公开(公告)号：US4801697A

公开(公告)日：1989-01-31

申请号：US847312

申请日：1986-04-02

申请人： Satoshi Yaginuma ,  Masashi Awata ,  Masaki Takada ,  Kenji Kinoshita

发明人： Satoshi Yaginuma ,  Masashi Awata ,  Masaki Takada ,  Kenji Kinoshita

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H15/00 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07H15/203

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R is .beta.-D-glucopyranosyl, .beta.-D-galactopyranosyl, 6'-O-acetyl-.beta.-D-glucopyranosy or 6'-O-acetyl-.beta.-D-galactopyranosyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has bronchodilator, cardiac activity, smooth muscle relaxant activity and hormone excretion stimulant activity. It can be produced by culturing a microorganism belonging to the genus Nodulisporium and adapted to produce the compound in a culture medium, and isolating the produced compound from the cultured medium. The microorganism can be Nodulisporium sp. M5220 FERM P-8133. The compounds have inhibitory activity on cyclic-adenosine-3',5'-monophosphate phosphodiesterase.

摘要翻译： 其中R是β-D-吡喃葡萄糖基，β-D-吡喃半乳糖基，6'-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖或6'-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基的式 其药学上可接受的盐具有支气管扩张剂，心脏活性，平滑肌松弛剂活性和激素排泄兴奋剂活性。 可以通过培养属于Nodulisporium属的微生物并适于在培养基中生产化合物，并从培养基中分离生成的化合物来制备。 微生物可以是Nodulisporium sp。 M5220 FERM P-8133。 该化合物对环腺苷-3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶具有抑制活性。

公开(公告)号：US5155259A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US742352

申请日：1991-08-08

申请人： Yukio Suzuki ,  Kouichi Kuno ,  Motoshi Shoda ,  Masao Yaso ,  Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi

发明人： Yukio Suzuki ,  Kouichi Kuno ,  Motoshi Shoda ,  Masao Yaso ,  Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/19 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72

CPC分类号： C07C59/72 ,  C07C59/64

摘要： An aldose reductase inhibitor, comprising a compound of the formula (I) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the effective component, in which R is lower alkyl or cyclohexylmethyl and n is 2 or 3. The compounds of formula (I) and salts thereof according to the invention exhibit a superior aldose reductase inhibiting activity with simultaneous high stability, so that they are useful for the prevention and therapy of diabetic complications.

公开(公告)号：US4288429A

公开(公告)日：1981-09-08

申请号：US175677

申请日：1980-08-05

申请人： Tadashiro Fujii ,  Satoshi Yaginuma ,  Naoki Muto ,  Mitsuo Hayashi

发明人： Tadashiro Fujii ,  Satoshi Yaginuma ,  Naoki Muto ,  Mitsuo Hayashi

IPC分类号： A23K1/17 ,  A23K1/18 ,  C12P1/06 ,  A61K35/00

CPC分类号： C12P1/06 ,  A23K20/195 ,  A23K50/30

摘要： A group of sulfur-containing antibiotics, planothiocin-A, -B, -C, -D, -E, -F and -G, are produced by culturing Actinoplanes sp. A12526 in a nutrient medium, and separating the thus-produced planothiocins therefrom. The novel antibiotics have utility in therapeutic or prophylactic antibacterial compositions or feed additives for livestock, poultry or fish.

摘要翻译： 一系列含硫抗生素，平滑蛋白-A，-B，-C，-D，-E，-F和-G，通过培养动植物飞虱素产生。 A12526在营养培养基中，并从其中分离由此产生的血清白蛋白。 新型抗生素可用于治疗或预防性抗菌组合物或牲畜，家禽或鱼类的饲料添加剂。

公开(公告)号：US4423218A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US205350

申请日：1980-11-03

申请人： Masaru Otani ,  Satoshi Yaginuma ,  Masatoshi Tsujino ,  Naoki Muto ,  Tetsu Saito ,  Tadashiro Fujii

发明人： Masaru Otani ,  Satoshi Yaginuma ,  Masatoshi Tsujino ,  Naoki Muto ,  Tetsu Saito ,  Tadashiro Fujii

IPC分类号： C07D473/00 ,  C12P19/40 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D473/00 ,  C12P19/40 ,  C12R1/01

摘要： Antibiotic neplanocin A of the formula ##STR1## is produced by culturing Ampullariella sp. A 11079 FERM-P No. 4494 in a nutrient medium and then separating the neplanocin A thus produced from the culture medium.

摘要翻译： 通过培养Ampullariella sp产生式的抗生素neplanocin A。 A 11079FERM-P No.4494在营养培养基中，然后从培养基中分离出由此产生的neplanocin A.

公开(公告)号：US5081023A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US457255

申请日：1989-12-27

申请人： Satoshi Yaginuma ,  Atsuki Morishita ,  Naoki Muto ,  Kenya Ishizawa ,  Mitsuo Hayashi ,  Tetsu Saito

发明人： Satoshi Yaginuma ,  Atsuki Morishita ,  Naoki Muto ,  Kenya Ishizawa ,  Mitsuo Hayashi ,  Tetsu Saito

IPC分类号： C12P1/06 ,  A61K35/74 ,  A61P31/04 ,  C07G11/00 ,  C07H17/08 ,  C12P19/62 ,  C12R1/01

CPC分类号： C07H17/08 ,  C12P19/62 ,  Y10S435/911

摘要： A antibiotic L53-18A and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful for treatment of bacterial inventions are obtained by culturing, for example, Saccharopolyspora sp. L53-18 (FERM BP 2231) in a medium and the antibiotic accumulated therein is collected.

公开(公告)号：US4749571A

公开(公告)日：1988-06-07

申请号：US16327

申请日：1987-02-19

申请人： Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi ,  Masaki Takada

发明人： Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi ,  Masaki Takada

IPC分类号： A61K36/06 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/47 ,  C07G99/00 ,  C12N9/99 ,  C12P1/02 ,  C12P13/04 ,  C12R1/645 ,  A61K35/70

CPC分类号： C12R1/645 ,  C12P13/04

摘要： A physiologically-active novel substance "aldostatin" having an estimated molecular formula of C.sub.20 H.sub.20 N.sub.2 O.sub.8 is produced by culturing an aldostatin-producing microorganism of the Pseudeurotium, for example, the Pseudeurotium zonatum M4109 strain. Aldostatin inhibits the aldose reductase activity and as a consequence, avoids abnormal accumulation of sorbitol, galactitol, etc. It is therefore effective for the treatment of chronic complications such as cataract, retinopathy and neuropathy caused by diabetes renalis.

摘要翻译： 具有估计分子式为C20H2ON2O8的生理活性的新型物质“醛糖抑制素”是通过培养Pseudeurotium的产生aldostatin的微生物，例如Pseudeurotium zonatum M4109菌株产生的。 醛固酮抑制醛糖还原酶活性，从而避免山梨糖醇，半乳糖醇等异常积累。因此，治疗慢性并发症如白内障，视网膜病变和糖尿病肾病引起的神经病变是有效的。

公开(公告)号：US4732910A

公开(公告)日：1988-03-22

申请号：US843003

申请日：1986-03-24

申请人： Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi ,  Masaki Takada ,  Mitsuo Hayashi ,  Kiyofumi Fukukawa

发明人： Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi ,  Masaki Takada ,  Mitsuo Hayashi ,  Kiyofumi Fukukawa

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D303/48 ,  C12N9/99 ,  C12P17/02 ,  C12R1/645 ,  A61K31/355

CPC分类号： C12P17/02 ,  C07D303/48

摘要： A substance is provided which has strong enzyme inhibitory activity against thiol proteases such as papain, ficin, bromelain, etc. and which is represented by the following formula: ##STR1## (wherein R is a hydrogen atom or a hydroxyl group), its pharmaceutically acceptable salt or hydrate.

摘要翻译： 提供了对硫羟蛋白酶如木瓜蛋白酶，蓖麻蛋白，菠萝蛋白酶等具有强的酶抑制活性的物质，其由下式表示：其中R是氢原子或羟基，其药学上 可接受的盐或水合物。

公开(公告)号：US4321376A

公开(公告)日：1982-03-23

申请号：US101126

申请日：1979-12-07

申请人： Masaru Otani ,  Satoshi Yaginuma ,  Masatoshi Tsujino ,  Naoki Muto ,  Tetsu Saito ,  Tadashiro Fujii

发明人： Masaru Otani ,  Satoshi Yaginuma ,  Masatoshi Tsujino ,  Naoki Muto ,  Tetsu Saito ,  Tadashiro Fujii

IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  C07D473/00 ,  C12P17/18 ,  C12P19/40 ,  C12R1/01 ,  C12R1/645 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D473/00 ,  C12P19/40 ,  C12R1/01

摘要： Neplanocin-B and -F of the formula ##STR1## in which Y is oxygen or a valence bond, are produced by culturing Ampullariella sp. A 11079 FERM-P No. 4494 in a nutrient medium and then separating the neplanocin-B and -F thus produced from the culture medium.

摘要翻译： 其中Y为氧或价键的式“IMAGE”的Neplanocin-B和-F通过培养Ampullariella sp。 在营养培养基中的11079FERM-P No.4494，然后从培养基中分离由此产生的奈普兰诺B和-F。

公开(公告)号：US5136090A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US742354

申请日：1991-08-08

申请人： Yukio Suzuki ,  Kouichi Kuno ,  Motoshi Shoda ,  Masao Yaso ,  Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi

发明人： Yukio Suzuki ,  Kouichi Kuno ,  Motoshi Shoda ,  Masao Yaso ,  Satoshi Yaginuma ,  Akira Asahi

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/19 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07D309/06

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07D309/06

摘要： An aldose reductase inhibitor, comprising a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the effective component, in which R denotes an alkyl of C.sub.1-12, ##STR2## wherein X.sub.1 and X.sub.2 are same or different and are hydrogen or halogen, cyclohexylmethyl, cyclohexyl, tetra-hydro-2H-pyran-1-yl-methyl, carboxy-lower alkyl or cyclo-lower alkyl and n is 2 or 3. These compounds exhibit a superior aldose reductase inhibiting activity with simultaneous high stability, and are for use in the prevention and therapy of diabetic complications.

摘要翻译： 一种醛糖还原酶抑制剂，其包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中R表示C1-12的烷基，其中X1和X2相同或不同 并且是氢或卤素，环己基甲基，环己基，四氢-2H-吡喃-1-基 - 甲基，羧基 - 低级烷基或环 - 低级烷基，n是2或3.这些化合物表现出优异的醛糖还原酶抑制活性 同时高稳定性，并用于预防和治疗糖尿病并发症。

公开(公告)号：US4613666A

公开(公告)日：1986-09-23

申请号：US776093

申请日：1985-09-16

申请人： Kiyofumi Fukukawa ,  Takao Hirano ,  Masatoshi Tsujino ,  Tooru Ueda ,  Tadashiro Fujii ,  Satoshi Yaginuma

发明人： Kiyofumi Fukukawa ,  Takao Hirano ,  Masatoshi Tsujino ,  Tooru Ueda ,  Tadashiro Fujii ,  Satoshi Yaginuma

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/20 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20

摘要： Neplanocin A derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or benzoyl, R.sub.3 is hydrogen or OR.sub.8, R.sub.5 is hydrogen or acetyl, R.sub.6 is hydrogen, acetyl or benzoyl, when R.sub.3 is hydrogen, R.sub.4 is hydrogen or halogen, hydroxy, acetoxy, acetylthio, amino or azide, and when R.sub.3 is OR.sub.8, R.sub.4 is hydrogen, R.sub.8 is hydrogen or acetyl, or R.sub.8 and R.sub.5 together form benzylidene, and at least one of R.sub.8, R.sub.5 and R.sub.6 is other than hydrogen. The compounds of the present invention have inhibitory action for the growth of L 5178 Y cells and have the same or superior activity as neplanocin A, and hence are useful as antitumor agents.

摘要翻译： 其中R 1和R 2是氢或苯甲酰基，R 3是氢或OR 8，R 5是氢或乙酰基，R 6是氢，乙酰基或苯甲酰基，当R 3是氢时，R 4是氢或卤素，羟基 ，乙酰氧基，乙酰硫基，氨基或叠氮基，当R 3为OR 8时，R 4为氢，R 8为氢或乙酰基，或R 8和R 5一起形成亚苄基，并且R 8，R 5和R 6中的至少一个为氢。 本发明的化合物对L 5178 Y细胞的生长具有抑制作用，具有与奈普考诺菌素A相同或优异的活性，因此可用作抗肿瘤剂。