公开(公告)号：US20080275096A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12150543

申请日：2008-04-28

申请人： Zvi Harel ,  Igor Rukhman

发明人： Zvi Harel ,  Igor Rukhman

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04

摘要： Provided is a process for preparing valsartan and precursors thereof.

公开(公告)号：US20070093542A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11639502

申请日：2006-12-14

申请人： Igor Rukhman ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeni Flyaks

发明人： Igor Rukhman ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeni Flyaks

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/02

CPC分类号： C07D257/04

摘要： Provided are process for the preparation of valsartan and the precursors thereof.

摘要翻译： 提供制备缬沙坦及其前体的方法。

公开(公告)号：US07199144B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10829873

申请日：2004-04-21

申请人： Igor Rukhman ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeni Flyaks

发明人： Igor Rukhman ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeni Flyaks

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07D257/04

摘要： Provided are process for the preparation of valsartan and the precursors thereof.

公开(公告)号：US20060135780A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11349360

申请日：2006-02-06

申请人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/10

摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.

公开(公告)号：US06958398B1

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10722054

申请日：2003-11-25

申请人： Robert J. Kupper ,  Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Lev Yudovich ,  Gennady A. Nisnevich

发明人： Robert J. Kupper ,  Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Lev Yudovich ,  Gennady A. Nisnevich

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/04

CPC分类号： C07D489/02

摘要： Methods for making thebaine and an acid salt of thebaine are disclosed herein. In one embodiment, an acid salt of thebaine is made from codeinone or an acid salt of one or more of the following: 8-methoxy-Δ6-dihydrothebaine, codeinone dimethyl ketal, and neopinone dimethyl ketal.

摘要翻译： 本文公开了制备蒂巴因和蒂巴因的酸性盐的方法。 在一个实施方案中，蒂巴因的酸性盐由苦in酮或下列一种或多种的酸式盐制备：8-甲氧基-3,6-二氢蒂巴因，可酮糖酮二甲基缩酮和新诺酮二甲基缩酮。

公开(公告)号：US20050176794A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10621623

申请日：2003-07-16

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Provided is a novel synthesis of irbesartan employing a phase transfer catalyst. Also provided is irbesartan having a fine particle size.

摘要翻译： 提供使用相转移催化剂的厄贝沙坦的新型合成。 还提供了具有细粒度的厄贝沙坦。

公开(公告)号：US07838683B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11800332

申请日：2007-05-04

申请人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/10

摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.

摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。

公开(公告)号：US20090163596A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US11896002

申请日：2007-08-29

申请人： Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

发明人： Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C235/34 ,  C07C231/24 ,  A61P27/02 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K9/0048 ,  C07C2601/08 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides a novel polymorphic form I of crystalline bimatoprost, method for preparation thereof and new crystalline intermediates in the preparation. This form I of crystalline bimatoprost is used in purification of crude bimatoprost and in storage of bimatoprost as active pharmaceutical intermediate. Use of the physical form of bimatoprost in the manufacture of a medicament is also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供了结晶比马前列素的新型多晶型I，其制备方法和制备中的新型结晶中间体。 结晶比马前列素的形式I用于纯化比马前列素和作为活性药物中间体的比马前列素的储存。 还公开了在生产药物中使用比马前列素的物理形式。

公开(公告)号：US07312340B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11328966

申请日：2006-01-09

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Julia Kaftanov ,  Boris Pertsikov ,  Igor Rukhman ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： C07D257/00 ,  C07D257/10

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1 烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。

公开(公告)号：US07019148B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10759906

申请日：2004-01-16

申请人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D237/02 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/10

摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.

摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。