公开(公告)号：US5215996A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US914959

申请日：1992-07-16

申请人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

发明人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07C2101/14

摘要： Non-peptidyl compounds characterized generally as heterocyclic acyl aminodiol .beta.-amino acid derivatives are useful as renin inhibitors for treatment of hypertension. Compounds of particular interest are compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from aryl and aralkyl groups represented by ##STR2## and wherein R.sub.1 may be further selected from heteroaryl and heteroaralkyl represented by ##STR3## wherein each of T and A is independently selected from N and CH; wherein n is a number selected from zero through five, inclusive; wherein X is selected from oxygen atom, methylamino and NH; wherein each of Y and Z is independently selected from chloro, fluoro, methoxy and dimethylamino; wherein Q is oxygen atom; and wherein each of T and A is independently selected from N and CH; wherein each of R.sub.2 and R.sub.4 is independently selected from hydrido and methyl; wherein R.sub.3 is selected from methyl and ethyl; wherein R.sub.5 is cyclohexylmethyl; wherein R.sub.6 is hydroxy; wherein R.sub.7 is selected from isobutyl and ethyl; wherein each of R.sub.8 and R.sub.9 is independently selected form hydrido, methyl and isopropyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通常以杂环酰基氨基二醇β-氨基酸衍生物为特征的非肽基化合物可用作治疗高血压的肾素抑制剂。 特别感兴趣的化合物是下式的化合物：其中R 1选自由下式表示的芳基和芳烷基，其中R 1可以进一步选自以下所示的杂芳基和杂芳烷基： 其中T和A各自独立地选自N和CH; 其中n是选自0至5的数字（包括端值）; 其中X选自氧原子，甲基氨基和NH; 其中Y和Z各自独立地选自氯，氟，甲氧基和二甲基氨基; 其中Q是氧原子; 并且其中T和A各自独立地选自N和CH; 其中R2和R4各自独立地选自氢和甲基; 其中R 3选自甲基和乙基; 其中R5是环己基甲基; 其中R6是羟基; 其中R 7选自异丁基和乙基; 其中R8和R9各自独立地选自氢，甲基和异丙基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5212175A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US739551

申请日：1991-08-02

申请人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

发明人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07C2101/14

摘要： Non-peptidyl compounds characterized generally as benzothiophenyl/benzothiophenylalkyl-N-terminal amino hydroxy .beta.-amino acid derivatives are useful as renin inhibitors for treatment of hypertension. Compounds of particular interest are of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from ##STR2## wherein each of Y and Z is independently selected from hydrido, chloro, fluoro, methoxy and dimethylamino; wherein X is sulfur atom; wherein n is a number selected from zero through four, inclusive; wherein each of R.sub.2 and R.sub.4 is independently selected from hydrido and methyl; wherein R.sub.3 is methyl or ethyl; wherein R.sub.5 is cyclohexylmethyl; wherein R.sub.6 is hydroxy; and wherein R.sub.7 is isobutyl or ethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通常以苯并噻吩基/苯并噻吩基烷基-N-末端氨基羟基β-氨基酸衍生物为特征的非肽基化合物可用作治疗高血压的肾素抑制剂。 特别感兴趣的化合物具有式“IMAGE”，其中R 1选自，其中Y和Z各自独立地选自氢，氯，氟，甲氧基和二甲基氨基; 其中X是硫原子; 其中n是选自0至4的数字，包括端值; 其中R2和R4各自独立地选自氢和甲基; 其中R3是甲基或乙基; 其中R5是环己基甲基; 其中R6是羟基; 并且其中R 7是异丁基或乙基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5175170A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US736870

申请日：1991-07-29

申请人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

发明人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07C2101/14

摘要： Non-peptidyl compounds characterized generally as cycloalkyl/cycloalkylkyl-N-terminal amino hydroxy .beta.-amino acid derivatives are useful as renin inhibitors for treatment of hypertension. Compounds of particular interest of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from cycloalkyl and cycloakylalkyl groups, wherein said cycloalkyl group contains three to about eight carbon atoms and the acyclic alkyl portion of said cycloakylalkyl group contains one to about eight carbon atoms; wherein each of R.sub.2 and R.sub.4 is independently selected from hydrido and methyl; wherein R.sub.3 is methyl or ethyl; wherein R.sub.5 is cyclohexylmethyl; wherein R.sub.6 is hydroxy; and wherein R.sub.7 is isobutyl or ethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通常以环烷基/环烷基烷基-N-末端氨基羟基β-氨基酸衍生物表征的非肽基化合物可用作治疗高血压的肾素抑制剂。 其中R 1选自环烷基和环烷基烷基，其中所述环烷基含有3至约8个碳原子，所述环烷基烷基的无环烷基部分含有1至约8个碳原子; 其中R2和R4各自独立地选自氢和甲基; 其中R3是甲基或乙基; 其中R5是环己基甲基; 其中R6是羟基; 并且其中R 7是异丁基或乙基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5171751A

公开(公告)日：1992-12-15

申请号：US736867

申请日：1991-07-29

申请人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

发明人： Gunnar J. Hanson ,  John S. Baran ,  Dave Weissing ,  Mark Russell

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D307/85 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07C2101/14

摘要： Non-peptidyl compounds characterized generally as benzofuran/benzofuranalkyl-N-terminal amino hydroxy .beta.-amino acid derivatives are useful as renin inhibitors for treatment of hypertension. Compounds of particular interest are of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from ##STR2## wherein each of Y and Z is independently selected from hydrido, chloro, fluoro, methoxy and dimethylamino; wherein n is a number selected from zero through four, inclusive; wherein each of R.sub.2 and R.sub.4 is independently selected from hydrido and methyl; wherein R.sub.3 is methyl or ethyl; wherein R.sub.5 is cyclohexylmethyl; wherein R.sub.6 is hydroxy; and wherein R.sub.7 is isobutyl or ethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 特别优选苯并呋喃/苯并呋喃烷基-N-末端氨基羟基β-氨基酸衍生物的非肽基化合物可用作治疗高血压的肾素抑制剂。 特别感兴趣的化合物具有式“IMAGE”，其中R 1选自，其中Y和Z各自独立地选自氢，氯，氟，甲氧基和二甲基氨基; 其中n是选自0至4的数字，包括端值; 其中R2和R4各自独立地选自氢和甲基; 其中R3是甲基或乙基; 其中R5是环己基甲基; 其中R6是羟基; 并且其中R 7是异丁基或乙基; 或其药学上可接受的盐。