公开(公告)号：US20120122908A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US11782938

申请日：2007-07-25

申请人： Vincent C.O. Njar ,  Angela M.H. Brodie ,  Ivo P. Nnane

发明人： Vincent C.O. Njar ,  Angela M.H. Brodie ,  Ivo P. Nnane

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07B2200/09 ,  C07C323/61 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D303/38 ,  C07D331/02

摘要： C-4 substituted retinoic acid analogs, synthesis methods of C-4 substituted retinoic acid analogs and methods of using C-4 substituted retinoic acid analogs to treat various cancers and dermatological diseases and conditions. The C-4 substituted retinoic acid analogs include C-4 all-trans retinoic acid (ATRA) and 13-cis retinoic acid (13-CRA) analogs. The C-4 substituted retinoic acid analogs inhibit all-trans retinoic acid (ATRA) 4-hydroxylase activity, thereby inhibiting the catabolism of ATRA. The C-4 substituted retinoic acid analogs also have ATRA-mimetic activity. The preferred substitutions at C-4 are an azole group, a sulfur, oxygen, or nitrogen containing group, a pyridyl group, an ethinyl group, a cyclopropyl-amine group, an ester group, or a cyano group, or forms, together with the C-4 carbon atom, an oxime, an oxirane or aziridine group.

摘要翻译： C-4取代的视黄酸类似物，C-4取代的视黄酸类似物的合成方法和使用C-4取代的视黄酸类似物治疗各种癌症和皮肤病学疾病和病症的方法。 C-4取代的视黄酸类似物包括C-4全反式视黄酸（ATRA）和13-顺式视黄酸（13-CRA）类似物。 C-4取代的视黄酸类似物抑制全反式视黄酸（ATRA）4-羟化酶活性，从而抑制ATRA的分解代谢。 C-4取代的视黄酸类似物也具有ATRA模拟活性。 C-4中优选的取代基是唑基，硫，氧或含氮基团，吡啶基，乙炔基，环丙基 - 胺基，酯基或氰基，或与 C-4碳原子，肟，环氧乙烷或氮丙啶基。

公开(公告)号：US07265143B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10339332

申请日：2003-01-10

申请人： Vincent C. O. Njar ,  Angela M. H. Brodie ,  Ivo P. Nnane

发明人： Vincent C. O. Njar ,  Angela M. H. Brodie ,  Ivo P. Nnane

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/215 ,  C07D233/00 ,  C07D229/00 ,  C07D53/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07B2200/09 ,  C07C323/61 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D303/38 ,  C07D331/02

摘要： C-4 substituted retinoic acid analogs, synthesis methods of C-4 substituted retinoic acid analogs and methods of using C-4 substituted retinoic acid analogs to treat various cancers and dermatological diseases and conditions. The C-4 substituted retinoic acid analogs include C-4 all-trans retinoic acid (ATRA) and 13-cis retinoic acid (13-CRA) analogs. The C-4 substituted retinoic acid analogs inhibit all-trans retinoic acid (ATRA) 4-hydroxylase activity, thereby inhibiting the catabolism of ATRA. The C-4 substituted retinoic acid analogs also have ATRA-mimetic activity. The preferred substitutions at C-4 are an azole group, a sulfur, oxygen, or nitrogen containing group, a pyridyl group, an ethinyl group, a cyclopropyl-amine group, an ester group, or a cyano group, or forms, together with the C-4 carbon atom, an oxime, an oxirane or aziridine group.

摘要翻译： C-4取代的视黄酸类似物，C-4取代的视黄酸类似物的合成方法和使用C-4取代的视黄酸类似物治疗各种癌症和皮肤病学疾病和病症的方法。 C-4取代的视黄酸类似物包括C-4全反式视黄酸（ATRA）和13-顺式视黄酸（13-CRA）类似物。 C-4取代的视黄酸类似物抑制全反式视黄酸（ATRA）4-羟化酶活性，从而抑制ATRA的分解代谢。 C-4取代的视黄酸类似物也具有ATRA模拟活性。 C-4中优选的取代基是唑基，硫，氧或含氮基团，吡啶基，乙炔基，环丙基 - 胺基，酯基或氰基，或与 C-4碳原子，肟，环氧乙烷或氮丙啶基。