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    DECOQUINATE PRODRUGS
    1.
    发明申请
    DECOQUINATE PRODRUGS 审中-公开

    公开(公告)号：US20130150330A1

    公开(公告)日：2013-06-13

    申请号：US13495772

    申请日：2012-06-13

    申请人： Stefano A. Pogany ,  Mehmet Tanol ,  Michael J. Baltezor

    发明人： Stefano A. Pogany ,  Mehmet Tanol ,  Michael J. Baltezor

    IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07F9/60

    CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07F9/60

    摘要： A compound can include a structure having decoquinate coupled to a prodrug moiety, or derivative or isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound can be a decoquinate prodrug. The decoquinate prodrug can have a structure of any of the formulae described herein. The decoquinate prodrug can be synthesized in any manner, such as a synthetic method that includes Scheme 1A or Scheme 1B and Schemes 2, 3, and/or 4. The decoquinate prodrug can be prepared into a pharmaceutical composition with a pharmaceutically acceptable carrier, such as an aqueous composition. The decoquinate prodrug can be used for inhibiting or treating a parasitic infection, such as a malarial infection or a coccidian infection.

    摘要翻译： 化合物可以包括具有与前药部分偶联的decoquinate或其衍生物或异构体或其药学上可接受的盐的结构。 该化合物可以是癸酸前药。 癸酸前药可以具有本文所述任何式的结构。 癸酸前药可以以任何方式合成，例如合成方法，包括方案1A或方案1B以及方案2,3和。4.癸酸前药可以制备成具有药学上可接受的载体的药物组合物，例如 作为水性组合物。 癸酸前药可用于抑制或治疗诸如疟疾感染或球虫感染的寄生虫感染。

    PRODRUGS OF (3,5-BIS(4-FLUOROPHENYL)TETRAHYDRO-1H-OXAZOLO[3,4-C]OXAZOL-7A-YL)METHANOL AND DERIVATIVES THEREOF
    2.
    发明申请
    PRODRUGS OF (3,5-BIS(4-FLUOROPHENYL)TETRAHYDRO-1H-OXAZOLO[3,4-C]OXAZOL-7A-YL)METHANOL AND DERIVATIVES THEREOF 失效
    （3,5-二（4-氟代戊基）四氢-1H-咪唑并[3,4-C]氧杂七环-Y-YL）的甲醇及其衍生物

    公开(公告)号：US20100056592A1

    公开(公告)日：2010-03-04

    申请号：US12538619

    申请日：2009-08-10

    申请人： Roger A. Rajewski ,  Mehmet Tanol ,  Ingrid Gunda Georg ,  Michelle P. McIntosh

    发明人： Roger A. Rajewski ,  Mehmet Tanol ,  Ingrid Gunda Georg ,  Michelle P. McIntosh

    IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D235/00 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： A prodrug that has a prodrug moiety that degrades into a compound having the general Formula I with R3 being an alcoholic moiety can be useful in therapies for neurodegenerative diseases as well as cancer. Accordingly, the prodrug compounds can have a structure of Formula I, analogs thereof, derivatives thereof, or salts thereof, wherein: A and B are sulfur or oxygen; R1 and R2, in para, meta, or ortho position, are independently halogen, alkyl, alkoxy, haloalkyl, where R1 and R2 independently are straight chain, branched, substituted or unsubstituted; and R3 is a prodrug moiety. As examples, the prodrug can have a structure of any of Formulas I-V, which as shown in the specification.

    摘要翻译： 具有降解成具有通式I的化合物的前药部分的前体药物，其中R3是醇部分可用于神经变性疾病以及癌症的治疗。 因此，前药化合物可以具有式I的结构，其类似物，其衍生物或其盐，其中：A和B是硫或氧; R 1和R 2在对位，间位或邻位独立地是卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基，其中R 1和R 2独立地是直链，支链，取代或未取代的; R3是前药部分。 作为实例，前药可以具有如说明书中所示的任何式I-V的结构。

    METHOD OF TREATMENT WITH PRODRUGS OF 6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYLPYRIDIN IN-2-1H-ONE AND DERIVATIVES THEREOF
    4.
    发明申请
    METHOD OF TREATMENT WITH PRODRUGS OF 6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYLPYRIDIN IN-2-1H-ONE AND DERIVATIVES THEREOF 有权
    6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶的制备方法及其衍生物及其衍生物

    公开(公告)号：US20150111858A1

    公开(公告)日：2015-04-23

    申请号：US14059287

    申请日：2013-10-21

    申请人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    发明人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    IPC分类号： C07F9/6596 ,  C07F9/59

    CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/11 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6596

    摘要： A prodrug can have a structure of Formula 10 or derivative thereof or stereoisomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof. The prodrug can be included in a pharmaceutical composition for use in treatment of fungus, cancer, dermatitis, superficial mycoses; inflammation, tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis, candidiasis (moniliasis), Candida albicans, tinea (pityriasis) vesicolor, Malassezia furfur, acute myeloid leukemia, acute lymphoid leukemia, chronic myelogenous leukemia, lymphoma or multiple myeloma.

    摘要翻译： 前药可以具有式10的结构或其衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 前药可以包括在用于治疗真菌，癌症，皮炎，浅表真菌病的药物组合物中; 癣菌，癣菌，癣菌，癣菌，癣菌和癣菌，红色毛癣菌，癣菌和小孢子癣菌，念珠菌病（moniliasis），白色念珠菌，癣（糠疹），糠疹马拉色菌，急性淋巴细胞性白血病， 慢性骨髓性白血病，淋巴瘤或多发性骨髓瘤。

    Method of treatment with prodrugs of 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin in-2-1H-one and derivatives thereof
    5.
    发明授权
    Method of treatment with prodrugs of 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin in-2-1H-one and derivatives thereof 有权
    6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶在2-1H-酮中的前体药物及其衍生物的治疗方法

    公开(公告)号：US09243014B2

    公开(公告)日：2016-01-26

    申请号：US14059287

    申请日：2013-10-21

    申请人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    发明人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    IPC分类号： A61K31/675 ,  A01N57/00 ,  C07F9/6596 ,  C07F9/09 ,  C07F9/11 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59

    CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/11 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6596

    摘要： A prodrug can have a structure of Formula 10 or derivative thereof or stereoisomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof. The prodrug can be included in a pharmaceutical composition for use in treatment of fungus, cancer, dermatitis, superficial mycoses; inflammation, tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis, candidiasis (moniliasis), Candida albicans, tinea (pityriasis) vesicolor, Malassezia furfur, acute myeloid leukemia, acute lymphoid leukemia, chronic myelogenous leukemia, lymphoma or multiple myeloma.

    摘要翻译： 前药可以具有式10或其衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐的结构。 前药可以包括在用于治疗真菌，癌症，皮炎，浅表真菌病的药物组合物中; 癣菌，癣菌，癣菌，癣菌，癣菌和癣菌，红色毛癣菌，癣菌和小孢子癣菌，念珠菌病（moniliasis），白色念珠菌，癣（糠疹），糠疹马拉色菌，急性淋巴细胞性白血病， 慢性骨髓性白血病，淋巴瘤或多发性骨髓瘤。

    Prodrugs of 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2-(1H)-one and derivatives thereof
    6.
    发明授权
    Prodrugs of 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2-(1H)-one and derivatives thereof 有权
    6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶-2-（1H） - 酮及其衍生物的前药

    公开(公告)号：US08609637B2

    公开(公告)日：2013-12-17

    申请号：US13310087

    申请日：2011-12-02

    申请人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    发明人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4412

    CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/11 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6596

    摘要： A prodrug can have a structure of Formula 10 or derivative thereof or stereoisomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof. The prodrug can be included in a pharmaceutical composition for use in treatment of fungus, cancer, dermatitis, superficial mycoses; inflammation, tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis, candidiasis (moniliasis), Candida albicans, tinea (pityriasis) vesicolor, Malassezia furfur, acute myeloid leukemia, acute lymphoid leukemia, chronic myelogenous leukemia, lymphoma or multiple myeloma.

    摘要翻译： 前药可以具有式10或其衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐的结构。 前药可以包括在用于治疗真菌，癌症，皮炎，浅表真菌病的药物组合物中; 癣菌，癣菌，癣菌，癣菌，癣菌和癣菌，红色毛癣菌，癣菌和小孢子癣菌，念珠菌病（moniliasis），白色念珠菌，癣（糠疹），糠疹马拉色菌，急性淋巴细胞性白血病， 慢性粒细胞性白血病，淋巴瘤或多发性骨髓瘤。

    Prodrugs of (3,5-bis(4-fluorophenyl)tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-C]oxazol-7A-yl)methanol and derivatives thereof
    7.
    发明授权
    Prodrugs of (3,5-bis(4-fluorophenyl)tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-C]oxazol-7A-yl)methanol and derivatives thereof 失效
    （3,5-双（4-氟苯基）四氢-1H-恶唑并[3,4-C]恶唑-7a-基）甲醇及其衍生物的前药

    公开(公告)号：US08318787B2

    公开(公告)日：2012-11-27

    申请号：US12538619

    申请日：2009-08-10

    申请人： Roger A. Rajewski ,  Mehmet Tanol ,  Ingrid Gunda Georg ,  Michelle P. McIntosh

    发明人： Roger A. Rajewski ,  Mehmet Tanol ,  Ingrid Gunda Georg ,  Michelle P. McIntosh

    IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： A prodrug that has a prodrug moiety that degrades into a compound having the general Formula I with R3 being an alcoholic moiety can be useful in therapies for neurodegenerative diseases as well as cancer. Accordingly, the prodrug compounds can have a structure of Formula I, analogs thereof, derivatives thereof, or salts thereof, wherein: A and B are sulfur or oxygen; R1 and R2, in para, meta, or ortho position, are independently halogen, alkyl, alkoxy, haloalkyl, where R1 and R2 independently are straight chain, branched, substituted or unsubstituted; and R3 is a prodrug moiety. As examples, the prodrug can have a structure of any of Formulas I-V, which as shown in the specification.

    摘要翻译： 具有降解成具有通式I的化合物的前药部分的前体药物，其中R3是醇部分可用于神经变性疾病以及癌症的治疗。 因此，前药化合物可以具有式I的结构，其类似物，其衍生物或其盐，其中：A和B是硫或氧; R 1和R 2在对位，间位或邻位独立地是卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基，其中R 1和R 2独立地是直链，支链，取代或未取代的; R3是前药部分。 作为实例，前药可以具有如说明书中所示的任何式I-V的结构。

    PRODRUGS OF 6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYLPYRIDIN-2-(1H)- ONE AND DERIVATIVES THEREOF
    8.
    发明申请
    PRODRUGS OF 6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYLPYRIDIN-2-(1H)- ONE AND DERIVATIVES THEREOF 有权
    6-环烯基-1-羟基-4-甲基吡啶-2-（1H） - 酮及其衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US20120142637A1

    公开(公告)日：2012-06-07

    申请号：US13310087

    申请日：2011-12-02

    申请人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    发明人： Mehmet Tanol ,  Scott J. Weir

    IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6596 ,  C07F9/59 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07F9/58 ,  A61P31/10

    CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/11 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6596

    摘要： A prodrug can have a structure of Formula 10 or derivative thereof or stereoisomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof. The prodrug can be included in a pharmaceutical composition for use in treatment of fungus, cancer, dermatitis, superficial mycoses; inflammation, tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis, candidiasis (moniliasis), Candida albicans, tinea (pityriasis) vesicolor, Malassezia furfur, acute myeloid leukemia, acute lymphoid leukemia, chronic myelogenous leukemia, lymphoma or multiple myeloma.

    摘要翻译： 前药可以具有式10或其衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐的结构。 前药可以包括在用于治疗真菌，癌症，皮炎，浅表真菌病的药物组合物中; 癣菌，癣菌，癣菌，癣菌，癣菌和癣菌，红色毛癣菌，癣菌和小孢子癣菌，念珠菌病（moniliasis），白色念珠菌，癣（糠疹），糠疹马拉色菌，急性淋巴细胞性白血病， 慢性骨髓性白血病，淋巴瘤或多发性骨髓瘤。