公开(公告)号：US5084454A

公开(公告)日：1992-01-28

申请号：US434689

申请日：1989-10-11

申请人： Mario Varasi ,  Piero Melloni ,  Maria A. Cervini ,  Alberto Bonsignori ,  Roberto Commisso

发明人： Mario Varasi ,  Piero Melloni ,  Maria A. Cervini ,  Alberto Bonsignori ,  Roberto Commisso

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： The present invention relates to compounds having the following formula (I) ##STR1## wherein X represents --O-- or --S--;each of R and R.sub.1, independently, is hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, nitro or trihalo-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;each of R.sub.2 and R.sub.3, independently, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl or phenyl-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; or R.sub.2 and R.sub.3, taken together with the nitrogen atom to which they are linked, form an unsubstituted or substituted, 6-membered, saturated, heteromonocyclic ring optionally containing a further heteroatom chosen from oxygen, sulphur and nitrogen;each of R.sub.4 and R.sub.5, independently, is hydrogen, halogen, nitro, amino or trihalo-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful in therapy as major tranquilizers e.g., in the management of psychotic disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 00130 Sec。 371日期：1989年10月11日 102（e）日期1989年10月11日PCT提交1989年2月13日PCT公布。 出版物WO89 / 07596 日本1989年8月24日。本发明涉及具有下式（I）的化合物：其中X表示-O-或-S-; R和R 1各自独立地是氢，卤素，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，氨基，硝基或三卤代-C 1 -C 6烷基; R 2和R 3各自独立地是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基或苯基-C 1 -C 6烷基; 或R 2和R 3与它们所连接的氮原子一起形成任选含有另外选自氧，硫和氮的杂原子的未取代或取代的6元饱和的杂单环; R 4和R 5各自独立地是氢，卤素，硝基，氨基或三卤代-C 1 -C 6烷基; 及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用于作为主要镇静剂的治疗，例如在精神病性障碍的治疗中。