公开(公告)号：US20100317842A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12862955

申请日：2010-08-25

Applicant: Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Bing Wang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Brian A. Duclos ,  Kai Chen ,  Wei Zhang ,  Gang Chen ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi ,  Peter J.H. Scott ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia

Inventor： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Bing Wang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Brian A. Duclos ,  Kai Chen ,  Wei Zhang ,  Gang Chen ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi ,  Peter J.H. Scott ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D249/06 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04 ,  C07H7/06 ,  C07H17/02

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10

Abstract: The present application discloses methods for identifying inhibitors with high binding-affinity for the carbonic anhydrase-IX (CA-IX) enzyme using click chemistry and uses the candidates thereof as positron emission tomography (PET) imaging agents.

Abstract translation: 本申请公开了使用点击化学法鉴定对碳酸酐酶IX（CA-IX）酶具有高结合亲和力的抑制剂的方法，并将其候选用作正电子发射断层摄影（PET）成像剂。

公开(公告)号：US20090010846A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12098390

申请日：2008-04-04

Applicant: Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Farhad Karimi ,  Henry Clifton Padgett ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Brian A. Duclos ,  Tieming Zhao

Inventor： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Farhad Karimi ,  Henry Clifton Padgett ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Brian A. Duclos ,  Tieming Zhao

IPC: A61K51/04 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07B59/002 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention relates to novel radioactively labeled bioreducible tracers of Formula I useful for detecting hypoxic tumors or ischemic tissue in vivo. In one embodiment, the tracers consist of a 2-nitroimidazole moiety, a triazole, metabolically stable linker with pharmacokinetics enhancing substituents, and a radioisotope. The preferred in vivo imaging modality is positron emission tomography.

Abstract translation: 本发明涉及用于体内检测缺氧性肿瘤或缺血组织的式I的新型放射性标记的生物可降解示踪剂。 在一个实施方案中，示踪剂由2-硝基咪唑部分，三唑，具有药代动力学增强取代基的代谢稳定接头和放射性同位素组成。 优选的体内成像模式是正电子发射断层摄影。