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    6'-deoxy-6'-halo-neplanocin A and its production
    1.
    发明授权
    6'-deoxy-6'-halo-neplanocin A and its production 失效
    6'-脱氧-6'-卤代 - 尼泊那康A及其生产

    公开(公告)号：US5187174A

    公开(公告)日：1993-02-16

    申请号：US673177

    申请日：1991-03-18

    申请人： Satoshi Shuto ,  Takumi Obara ,  Hiromichi Itoh ,  Takehiro Koshio ,  Tatsuro Fujiwara ,  Masao Yaso

    发明人： Satoshi Shuto ,  Takumi Obara ,  Hiromichi Itoh ,  Takehiro Koshio ,  Tatsuro Fujiwara ,  Masao Yaso

    IPC分类号： C07D473/00

    CPC分类号： C07D473/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein A is adenine-9-yl and X is halogen, Preferably iodine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It is a novel derivative of neplanocin A and has almost the same level of cytotoxic activity. However, it is not inactivated by the action of adenosine deaminase. It is produced by replacing a hydroxyl at position-6' in neplanocin A or 2', 3'-O-protected neplanocin A with halogen by use of a halogenating agent, and when hydroxyl at position-2' or -3' is protected, removing the protective group thereof.

    摘要翻译： 式IMA的化合物，其中A是腺嘌呤-9-基，X是卤素，优选碘，或其药学上可接受的盐。 它是奈曲立诺A的新型衍生物，具有几乎相同的细胞毒活性水平。 然而，它不会被腺苷脱氨酶的作用所灭活。 通过使用卤化剂用卤素取代在neplanocin A或2'，3'-O保护的neplanocin A中的6'位的羟基，并且当位置-2'或-3'的羟基被保护时， ，除去其保护基。

    2-substituted alkoxy-3-substituted-pyrazines
    2.
    发明授权
    2-substituted alkoxy-3-substituted-pyrazines 失效
    2-取代的烷氧基-3-取代 - 吡嗪

    公开(公告)号：US4894453A

    公开(公告)日：1990-01-16

    申请号：US68228

    申请日：1987-06-30

    申请人： Masao Yaso ,  Yukio Suzuki ,  Kensuke Shibata ,  Daisuke Mochizuki ,  Eiichi Hayashi

    发明人： Masao Yaso ,  Yukio Suzuki ,  Kensuke Shibata ,  Daisuke Mochizuki ,  Eiichi Hayashi

    IPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/44

    CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D241/18

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein Q is --CO-- or --CH.sub.2 --, R is hydroxyl, lower alkoxy, halogen, --NH-lower alkylene-OH, --NH-lower alkylene-arylthio, --NH-lower alkylene-halogen, ##STR2## in which ##STR3## is dilower alkylamino, cycloalkylamino, morpholino, ##STR4## in which R.sub.9 is hydrogen, lower alkyl or aryl, R.sub.10 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkoxy-lower alkyl or di(aryl)-lower alkyl, m is an integer from 4 to 6, n is 2 or 3, R.sub.1 is alkyl or aryl-lower alkyl, R.sub.2 and R.sub.3 are each lower alkyl, or together form tetramethylene, and R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl or aryl, in which aryl is phenyl which is optionally substituted with a group selected from the group consisting of 1-3 halogen, nitro, lower alkyl and lower alkoxy, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, inhibits blood platelet aggregation, has vasodilating activity and inhibits lipoperoxide generation.

    摘要翻译： 其中Q为-CO-或-CH 2 - ，R为羟基，低级烷氧基，卤素，-NH-低级亚烷基-OH，-NH-低级亚烷基 - 芳硫基，-NH-低级亚烷基 - 卤素，其中是二元烷基氨基，环烷基氨基，吗啉代，其中R9是氢，低级烷基或芳基，R10是氢，低级烷基，羟基 - 低级 烷基，羟基 - 低级烷氧基 - 低级烷基或二（芳基） - 低级烷基，m为4-6的整数，n为2或3，R 1为烷基或芳基 - 低级烷基，R 2和R 3为低级烷基， 或一起形成四亚甲基，并且R 4是氢，低级烷基或芳基，其中芳基是苯基，其任选被选自1-3个卤素，硝基，低级烷基和低级烷氧基的基团取代，或药学上可接受的 其盐抑制血小板聚集，具有血管扩张活性并抑制脂肪过氧化物产生。

    1-Substituted alkyl-1,2-dihydro-2-pyrazinone derivatives
    3.
    发明授权
    1-Substituted alkyl-1,2-dihydro-2-pyrazinone derivatives 失效
    1-取代的烷基-1,2-二氢-2-吡嗪酮衍生物

    公开(公告)号：US4870176A

    公开(公告)日：1989-09-26

    申请号：US260013

    申请日：1988-10-19

    申请人： Masao Yaso ,  Yukio Suzuki ,  Kensuke Shibata ,  Eiichi Hayashi

    发明人： Masao Yaso ,  Yukio Suzuki ,  Kensuke Shibata ,  Eiichi Hayashi

    IPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12

    摘要： 1-Substituted alkyl-1,2-dihydro-2-pyrazinone derivatives of the formula ##STR1## wherein A is lower alkylene; R.sub.1 is selected from the group consisting of alkyl, phenyl-lower alkyl, and substituted phenyl-lower alkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are each lower alkyl; and R is selected from the group consisting of hydroxyl, halogen, lower alkanoyloxy, R.sub.4 -carbamoyloxy and arylthio, in which R.sub.4 is lower alkyl or aryl; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as agents for platelet aggregation inhibition, vasodilation and anti-lipoperoxide generation.

    摘要翻译： 1-取代的式IMAMA的烷基-1,2-二氢-2-吡嗪酮衍生物，其中A是低级亚烷基; R 1选自烷基，苯基 - 低级烷基和取代的苯基 - 低级烷基; R2和R3各自为低级烷基; 并且R选自羟基，卤素，低级烷酰氧基，R 4 - 氨基甲酰氧基和芳硫基，其中R 4是低级烷基或芳基; 及其药学上可接受的盐。 该化合物可用作血小板聚集抑制，血管舒张和抗脂肪过氧化物产生的药剂。