wherein Y1 and Y2 are selected from the group consisting of O, N, and S; and wherein Z is selected from the group consisting of F, Cl, and Br, as well as analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions for the prophylaxis and treatment of diseases caused by infections of alphaherpesvirinae.

摘要翻译： 新型双环碳水化合物化合物对于预防和治疗由αherpesvirinaeHSV-1和HSV-2的感染引起的疾病是有效的。 本发明包括其中X 1，X 2和X 3选自O，N和S的化合物; 其中Y1和Y2选自O，N和S; 并且其中Z选自F，Cl和Br，以及其类似物，前药和药学上可接受的盐以及用于预防和治疗由αherpesvirinae感染引起的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US4094883A

公开(公告)日：1978-06-13

申请号：US784177

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04 ,  C07D307/32

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxy derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B2（11a-homo-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US4094882A

公开(公告)日：1978-06-13

申请号：US784176

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B2（11a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US3972897A

公开(公告)日：1976-08-03

申请号：US627328

申请日：1975-10-30

申请人： Kenneth L. Stevens ,  Leonard Jurd

发明人： Kenneth L. Stevens ,  Leonard Jurd

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D317/48 ,  C07D493/02

CPC分类号： C07D493/02 ,  A01N43/90 ,  C07D317/48

摘要： Limonene (or alpha-pinene) is condensed with sesamol under aqueous acidic conditions to produce a mixture of two novel compounds which are useful as mosquito larvicides.

公开(公告)号：US20170088531A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：US15372884

申请日：2016-12-08

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Nalin Subasinghe

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D493/04 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  C07D307/81 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

公开(公告)号：US20140275172A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14200093

申请日：2014-03-07

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Nalin Subasinghe

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D307/81 ,  C07D405/12 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及苯并稠合杂环衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由GPR120调节的病症和状况的用途。 更具体地，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US07772411B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US10596732

申请日：2004-12-23

申请人： Nicolaas Martha Felix Goyvaerts ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck ,  Hartmut Burghard Zinser ,  Birgit M. Ebert

发明人： Nicolaas Martha Felix Goyvaerts ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck ,  Hartmut Burghard Zinser ,  Birgit M. Ebert

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate as well as intermediates for use in said process. More in particular the invention relates to processes for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate which make use of 4-amino-N-((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-(isobutyl)benzene sulfonamide intermediate, and to processes amenable to industrial scaling up. (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate is particularly useful as HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及制备（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基] 异丁基）氨基] -1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯以及用于所述方法的中间体。 更具体地，本发明涉及制备（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基] 使用4-氨基-N - （（2R，3S）-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-（异丁基）苯磺酰胺的（异丁基）氨基] -1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯 中间和适用于工业规模化的流程。 （3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基]（异丁基）氨基] -1-苄基-2- 羟丙基氨基甲酸酯特别可用作HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070010679A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11303125

申请日：2005-12-15

申请人： Yong Cho ,  Joo Cha ,  Ae Pae ,  Hun Koh ,  Chul Shin

发明人： Yong Cho ,  Joo Cha ,  Ae Pae ,  Hun Koh ,  Chul Shin

IPC分类号： C07D493/02

CPC分类号： C07D493/02

摘要： The present invention relates to bicyclic tetrahydrofuran lactone derivatives of Formula (1) and a preparation method thereof, and particularly it relates to a process of preparing compounds of Formula (1) by performing an intramolecular cyclization of tetrahydrofuran-allenic acid derivatives in the presence of a phenyl halide, a palladium catalyst and a base: wherein n is 1 or 2, and R is phenyl optionally substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, hydroxyl or C1-C6 hydroxyalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的双环四氢呋喃内酯衍生物及其制备方法，特别涉及通过在四氢呋喃 - 异丙酸衍生物的存在下进行分子内环化制备式（1）化合物的方法， 苯基卤化物，钯催化剂和碱：其中n为1或2，R为任选被C 1 -C 6烷基取代的苯基，C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6烷氧基，羟基或C 1 -C 6羟烷基。

公开(公告)号：US4100178A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US784178

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B211a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。