公开(公告)号：US07323489B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10527062

申请日：2003-09-08

申请人： Takayuki Furuishi ,  Kunihiro Minami ,  Takayuki Minowa ,  Miho Komine ,  Kunihiko Kimura

发明人： Takayuki Furuishi ,  Kunihiro Minami ,  Takayuki Minowa ,  Miho Komine ,  Kunihiko Kimura

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00

CPC分类号： A61K9/7053 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7076 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06026

摘要： A proline ester represented by the following formula (I): wherein R1 represents a hydroxy-lower alkyl group, a lower alkoxy-lower alkyl group, or a lower alkoxy-lower alkoxy-lower alkyl group or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The proline ester (I) of the present invention and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as a prodrug of enalaprilat, which is a medicine useful for preventing or treating circulatory diseases such as hypertension, cardiac diseases (e.g., cardiac hypertrophy, cardiac failure, and myocardial infarct), nephritis, and apoplexy. Thus, a drug containing the ester or a salt thereof is preferably formulated to a percutaneous preparation, particularly a patch, from the viewpoint of medicinal activity and use.

摘要翻译： 由下式（I）表示的脯氨酸酯：其中R 1表示羟基 - 低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基或低级烷氧基 - 低级烷氧基 - 低级烷基，或 其药学上可接受的盐。 本发明的脯氨酸酯（I）及其药学上可接受的盐可用作依那普利的前药，它是可用于预防或治疗诸如高血压，心脏疾病（例如心脏肥大，心脏衰竭， 和心肌梗塞），肾炎和中风。 因此，从药物活性和用途的观点出发，优选将含有酯或其盐的药剂配制成经皮制剂，特别是贴剂。