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    6-oxoprostaglandin E derivatives, process for their production and their pharmaceutical use
    3.
    发明授权
    6-oxoprostaglandin E derivatives, process for their production and their pharmaceutical use 失效
    6-氧代前列腺素E衍生物，其制备方法及其药物用途

    公开(公告)号：US5023273A

    公开(公告)日：1991-06-11

    申请号：US276502

    申请日：1988-11-23

    申请人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Ekkehard Schillinger

    发明人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Ekkehard Schillinger

    IPC分类号： C07D213/00 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D213/50 ,  C07D213/63 ,  C07D309/00 ,  C07D309/12 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07C405/00

    摘要： The invention relates to 6-oxo-prostaglandin E.sub.1 derivatives of formula I, ##STR1## in which R.sup.1 means the radical COOR.sup.2 with R.sup.2 meaning a hydrogen atom, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, a C.sub.5 -C.sub.6 cycloalkyl or a C.sub.6 -C.sub.10 aryl group or a heterocyclic radical, or the radical CONHSO.sub.2 R.sup.5 as C.sub.1-10 alkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl or C.sub.6-10 aryl,A means an E-configuration CH.dbd.CH or a --C.dbd.C group,W means a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified group, and the OH group in each case can be in the alpha or beta position,D means a straight-chain or branched-chain alkylene group with 1-5 C atoms,E means a --C.dbd.C group or a C.sub.2 -C.sub.4 alkenylene group,R.sup.3 means C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl or an optionally substituted C.sub.6 -C.sub.10 aryl group or a heterocyclic group,R.sup.4 means a free or functionally modified hydroxy group, and if R.sup.2 means a hydrogen atom, its salts with physiologically compatible bases as well as alpha, beta or gamma cyclodextrin clathrates of the compounds of formula I, process for their production and their pharmaceutical use.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00151 Sec。 371日期1988年11月23日第 102（e）日期1988年11月23日PCT提交1988年3月11日PCT公布。 出版物WO88 / 07037 本发明涉及式I的6-氧代 - 前列腺素E1衍生物，其中R1表示具有R2的基团COOR2，其表示氢原子，C1-C10烷基，C5- C6环烷基或C6-C10芳基或杂环基，或基团CONHSO2 R5为C1-10烷基，C5-6环烷基或C6-10芳基，A表示E构型CH = CH或-C = C 基团，W表示游离或官能改性的羟基亚甲基或游离或官能改性的基团，并且每种情况下OH基团可以在α或β位置，D表示具有1-位的直链或支链亚烷基， 5 C原子，E表示-C = C基或C 2 -C 4亚烯基，R 3表示C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10环烷基或任选取代的C 6 -C 10芳基或杂环基，R 4表示游离或 官能改性的羟基，并且如果R 2表示氢原子，则其与生理相容性碱的盐以及化合物的α，β或γ环糊精包合物 的式I，其生产过程及其药物用途。

    5-fluorocarbacyclins, their preparation and pharmaceutical use
    4.
    发明授权
    5-fluorocarbacyclins, their preparation and pharmaceutical use 失效
    5-氟卡巴环素，其制备和药物用途

    公开(公告)号：US5190964A

    公开(公告)日：1993-03-02

    申请号：US480448

    申请日：1990-02-15

    申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Martin Haberey ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Michael-Harold Town

    发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Martin Haberey ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Michael-Harold Town

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D263/14

    CPC分类号： C07D263/14 ,  C07C405/0083

    摘要： 5-fluorocarbacyclin derivatives of the Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is CH.sub.2 OH orA is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, trans --CH.dbd.CH-- or --C.tbd.C--,W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or free or functionally modified ##STR2## in which the OH group can be in the .alpha.-- or .beta.-position, D is ##STR3## a C.sub.1-10 -aliphatic group (e.g., alkyl or alkenyl) which optionally can be substituted by fluorine atoms,n is 1, 2 or 3,E is a direct bond, --C.tbd.C-- or --CR.sub.6 .tbd.CR.sub.7 -- in which R.sub.6 represents a hydrogen atom or an alkyl group with 1-5 atoms and R.sub.7 represents a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl group with 1-5 C atoms,R.sub.4 is alkyl, cycloalkyl or optionally substituted aryl or a heterocyclic group,R.sub.5 is a free or functionally modified hydroxy groupand, when R.sub.2 is a hydrogen atom, its salts with physiologically compatible bases,have valuable pharmacological properties.

    摘要翻译： 其中R 1是CH 2 OH或A是-CH 2 -CH 2 - ，反式-CH = CH-或-CB 3 C，其中W是游离的或官能改性的羟基亚甲基，或游离或官能改性的羟基亚甲基， 官能改性的“IMAGE”，其中OH基团可以是α或β-位，D是可任选被氟原子取代的C 1-10脂族基团（例如烷基或烯基），n 是1,2或3，E是直接键，-C 3 D或-CR 6 3BOND CR 7 - ，其中R 6表示氢原子或具有1-5个原子的烷基，R 7表示氢原子，卤素原子 或具有1-5个C原子的烷基，R4是烷基，环烷基或任选取代的芳基或杂环基，R5是游离或官能改性的羟基，当R2是氢原子时，其与生理上相容的碱的盐， 具有宝贵的药理性质。

    11-haloprostane derivatives, processes for their preparation and their use as medicinal agents
    5.
    发明授权
    11-haloprostane derivatives, processes for their preparation and their use as medicinal agents 失效
    11-卤代前驱烷衍生物，其制备方法及其作为药物的用途

    公开(公告)号：US4983629A

    公开(公告)日：1991-01-08

    申请号：US369168

    申请日：1989-06-21

    申请人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Walter Elger

    发明人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Walter Elger

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D317/20

    CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07C405/0041

    摘要： 11-Haloprostane derivatives of general Formula I ##STR1## wherein X is F, Cl or Br,R.sub.1 is the residue CH.sub.2 OH or ##STR2## wherein R.sub.2 means a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl, phenacyl or heterocyclic residue,A is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or cis--CH.dbd.CH--group,B is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans--CH.dbd.CH-- or a --C.tbd.C--group,W is an ethylenedioxymethylene group or a hydroxymethylene group,D and E together mean a direct bond orD is a C.sub.1-10 -alkylene group,E is an oxygen or sulfur atom, a direct bond, a --C.tbd.C--bond or a --CR.sub.6 .dbd.CR.sub.7 -group with R.sub.6 and R.sub.7 meaning a hydrogen atom, a chlorine atom or an alkyl group,R.sub.4 is a hydroxy group,R.sub.5 is a hydrogen atom, an alkyl, a cycloalkyl, an aryl or a heterocyclic group, andthe salts thereof with physiologically compatible bases, processes for their preparation, and use thereof as agents inhibiting gastric acid secretion.

    摘要翻译： 其中X是F，Cl或Br，R1是残基CH 2 OH或者其中R 2表示氢原子，烷基，环烷基，芳基，苯甲酰基或杂环残基 A是-CH 2 -CH 2 - 或顺式-CH = CH-基，B是-CH 2 -CH 2 - 或反式-CH = CH-或-C 3 C C基，W是亚乙二氧基亚甲基或羟基亚甲基 基团，D和E一起表示直接键合，或D表示C1-10亚烷基，E表示氧或硫原子，直接键，-C3OND C键或-CR6 = CR7-基，R6 R7表示氢原子，氯原子或烷基，R4表示羟基，R5表示氢原子，烷基，环烷基，芳基或杂环基，其盐与生理上相容的碱，工艺 用于其制备，并且其用作抑制胃酸分泌的试剂。

    7-oxoprostacyclin derivatives which are useful as pharmaceuticals
    6.
    发明授权
    7-oxoprostacyclin derivatives which are useful as pharmaceuticals 失效
    作为药物有用的7-氧化吡啶衍生物

    公开(公告)号：US5104861A

    公开(公告)日：1992-04-14

    申请号：US657965

    申请日：1991-02-20

    申请人： Manfred Maas ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher

    发明人： Manfred Maas ,  Helmut Vorbruggen ,  Claus-Steffen Sturzebecher

    IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D307/937

    CPC分类号： C07D307/937

    摘要： The invention relates to 7-oxoprostacyclin derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is the residue OR.sub.3 wherein R.sub.3 can mean hydrogen or alkyl of 1-10 carbon atoms optionally substituted by halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or C.sub.1 -C.sub.4 -dialkylamino, or the residue NHR.sub.4 meaning an alkanoyl or alkanesulfonyl residue of respectively 1-10 carbon atoms,W is a hydroxymethylene or a ##STR2## group wherein the OH-group can be respectively esterified with a benzoyl or alkanoic acid residue of 1-4 carbon atoms or etherified with a tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, (C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy)-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or tri-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl)-silyl residue, wherein the free or modified OH-group can be in the .alpha.- or .beta.- position,D is a straight-chain or branched alkylene group of 1-5 carbon atoms,R.sub.2 is a straight-chain or branched alkyl group of 1-6 carbon atoms,R.sub.5 is a hydroxy group which can be esterified with an alkanoic acid residue of 1-4 carbon atoms or etherified with a tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, (C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy)-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or tri-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl)silyl residue,X is an oxygen atom or the residue --CH.sub.2 --, and, if R.sub.3 means hydrogen, the salts thereofwith physiologically compatible bases, to processes for their preparation, and to their use as medicinal agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00132 Sec。 371日期1988年2月2日 102（e）日期1988年2月2日PCT提交1987年3月25日PCT公布。 公开号WO87 / 05900 1987年10月8日发明。本发明涉及式I的7-氧代前列环素衍生物（Ⅰ），其中R1是残基OR3，其中R3可以是氢或任选被卤素取代的1-10个碳原子的烷基，苯基， C 1 -C 4 - 烷氧基或C 1 -C 4 - 二烷基氨基，或残基NHR 4表示分别具有1-10个碳原子的烷酰基或烷磺酰基残基，W是羟基亚甲基或者其中OH-基团可以分别与 1-4碳原子的苯甲酰基或链烷酸残基或与四氢吡喃基，四氢呋喃基，（C 1 -C 4 - 烷氧基）-C 1 -C 4 - 烷基或三 - （C 1 -C 4 - 烷基） - 甲硅烷基残基醚化， 或改性的OH基可以在α或β位，D是1-5个碳原子的直链或支链亚烷基，R2是1-6个碳原子的直链或支链烷基， R5是可以用1-4个碳原子的链烷酸残基酯化的羟基，或用四氢吡喃基醚 （C 1 -C 4 - 烷氧基）-C 1 -C 4 - 烷基或三 - （C 1 -C 4 - 烷基）甲硅烷基残基，X为氧原子或残基-CH 2 - ，如果R 3表示氢，则其盐 与生理上相容的碱，其制备方法，以及它们作为药物的用途。

    Methods for Selection of Subjects for Multiple Sclerosis Therapy
    8.
    发明申请
    Methods for Selection of Subjects for Multiple Sclerosis Therapy 审中-公开
    多发性硬化症治疗方法选择

    公开(公告)号：US20070237717A1

    公开(公告)日：2007-10-11

    申请号：US11578207

    申请日：2004-04-05

    申请人： Roland Martin ,  Louis Staudt ,  Henry McFarland ,  Claus-Steffen Sturzebecher

    发明人： Roland Martin ,  Louis Staudt ,  Henry McFarland ,  Claus-Steffen Sturzebecher

    IPC分类号： A61K49/00 ,  C12Q1/68

    CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/158

    摘要： A variety of therapies are used to treat autoimmune diseases such as multiple sclerosis. However, there is no single therapy that can be used to treat all subjects. Thus, a method is provided to determine if a subject with an autoimmune disease, such as multiple sclerosis, will respond to a therapeutic protocol. The method includes analyzing the expression of genes expressed by the immune system. Although the expression of a single gene can be assessed, such as interleukin-8, the methods include evaluating the expression profile of a subject using an array (such as a microarray) to determine if the subject is appropriately responding to the therapeutic protocol.

    摘要翻译： 多种疗法用于治疗多发性硬化症等自身免疫性疾病。 然而，没有一种可用于治疗所有受试者的治疗方法。 因此，提供了一种方法来确定具有自身免疫性疾病如多发性硬化的受试者是否将对治疗方案作出反应。 该方法包括分析由免疫系统表达的基因的表达。 虽然可以评估单一基因的表达，例如白介素-8，但是所述方法包括使用阵列（例如微阵列）评估受试者的表达谱以确定受试者是否适当地响应于治疗方案。