公开(公告)号：US5374745A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US930506

申请日：1992-09-29

申请人： Ulrich Klar

发明人： Ulrich Klar

IPC分类号： C07D307/935 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/935

摘要： The invention relates to a process for the production of prostaglandin precursors of formula I ##STR1## as well as their enantiomers in which X is A--W or W--A,A is a --C.tbd.C-- group,W is a hydroxymethylene group, in which the OH group can be functionally modified by etherification or esterification,D is a straight-chain or branched-chain alkylene group with 2-5 C atoms each or a ##STR2## group, n i s 1 to 3,E is a --C.tbd.C-- group or a --CR.sub.3 .dbd.CR.sub.4 group with R.sub.3 and R.sub.4 each meaning a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group,R.sub.1 is a hydrogen atom or a hydroxy group, which can be functionally modified as in W,R.sub.2 is a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1-7 C atoms, characterized in that vinyl bromides of formula II ##STR3## in which Z means the group ##STR4## and R.sub.1, W, D, E and R.sub.2 have the above-indicated meanings and hydroxy groups unprotected in R.sub.1 and W or represented by an optionally substituted benzoyl radical, a C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl group, a tetrahydropyranyl radical, a tetrahydrofuranyl radical, a trialkylsilyl group or a diphenylalkylsilyl group each with alkyl meaning a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, are reacted with anhydrous cesium acetate in the presence of 18-crown 6.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00579 Sec。 371日期：1992年9月29日 102（e）日期1992年9月29日PCT 1991年3月27日PCT。本发明涉及一种制备式I的前列腺素前体的方法，其中X是AW或WA，A是-C 3位C基团，W 是羟基亚甲基，其中OH基团可以通过醚化或酯化进行功能性修饰，D是每个具有2-5个C原子或C基团或-CR 3 = CR 4基团的直链或支链亚烷基 其中R 3和R 4各自表示氢原子或C 1 -C 4烷基，R 1是氢原子或羟基，其可以在W中进行功能修饰，R 2是具有1个直链或支链烷基的直链或支链烷基 -7 C原子，其特征在于式II的乙烯基溴化物（II）其中Z表示在R1和W中未被保护的或由任选取代的苯甲酰基表示的基团的意义和羟基，C 1 -C 6烷酰基 基团，四氢吡喃基，四氢呋喃基，三烷基甲硅烷基或二苯基烷基甲硅烷基等 h表示C1-C4烷基的烷基，在18-冠6的存在下与无水乙酸铯反应。

公开(公告)号：US5053400A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US332845

申请日：1989-03-22

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Ulrich Klar ,  Bob Nieuweboer ,  Claus-Steffen Sturzebecher

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Ulrich Klar ,  Bob Nieuweboer ,  Claus-Steffen Sturzebecher

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07C59/46 ,  C07C69/732 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/30 ,  C07C247/00 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C405/00 ,  C07D263/14 ,  C07D405/00 ,  C07D407/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07C405/0083

摘要： The invention relates to carbacyclin derivatives of Formula I ##STR1## wherein the various substituents are defined herein, including, inter alia,if R.sub.2 means a hydrogen atom,their salts with physiologically compatible bases, their cyclodextrin clathrates, processes for their preparation, and their use as medicinal agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00458 Sec。 371日期：1989年3月22日 102（e）日期1989年3月22日PCT Filed 1988年7月21日PCT Pub。 出版物WO89 / 00990 日本1989年2月9日。本发明涉及式I的氨卡环衍生物（I），其中各种取代基在本文中定义，特别包括如果R 2表示氢原子，其与生理上相容的碱的盐， 环糊精包合物，其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US5023273A

公开(公告)日：1991-06-11

申请号：US276502

申请日：1988-11-23

申请人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Ekkehard Schillinger

发明人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： C07D213/00 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D213/50 ,  C07D213/63 ,  C07D309/00 ,  C07D309/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The invention relates to 6-oxo-prostaglandin E.sub.1 derivatives of formula I, ##STR1## in which R.sup.1 means the radical COOR.sup.2 with R.sup.2 meaning a hydrogen atom, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, a C.sub.5 -C.sub.6 cycloalkyl or a C.sub.6 -C.sub.10 aryl group or a heterocyclic radical, or the radical CONHSO.sub.2 R.sup.5 as C.sub.1-10 alkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl or C.sub.6-10 aryl,A means an E-configuration CH.dbd.CH or a --C.dbd.C group,W means a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified group, and the OH group in each case can be in the alpha or beta position,D means a straight-chain or branched-chain alkylene group with 1-5 C atoms,E means a --C.dbd.C group or a C.sub.2 -C.sub.4 alkenylene group,R.sup.3 means C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl or an optionally substituted C.sub.6 -C.sub.10 aryl group or a heterocyclic group,R.sup.4 means a free or functionally modified hydroxy group, and if R.sup.2 means a hydrogen atom, its salts with physiologically compatible bases as well as alpha, beta or gamma cyclodextrin clathrates of the compounds of formula I, process for their production and their pharmaceutical use.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00151 Sec。 371日期1988年11月23日第 102（e）日期1988年11月23日PCT提交1988年3月11日PCT公布。 出版物WO88 / 07037 本发明涉及式I的6-氧代 - 前列腺素E1衍生物，其中R1表示具有R2的基团COOR2，其表示氢原子，C1-C10烷基，C5- C6环烷基或C6-C10芳基或杂环基，或基团CONHSO2 R5为C1-10烷基，C5-6环烷基或C6-10芳基，A表示E构型CH = CH或-C = C 基团，W表示游离或官能改性的羟基亚甲基或游离或官能改性的基团，并且每种情况下OH基团可以在α或β位置，D表示具有1-位的直链或支链亚烷基， 5 C原子，E表示-C = C基或C 2 -C 4亚烯基，R 3表示C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10环烷基或任选取代的C 6 -C 10芳基或杂环基，R 4表示游离或 官能改性的羟基，并且如果R 2表示氢原子，则其与生理相容性碱的盐以及化合物的α，β或γ环糊精包合物 的式I，其生产过程及其药物用途。