公开(公告)号：US20060276652A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11403582

申请日：2006-04-12

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Dov Diller

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Dov Diller

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Provided is a process for preparing tadalafil intermediates in various solvents. Also provided is a method for converting said intermediates to tadalafil.

摘要翻译： 提供了在各种溶剂中制备他达拉非中间体的方法。 还提供了将所述中间体转化为他达拉非的方法。

公开(公告)号：US07126008B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10758026

申请日：2004-01-16

申请人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  Ilan Kor

发明人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  Ilan Kor

IPC分类号： C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： This invention relates to an improved process of preparing carvedilol, as well as a new crystalline hydrate and solvate and forms of carvedilol, processes for the manufacture thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：US20060217557A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11243496

申请日：2005-10-03

申请人： Barnaba Krochmal ,  Dov Diller ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Boaz Gome ,  Igor Lifshitz

发明人： Barnaba Krochmal ,  Dov Diller ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Boaz Gome ,  Igor Lifshitz

IPC分类号： C07D211/34

CPC分类号： C07D211/22

摘要： Provided is a crystalline (polymorphic) form of fexofenadine hydrochloride, denominated fexofenadine hydrochloride Form XVI.

摘要翻译： 提供盐酸非索非那定的结晶（多晶型）形式，称为盐酸非索非那定形式XVI。

公开(公告)号：US07098342B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10968710

申请日：2004-10-18

申请人： Marina Yu Etinger ,  Boris Fedotev ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Marina Yu Etinger ,  Boris Fedotev ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07D403/08 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The invention encompasses processes for the synthesis of cilexetil trityl candesartan from the reaction of trityl candesartan with cilexetil halide in the presence of a base and a low boiling organic solvent. Optionally, the reaction may be conducted in the presence of a phase transfer catalyst.

摘要翻译： 本发明包括在碱和低沸点有机溶剂的存在下，从三苯甲基坎地沙坦与碳酸吡哩啶卤化物的反应合成曲塞沙星三苯甲基坎地沙坦的方法。 任选地，反应可以在相转移催化剂的存在下进行。

公开(公告)号：US20060128967A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11328966

申请日：2006-01-09

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4] 1-烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。

公开(公告)号：US07041832B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10426612

申请日：2003-04-29

申请人： Ben-Zion Dolitzky

发明人： Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07D257/00

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Losartan is prepared by acid catalyzed cleavage of a triarylmethyl group from a triarylmethyl-substituted losartan derivative in a diluent comprising liquid ketone. The reaction mixture is basified and liquid ketone is evaporated from the mixture leaving a residue from which a triarylmethyl alcohol and losartan are each obtained in high yield and high purity. In addition, losartan potassium is prepared by a process that is more convenient that those previously known in the art in which losartan is contacted with potassium ions in substantially pure liquid alcohol and losartan potassium is precipitated from the alcohol.

摘要翻译： 氯沙坦通过在包含液体酮的稀释剂中由三芳基甲基取代的氯沙坦衍生物进行酸催化裂解三芳基甲基来制备。 将反应混合物碱化，并从混合物中蒸发出液体酮，留下残余物，从中以高产率和高纯度各自获得三芳基甲醇和氯沙坦。 此外，氯沙坦钾通过以下方法制备，该方法比本领域已知的氯沙坦与基本上纯的液体醇中的钾离子和氯沙坦钾从醇中沉淀出来的方法更为方便。

公开(公告)号：US07038060B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10773414

申请日：2004-02-05

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1 烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。

公开(公告)号：US20060052586A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11223072

申请日：2005-09-09

申请人： Ben-Zion Dolitzky

发明人： Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07K14/00

CPC分类号： C07K14/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/4713

摘要： The subject invention provides an improved process for obtaining a mixture of polypeptides having nonuniform amino acid sequences, where each polypeptide consists essentially of alanine, glutamic acid, tyrosine and lysine where the resulting mixture of polypeptides comprises less than 0.3% brominated tyrosine and less than 1000 ppm metal ion impurities.

公开(公告)号：US20060030614A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11217643

申请日：2005-08-31

申请人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  Iian Kor

发明人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Judith Aronhime ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid ,  Iian Kor

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： This invention relates to an improved process of preparing carvedilol, as well as a new crystalline hydrate and solvate and forms of carvedilol, processes for the manufacture thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：US06992191B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10324928

申请日：2002-12-20

申请人： Ben-Zion Dolitzky

发明人： Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/34 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12

摘要： Provided is a method of hydrogenating the exocyclic double bond of a thiazolidinedione precursor in a method of making a thiazolidinedione antihyperglycemic, for example pioglitazone, including work-up steps to afford pure thiazolidinedione antihyperglycemic.